Веспирейт®

-

Веспирейт®

Buspiron yoki preparat tarkibidagi boshqa yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; CYP3A4 izofermentining ingibitorlari va induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llash; buyrak yetishmovchiligi; jigar yetishmovchiligi; epilepsiya; alkogol, uyqu dorilari, analgetiklar, antipsixotik vositalar bilan o‘tkir intoksikatsiya; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh. Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash lozim: MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash yoki qaytarilmas MAO ingibitorini to‘xtatgandan keyin 14 kun yoki qaytariluvchi MAO ingibitorini to‘xtatgandan keyin 1 kun; miasteniya; yopiq burchakli glaukoma; dori vositalariga qaramlik; buyrak faoliyatining buzilishi; jigar faoliyatining buzilishi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Buyrak funksiyasining buzilishi Buyrak funksiyasi yengil va o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarga (KK 20-49 ml/min/1.73 m²) buspiron bir marta buyurilganda, uning qon zardobidagi konsentratsiyasi biroz oshgani, lekin yarim chiqarilish vaqti (T1/2) ortmagani kuzatilgan. Anuriya bo‘lgan bemorlarga buspiron buyurilganda uning metaboliti 1-(2-pirimidinil)-piperazin (1-PP) qon zardobidagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan; o‘tkazilgan gemodializ esa buspiron yoki 1-PP ning qon zardobidagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Dozani shaxsiy tarzda tanlash ko‘zda tutilmaganligi va buspironning 15 mg dan kam dozalarini qo‘llash imkoniyati yo‘qligi tufayli Vespireyt® preparatini buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas (qarang: "Qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limi). Jigar funksiyasining buzilishi Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda buspiron preparatining "birinchi o‘tish" effekti kamayadi. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarga buspiron buyurilganda, qon zardobidagi o‘zgarmagan buspironning konsentratsiyasi va uning yarim chiqarilish vaqti (T1/2) ortadi. Dozani shaxsiy tarzda tanlash ko‘zda tutilmaganligi va buspironning 15 mg dan kam dozalarini qo‘llash imkoniyati yo‘qligi tufayli Vespireyt® preparatini jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas (qarang: "Qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limi). Dori vositasiga qaramlik/narkotik moddalarni suiiste'mol qilish Eksperimental ma'lumotlar va klinik tadqiqotlar asosida buspiron dori vositasiga qaramlikni keltirib chiqarmasligi va suiiste'mol qilishga olib kelmasligi ko‘rsatilgan. Shunga qaramay, dori vositasiga qaramligi aniqlangan yoki taxmin qilingan bemorlarga buspiron buyurilganda qat'iy nazorat talab etiladi. Serotonin sindromi Buspiron bupenorfin bilan birgalikda qo‘llanganda hayot uchun xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan serotonin sindromi rivojlanishi mumkin. Agar ushbu preparatlarni birgalikda qo‘llash klinik jihatdan zarur bo‘lsa, davolashning boshida bemorni diqqat bilan kuzatish tavsiya etiladi. Serotonin sindromining simptomlariga psixik holatning o‘zgarishi, vegetativ nerv tizimi faoliyatining buzilishi, neyromushak o‘zgarishlari va me'da-ichak tizimi simptomlari kiradi. Serotonin sindromiga shubha tug‘ilganda simptomlarning og‘irligiga qarab davolashni bekor qilish maqsadga muvofiqdir. Sokinlantiruvchi-uyquga keltiruvchi va anksiolitik preparatlarga qaram bemorlarda bekor qilish reaktsiyalari Buspiron benzodiazepinlarning bekor qilish simptomlarini yo‘q qila olmaydi, chunki u benzodiazepinlar va boshqa sokinlantiruvchi-uyquga keltiruvchi preparatlarga nisbatan o‘zaro toqatsizlikni keltirib chiqarmaydi. Agar bemor benzodiazepin bilan uzoq muddatli davolanishdan so‘ng buspironga o‘tkazilayotgan bo‘lsa, buspiron faqat benzodiazepin dozasi asta-sekin kamaytirilgandan so‘ng buyurilishi kerak, ayniqsa, markaziy nerv tizimini tormozlovchi preparatlarni surunkali qabul qilgan bemorlarda. Qo‘llash davomiyligi va qayta davolash kurslari Vegatativ disfunktsiya sindromi, bosh aylanishi bilan kechadigan holatlarda (funktsional bosh aylanishi) Vespireyt® preparatini qo‘llash davomiyligi 28 kunni tashkil etgan. Tadqiqotlarda Vespireyt® preparati 6 hafta davomida qo‘llanganda o‘rganilgan, undan uzoq muddatli qo‘llash bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Vespireyt® preparatini qayta qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas. Spirtli ichimliklar Buspiron bilan davolanish davrida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan saqlanish kerak, garchi spirtli ichimliklar bilan bog‘liq psixomotor funksiyalar buzilishiga oid xabarlar mavjud bo‘lmasa ham. Buspironning 20 mg dan ortiq bir martalik dozasini qabul qilishda spirtli ichimliklarni iste'mol qilish bilan bog‘liq ma'lumotlar yo‘q. Qo‘shimcha moddalar Vespireyt® preparati tarkibida laktoza mavjud. Kamdan-kam uchraydigan irsiy galaktoza intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar Vespireyt® preparatini qabul qilmasliklari kerak. Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta'siri Buspiron avtomobil boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga mo‘tadil ta'sir ko‘rsatadi. Uyquchanlik yoki boshqa noxush reaktsiyalarning rivojlanishi bilan bog‘liq xavfni hisobga olish kerak. Ushbu preparat kognitiv funksiyalarni yomonlashtirishi va bemorning transport vositalarini boshqarish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkin. Preparatning o‘zlashtirilishiga qarab, ehtiyotkorlikni saqlash yoki transport vositalarini boshqarishdan voz kechish tavsiya etiladi.

