Вимпат®

-

Вимпат®

II yoki III darajali AV-blokada; 16 yoshgacha; irsiy fruktoza intoleransi, saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (sirop tarkibida fruktoza mavjud); fenilketonuriya (sirop tarkibida aspartam mavjud); preparat komponentlariga, shu jumladan, soya (tabletka qobig‘ida mavjud) va yer yong‘oqga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash: og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (GFR ≤30 ml/min), o‘tkazuvchanlikning buzilishi, yurak yetishmovchiligi va anamnezda miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda. Keksalarda va PR intervalini uzaytiruvchi dorilar bilan birga lakosamid qabul qilayotganlarda alohida ehtiyotkorlik lozim.

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Lakosamid bilan davolash bosh aylanishi bilan kechishi mumkin, bu esa jarohatlar va yiqilishlarga olib kelishi ehtimoli mavjud. Shu sababli, bemorlarga ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi. Klinik tadqiqotlar natijalari epilepsiyaga qarshi dorilar qabul qilgan bemorlarda suiqasd fikrlari va suiqasd xatti-harakatlari xavfining biroz oshishini ko‘rsatadi. Xavf ortishining mexanizmi aniq emas, mavjud ma’lumotlar lakosamid qabul qilishda bunday xavf mavjudligini inkor etishga imkon bermaydi. Bemorlarning parvarishi bilan shug‘ullanayotgan shaxslar ushbu xavf haqida xabardor qilinishi va suiqasd xatti-harakatlari paydo bo‘lsa, mutaxassisga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak. Lakosamid bilan davolanayotgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi va suiqasd fikrlari paydo bo‘lsa, mutaxassisga murojaat qilish zaruriyati haqida ogohlantirilishi kerak. Vimpаt® preparati bilan davolash fonida PR intervali uzayishi mumkinligini hisobga olib, bemorlarga EKGni muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. Sirop tarkibida yordamchi moddalardan natriy propilparagidroksibenzoat (E217) va natriy metilparagidroksibenzoat (E219) mavjud bo‘lib, ular allergik reaksiyalarni (shu jumladan, kechiktirilgan turdagi) keltirib chiqarishi mumkin. Sirop 200 mg lakosamid uchun 3,7 g sorbitol (E420) saqlaydi, bu 9,7 kkalga to‘g‘ri keladi. Sirop tarkibida 200 mg lakosamid uchun 1,06 mmol (yoki 25,2 mg) natriy mavjud. Agar bemor natriy iste'molini cheklash parheziga rioya qilsa, bu holatni hisobga olish kerak. Pediatriyada qo‘llanilishi: Lakosamidning xavfsizligi va samaradorligi ushbu yosh guruhlarida o‘rganilmaganligi sababli, uni 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga buyurish tavsiya etilmaydi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Preparat avtomobil boshqarish yoki murakkab texnikadan foydalanish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu preparat bilan davolash bosh aylanishi yoki xiralashgan ko‘rish bilan kechishi mumkin. Shu sababli, bemorlarga avtomobil boshqarish yoki murakkab texnikadan foydalanish tavsiya etilmaydi.