Farmakokinetik xususiyatlarini (kam biokiraolish, jigar orqali intensiv metabolizm va plazma oqsillari bilan sezilarli bog‘lanish) hisobga olganda, buspiron bir vaqtda qo‘llanilayotgan boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirga kirish ehtimoli yuqori; ammo buspironning yuqori terapevtik indeksi tufayli ushbu o‘zaro ta’sirlar klinik jihatdan ahamiyatli farmakodinamik o‘zgarishlarga olib kelmaydi. Qat’iyan man qilingan kombinatsiyalar CYP3A4 izofermentining ingibitor va induktorlari: Rifampisin bilan bir vaqtda qo‘llanganda buspironning plazmadagi konsentratsiyasi va uning farmakodinamik ta’siri kamayadi. CYP3A4 izofermentining kuchli induktorlari (masalan, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin va jonqora o‘tini o‘z ichiga olgan preparatlar) bilan birga qo‘llanganda buspiron dozasini moslashtirish talab qilinishi mumkin. Eritromitsin, itrakonazol, diltiazem va verapamil bilan bir vaqtda qo‘llanganda buspironning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi kuzatilgan. Dozani individual tanlash yoki buspironning 15 mg dan kam dozalari mavjud emasligi sababli Vespireyt® preparatini CYP3A4 ingibitorlari va induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar MAO ingibitorlari: Buspiron va MAO ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash arterial bosimning oshishi va gipertonik krizlarga olib kelishi mumkin, shu sababli ushbu kombinatsiyadan foydalanish tavsiya etilmaydi. Buspiron qabul qilinishidan oldin MAO ingibitorlari (masalan, selegilin) bekor qilinganidan keyin kamida 14 kun o‘tishi kerak, qaytariluvchi MAO ingibitorlari (masalan, moklobemid) qabul qilinganida esa kamida 1 kun o‘tishi kerak. Ehtiyot choralarini talab qiluvchi kombinatsiyalar Serotonin qayta qabul qilish selektiv ingibitorlari (SQQI): Buspironning SQQI bilan birgalikda qo‘llanilishi keng o‘rganilgan. Jiddiy toksiklik holatlari kuzatilmaganiga qaramay, buspiron va SQQI bir vaqtda qo‘llanganda ayrim hollarda tirishish holatlari qayd etilgan. Buspironni serotoningergik vositalar (MAO ingibitorlari, L-triptofan, triptanlar, tramadol, linezolid, SQQI, litiy preparatlari va jonqora o‘ti preparatlari) bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, chunki buspiron va SQQI kombinatsiyasi serotoningergik sindrom rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin. Agar serotoningergik sindromdan shubha qilinsa, darhol buspironni bekor qilib, simptomatik davolashni boshlash kerak. Fluvoksamin: Fluvoksamin va buspiron birgalikda qisqa muddatda qo‘llanganda, buspironning plazmadagi konsentratsiyasi monoterapiyaga qaraganda ikki baravarga oshadi. Trazodon: Trazodon bilan bir vaqtda qo‘llanganda ayrim bemorlarda ALT faolligining 3-6 barobarga oshishi kuzatilgan. Simetidin: Simetidin va buspironni bir vaqtda qo‘llanganda buspiron metaboliti 1-PP ning konsentratsiyasi biroz oshadi. Buspiron plazma oqsillari bilan yuqori darajada (95%) bog‘lanish xususiyatiga ega bo‘lgani uchun uni boshqa plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadigan preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda ehtiyot bo‘lish kerak. Boshqa dori vositalari: Tegishli klinik ma'lumotlar yetarli bo‘lmagani sababli, buspironni gipotenziya dorilari, yurak glikozidlari, peroral kontratseptivlar va qandli diabetga qarshi vositalar bilan birga qo‘llash faqat sinchkov tibbiy kuzatuv sharoitida amalga oshirilishi kerak. E’tiborga olish kerak bo‘lgan kombinatsiyalar Baklofen, lofeksidin, nabilon, antihistamin vositalar: Ushbu vositalar buspironning sedativ ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Diazepam: Diazepam qabul qilayotgan bemorlarga buspiron qo‘shilganda diazepamning farmakokinetikasida (Cmax, AUC va Cmin) statistik jihatdan ahamiyatli o‘zgarishlar kuzatilmagan, ammo nordiazepam uchun ushbu parametrlarning 15% ga oshishi, shuningdek, yengil noxush reaksiyalar (bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi) qayd etilgan. Galoperidol: Birga qo‘llanganda galoperidolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish: Buspiron plazma oqsillari bilan yaxshi bog‘lanadi (95%). In vitro sharoitida buspiron plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan dorilarni (masalan, varfarinni) siqib chiqarmaydi. Ammo in vivo sharoitida buspiron plazma oqsillari bilan kamroq bog‘langan dorilarni, masalan, digoksinni siqib chiqarishi mumkin. Ushbu ta'sirning klinik ahamiyati noma’lum. Varfarin: Varfarin bilan davolanayotgan bemorlarga buspiron qo‘shilganda protrombin vaqtining uzayishi qayd etilgan. Greypfrut sharbati: Greypfrut sharbati buspironning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi. Buspiron qabul qilayotgan bemorlar greypfrut sharbatini katta miqdorda iste’mol qilishdan saqlanishi kerak. Markaziy asab tizimini (MAT) bostiruvchi moddalar va alkogol: Buspironning triazolam yoki flurazepam bilan birga qo‘llanishi ushbu benzodiazepinlarning ta’sir muddati yoki kuchini oshirmaydi. Bir martalik 20 mg buspiron dozasidan so‘ng uning MATga ta’siri oshmagan. Boshqa anksiolitiklar yoki MATga ta’sir qiluvchi boshqa vositalar (neyroleptiklar va antidepressantlar) bilan buspironni birga qo‘llash bo‘yicha tajriba yetarli emas, shu sababli bunday kombinatsiyalarda tibbiy kuzatuv zarur.