Tadqiqotlar natijalari lakozamidning boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sirining past ehtimolligini ko'rsatadi. Doklinik tadqiqotlarda levetiratsetam, karbamazepin, fenitoin, valproat kislotasi, lamotridjin, topiramat, gabapentin bilan kombinatsiyada sinergizm yoki additiv antikonvulsant ta'sir kuzatilgan. Lakozamidni PR intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak (masalan, karbamazepin, lamotridjin, pregabalin) va I sinf antiaritmik preparatlar bilan birga qo'llash kerak. Biroq, klinik tadqiqotlarda lakozamidni karbamazepin yoki lamotridjin bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda PR intervalining qo'shimcha uzayishi qayd etilmagan. Lakozamid sitoxrom P450 (CYP2C19) substratidir. Rifampitsin yoki ziravorli Hypericum perforatum kabi kuchli ferment induktorlari lakozamidning tizimli konsentratsiyasini o'rtacha darajada kamaytirishi mumkin. Shu sababli, bunday preparatlarni buyurishda yoki bekor qilishda ehtiyotkorlik kerak. Lakozamid har qanday terapevtik dozada antikonvulsant vositalarning plazmadagi Css darajasiga ta'sir qilmaydi, shu jumladan levetiratsetam, karbamazepin, karbamazepin epoksidi, lamotridjin, topiramat, okskarbazepin, fenitoin, valproat kislotasi, fenobarbital, gabapentin, klonazepam va zonisamid. Karbamazepin va valproat kislotasi lakozamidning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir ko'rsatmaydi. Fermentlarni induktsiyalovchi antikonvulsant vositalar bilan birgalikda davolash (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital turli dozalarda) lakozamidning umumiy tizimli ekspozitsiyasini 25% ga kamaytirgan. Lakozamid va etinilestradiol, levonorgestrel kabi og'iz kontratseptivlari o'rtasida muhim o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Lakozamid progesteron konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Lakozamid digoksin farmakokinetikasiga ta'sir ko'rsatmaydi. Lakozamid va metformin o'rtasida klinik ahamiyatga ega bo'lgan o'zaro ta'sir aniqlanmagan. Lakozamidning etanol bilan o'zaro ta'siri haqida ma'lumot yo'q. Omeprazolni kuniga bir marta 40 mg dozada qabul qilish lakozamidning AUC ko'rsatkichini 19% ga oshirgan. Bu ta'sir klinik ahamiyatga ega bo'lmasligi mumkin. Lakozamidning bir martalik qabul qilinganda omeprazol farmakokinetikasiga ta'sir qilmagan. Sitoxrom P450 ning boshqa izofermentlari va boshqa fermentlarning lakozamid metabolizmiga ta'siri aniq o'rganilmagan. Lakozamid P-glikoprotein substrati yoki ingibitori emas. Lakozamidning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 15% dan kam. Shu sababli, oqsillar bilan bog'lanadigan boshqa preparatlar bilan klinik ahamiyatga ega bo'lgan o'zaro ta'sir ehtimoli kam.

Qarama-qarshi epileptik preparat. Lakosamidning aniq qarshi epileptik ta'sir mexanizmi hali to'liq o'rganilmagan. Lakosamid voltajga bog'liq natriy kanallarining sekin inaktivatsiyasini selektiv ravishda kuchaytiradi, bu esa gipereksitabl neyron membranalarining barqarorlashuviga olib keladi. Bundan tashqari, lakosamid asab tizimida asosan ifodalanadigan va neyronlar differentsiatsiyasi va akson o'sishini tartibga solishda ishtirok etadigan CRMP-2 fosfoproteiniga bog'lanadi. Tadqiqotlar lakosamidning ortiqcha konvulsiv tayyorgarlik rivojlanishini kechiktirishini ko'rsatdi. Lakosamid levetiracetam, karbamazepin, fenitoin, valproy kislotasi, lamotrigin, topiramat yoki gabapentin bilan birikib sinergik yoki qo'shimcha antikonvulsiv ta'sir ko'rsatdi.

Farmakokinetik parametrlar doza bilan to‘g‘ri mutanosib va vaqt o‘tishi bilan o‘zgarmaydi hamda individual o‘zgaruvchanligi past. So‘rilishiOg‘zaki qabuldan keyin lakosamid tez va to‘liq so‘riladi. Tabletkalardagi lakosamidning biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil etadi. Og‘zaki qabuldan keyin lakosamid plazmadagi konsentratsiyasi tez oshib, Cmax 0,5-4 soatda erishiladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va darajasiga ta’sir qilmaydi. Vena ichiga 50-300 mg dozada yuborilganda plazmadagi lakosamid konsentratsiyasi dozaga mutanosib oshadi. Ta’minlanishiPlazma oqsillari bilan bog‘lanishi 15% dan kam. Vd taxminan 0,6 l/kg ni tashkil etadi. Sutkada 2 marta qo‘llanganda plazmada Css 3 kun ichida erishiladi. MetabolizmAsosan izoferment CYP2C19 ta’sirida O-demetil metabolitini hosil qiladi. Lakosamid metabolizmida ishtirok etadigan boshqa fermentlar aniqlanmagan. Plazmadagi O-demetil metabolit konsentratsiyasi lakosamid konsentratsiyasining taxminan 15% ini tashkil etadi va bu metabolit farmakologik faollikka ega emas. ChiqarilishiDozaning 95% siydik orqali chiqariladi, bunda o‘zgarmagan holda (dozaning taxminan 40% i) va metabolitlar shaklida (O-demetil metabolit - 30% dan kam) chiqariladi. Siydikdagi polar fraktsiyalar (taxminan 20%) serin hosilalari deb taxmin qilinadi. Boshqa metabolitlar siydikda 0,5-2% miqdorida aniqlangan. T1/2 taxminan 13 soatni tashkil etadi.