Buspironga ta'sir mexanizmi uning azapironlar kimyoviy guruhining hosilasi ekanligi bilan bog'liq. Buspironning ta'siri miya serotonergik tizimidagi serotonin reseptorlariga (5-HT) ta'siri bilan bog'liq. Buspiron presinaptik va postsinaptik 5-HT1A reseptorlarining agonisti va qisman agonisti hisoblanadi. Shuningdek, buspiron D2-reseptorlarining antagonist sifatida namoyon bo'ladi. Buspiron benzodiazepin reseptorlariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi va GABA bilan bog'lanishni ta'sirlamaydi. Funksional bosh aylanishi (shuningdek, persistiruyushchiye postural'no-perceptivniye bosh aylanishlari deb ham ataladi) - vestibulyar bo'lmagan, xronik, sub'ektiv, tashvishli-fobik, postural buzilishlarni anglatuvchi noorganik substrat zarari yoki vestibulyar tizimning disfunktsiyasi mavjud bo'lmaganida vestibulyar simptomlar (noto'g'ri yoki buzilgan harakat tuyg'usi, bosh aylanishi, tartibsiz fazoviy orientatsiya tuyg'usi) bilan tavsiflanadi. Buspironning ta'sir mexanizmi, shu jumladan gipotalamo-gipofiz-adrenal tizimga ta'siri orqali vestibulyar kompensatsiya jarayonlarini rag'batlantirish orqali amalga oshirilishi mumkin deb taxmin qilinadi. Bundan tashqari, buspironning anksiolitik ta'siri tashvishli buzilishlarni kamaytiradi (doimiy "tashvishli" o'zining postural barqarorligini nazorat qilishdan qo'rqish sababli), bu esa funksional bosh aylanishining sabablari va natijalaridan biri hisoblanadi. Farmakodinamik effektlar Buspironning ta'siri funksional bosh aylanishining namoyon bo'lishini kamaytirish, emotsional taranglikni yengillashtirish, tashvish, qo'rquv va bezovtalikni kamaytirishda namoyon bo'ladi. Benzodiazepinlardan farqli o'laroq, buspiron miorelaksiruyushchi va protivosezureli xususiyatlarga ega emas va uning sedativ effekti tipik anksiolitiklarnikidan ancha zaifroq va psixomotor funksiyalarni buzmaydi. Anksiolitik faoliyat bo'yicha buspiron benzodiazepinlarning ta'siri bilan solishtiriladi. Buspiron tolerans va bog'liqlik hosil qilmaydi, davolanish kursi tugagandan keyin bekor qilish simptomlari rivojlanmaydi. Buspiron alkogol bilan induktsiyalangan markaziy nerv tizimining depressiyasini kuchaytirmaydi. Klinik samaradorlik va xavfsizlik Klinik tadqiqotlarda, vegetativ disfunktsiya sindromi bilan bog'liq bosh aylanishini (funktsional bosh aylanishi) baholashda, Likert shkalasi, Dizziness Handicap Inventory va raqamli reyting shkalasi bo'yicha bosh aylanishining kamayishini baholaganda, buspironning qo'llanilishi statistik jihatdan ahamiyatli (p <0.05) yaxshilanishlarga olib keldi, bu farqlar davolanish davomiyligi ortishi bilan yanada aniqroq bo'lib boradi.

So‘rilishOg‘iz orqali qabul qilinganda buspiron me’da-ichak yo‘llaridan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Buspiron jigarda “birinchi o‘tish” metabolizmiga uchraydi. Ovqat bilan birga qabul qilish buspironning so‘rilishini sekinlashtiradi, biroq presistem klirensining (birinchi o‘tish effekti) kamayishi tufayli biokiraolish sezilarli darajada oshadi. Ovqat bilan birga uzaytirilgan chiqarilish shaklidagi 15 mg buspiron tabletkasini bir martalik qabul qilganda, buspironning o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi (Cmax) 2,914±1,87 ng/ml, unga erishish vaqti (Tmax) esa 2,25 soatni tashkil etdi. 6-gidroksibuspironning o‘rtacha Cmax 13,5±3,22 ng/ml, Tmax esa 2,75 soatni tashkil qildi. 1-PP uchun o‘rtacha Cmax 3,696±1,48 ng/ml, Tmax esa 3,5 soat.TaqsimlanishBuspiron taxminan 95% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi (86% - plazma albumini bilan, qolgan qismi - α1-kislota glikoprotein bilan). Ovqat bilan birga uzaytirilgan chiqarilish shaklidagi 15 mg buspironni bir martalik qabul qilganda, buspironning Vd 11563,94±7313,89 l, 6-gidroksibuspironning Vd 1328,86±282,94 l, 1-PPning Vd esa 3357,94±1635,29 l ni tashkil qildi.MetabolizmBuspiron asosan sitoxrom R450 ning CYP3A4 izofermentlari ishtirokida oksidlanish metabolizmiga uchraydi. Bir qator gidroksillangan metabolitlar, shu jumladan, preparatning terapevtik ta’siriga katta hissa qo‘shuvchi farmakologik faol metabolit 6-gidroksibuspiron hosil bo‘ladi. Dealkillangan metabolit 1-PP ham farmakologik faol bo‘lsa-da, uning anksiolitik faolligi buspironningkidan 4-5 marta kam. 1-PP shuningdek, buspironning ba’zi nojo‘ya reaksiyalarini keltirib chiqaradi. Buspironning uzaytirilgan chiqarilish shaklidagi peroral shakllari 1-PPning AUC qiymatini kamaytirish va 6-gidroksibuspironning T1/2 va MRT qiymatlarini oshirish imkonini beradi.ChiqarilishBuspiron buyrak va ichak orqali chiqariladi. Uzaytirilgan chiqarilish shaklidagi 15 mg buspironni bir martalik qabul qilganda, buspironning T1/2 6,07±2,19 soat, umumiy klirens (Cl/F) esa 1356,45±761 l/soatni tashkil etdi; 6-gidroksibuspironning T1/2 7,55±1,64 soat, Cl/F 126,82±36,22 l/soat; 1-PPning T1/2 4,73±1,59 soat, Cl/F esa 556,52±311,76 l/soatni tashkil etdi.