Homiladorlik Lakozamidning homiladorlik davrida qoʻllanishi boʻyicha klinik maʼlumotlar yoʻq. Homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ustun boʻlgandagina qoʻllash tavsiya etiladi. Agar ayol homiladorlikni rejalashtirayotgan boʻlsa, ushbu preparatni qoʻllash maqsadga muvofiqligini sinchiklab baholash kerak. Eksperimental tadqiqotlarda teratogen taʼsir qayd etilmagan, biroq yuqori (toksik) dozada embriotoksiklik kuzatilgan. Lakozamidning inson ko'krak sutiga oʻtishi boʻyicha maʼlumotlar yoʻq, ammo hayvonlarda lakozamidning ko'krak sutiga oʻtishi aniqlangan. Lakozamid bilan davolash davrida emizishni toʻxtatish tavsiya etiladi.

Jigar funksiyasining yengil va oʻrtacha darajadagi buzilishi boʻlgan bemorlarda dozani oʻzgartirish talab etilmaydi. Bunday bemorlarda dozani titrlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak, chunki jigar funksiyasi buzilishi koʻpincha buyrak funksiyasining buzilishi bilan birga kuzatiladi. Ogʻir jigar yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda lakosamidning farmakokinetikasi oʻrganilmagan.

Buyrak funksiyasi yengil va o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda (KK >30 ml/min) ichga yoki tomir ichiga yuborilganda dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida (KK <30 ml/min) maksimal doza 300 mg/sutkadan oshmasligi kerak. Lacosamid gemodializ davomida plazmadan chiqariladi, protseduradan keyin 4 soat ichida AUC taxminan 50% ga kamayadi. Gemodializdagi bemorlarga protseduradan so‘ng birdaniga 50% gacha qo‘shimcha bir martalik doza buyurish tavsiya etiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik kerak, chunki bunday bemorlarda preparat qo‘llash tajribasi cheklangan va metabolit kumulyatsiyasi bo‘lishi mumkin, u hech qanday farmakologik faollikka ega emas. Barcha buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga doza titrlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Lakosamidning dozasi oshirib yuborilishi bo‘yicha klinik ma’lumotlar cheklangan. Simptomlar: preparat 1200 mg/gacha dozada qabul qilinganda asosan bosh aylanishi va ko‘ngil aynishi kuzatilgan, bu simptomlar dozani pasaytirgandan so‘ng yo‘qolgan. Klinika tadqiqotlari davomida bir martalik 12 g lakosamid va boshqa toksik miqdorda antiepileptik preparatlarning birgalikda qabul qilinishi holati qayd etilgan. Bemor koma holatiga tushgan, ammo keyinchalik to‘liq tiklangan. Davolash: lakosamid uchun maxsus antidot mavjud emas; simptomatik davolash o‘tkaziladi; zarur bo‘lganda gemodializ qo‘llanishi mumkin.

Preparatni 30°C dan oshmagan haroratda saqlash kerak: tabletka shaklida - saqlash muddati 3 yil, sirop shaklida - saqlash muddati 2 yil, infuziya uchun eritma shaklida - saqlash muddati 3 yil. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Qisman tutqanoq xurujlarini kompleks davolash tarkibida qo‘llanadi, ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki generalsiz keluvchi, 16 yoshdan oshgan epilepsiya bilan kasallangan bemorlarda. Vimpati® infuziya ko‘rinishida, preparatni ichish vaqtincha imkonsiz bo‘lgan hollarda buyuriladi.