Homiladorlik Klinik maʼlumotlar mavjud emasligi sababli, preparat homiladorlik davrida va homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda qoʻllanmasligi kerak. Homiladorlik yuz berganda, preparatni qabul qilishni toʻxtatish kerak. Emizish davri Buspiron yoki uning metabolitlari ko'krak sutiga oʻtishi maʼlum emas. Buspironni emizuvchi onalarga qoʻllashdan oldin, preparatsiz emizishning bolaga foydasi yoki onaning davolanish foydasini inobatga olib, emizishni toʻxtatish yoki buspiron bilan davolanishni toʻxtatish haqida qaror qabul qilish kerak. Fertilitet Preparatning fertilitetga taʼsiri haqida maʼlumot mavjud emas.

Jigar yetishmovchiligi holatida qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: Sog‘lom ko‘ngillilarda maksimal bardoshli doza kuniga 375 mg ni tashkil etgan. Dozani oshirib yuborish oshqozon-ichak trakti tomonidan simptomlarni, ko‘ngil aynishi, qayt qilish, bosh aylanishi, uyquchanlik (bu simptomlar jiddiy bo‘lishi mumkin), hushdan ketish, mioz (ko‘z qorachig‘ining torayishi) kabi simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin. Shuningdek, engil bradikardiya va gipotenziya haqida xabar berilgan. Ekstrapiramidal simptomlar rivojlanishi mumkin (bunday simptomlar buspiron terapevtik dozalarda qo‘llanganda kuzatilgan; dozani oshirib yuborish ularning rivojlanish xavfini oshiradi). Kam hollarda tutqanoqlar rivojlanishi mumkin. Davolash: iloji boricha tezroq oshqozonni yuvish va simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash o'tkazish zarur. Maxsus antidot noma'lum, dializ samarasiz. Bir nechta preparatlarning bir vaqtda qabul qilinishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Preparatni original o‘ramda (konturli yacheykali o‘ram qutida), bolalar ololmaydigan joyda, harorat 30°C dan oshmagan holda saqlash kerak.

18 yoshdan katta kattalarga: bosh aylanishi bilan kechadigan vegetativ disfunktsiya sindromi (funktsional bosh aylanishi).

Mavjud ma’lumotlarga asoslanib, keksa yoshning o‘zi dozalash rejimini o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.