Виктоэль

-

Виктоэль

Preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik, 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar, sitoxrom R450 inhibitörlari bilan bir vaqtda qo‘llash (azol guruhiga kiruvchi zamburug‘ga qarshi preparatlar, eritromitsin, klaritromitsin, nefazodon, proteaza inhibitörlari); emizish davri; nodir irsiy kasalliklari, masalan, laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar (monogidrat laktoza tarkibiga kirganligi sababli). Ehtiyotkorlik bilan: yurak-qon tomir va miya qon tomir kasalliklari yoki arterial gipotenziyaga moyillik tug‘diruvchi boshqa holatlar mavjud bo‘lgan bemorlar; keksa yoshdagi bemorlar, jigar yetishmovchiligi, anamnezda tutqanoq xurujlari, homiladorlik.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlar Viktoelni yurak-qon tomir va serebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, gipotenziyaga moyilligi bo‘lgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Viktoel bilan davolash fonida, ayniqsa, dozani tanlashning boshlang‘ich davrida ortostatik gipotenziya paydo bo‘lishi mumkin (bu holat keksa bemorlarda yosh bemorlarga qaraganda tez-tez uchraydi). Agar ortostatik gipotenziya rivojlansa, doza kamaytirilishi yoki asta-sekin titrlash zarur bo‘lishi mumkin. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Kvetiapin jigar tomonidan faol ravishda metabolizmga uchraydi. Shuning uchun, Viktoelni jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga buyurishda, ayniqsa, davolashning boshlang‘ich davrida ehtiyotkorlik zarur. QT intervalining uzayishi Kvetiapin qabul qilish va QT intervalining uzayishi o‘rtasida bog‘liqlik aniqlanmagan. Biroq, ortiqcha dozada qabul qilishda QT intervalining uzayishi qayd etilgan. Yurak-qon tomir kasalliklari va ilgari QT intervalining uzayishi kuzatilgan bemorlarga, shuningdek, QT intervalini uzaytiruvchi dorilar, boshqa neyroleptiklar bilan birga qabul qilayotgan bemorlarga, ayniqsa keksa yoshdagilar, tug‘ma QT intervalining uzayishi sindromi, surunkali yurak yetishmovchiligi, miokard gipertrofiyasi, gipokaliemiya yoki gipomagniemiya bilan og‘rigan bemorlarga Viktoelni buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Kechikkan diskineziya Viktoelni uzoq vaqt qo‘llashda kechikkan diskineziya rivojlanishi mumkin. Agar kechikkan diskineziya alomatlari paydo bo‘lsa, kvetiapin dozasini kamaytirish yoki davolashni to‘xtatish kerak. Og‘ir neytropeniya Klinik tadqiqotlarda kvetiapin qabul qilishda og‘ir neytropeniya (neytrofillar miqdori <0.510^9/l) kamdan-kam qayd etilgan. Ko‘pgina hollarda og‘ir neytropeniya kvetiapin bilan davolash boshlanganidan bir necha oy o‘tib yuzaga kelgan. Dozaga bog‘liq ta’sir aniqlanmagan. Leykopeniya va/yoki neytropeniya kvetiapin bilan davolashni to‘xtatgandan keyin bartaraf etilgan. Neytropeniya rivojlanishining mumkin bo‘lgan xavf omillari orasida oldingi leykotsitlar sonining kamayishi va anamnezdagi dori-darmonlar bilan chaqirilgan neytropeniya qayd etilgan. Neytrofillar soni <1.010^9/l bo‘lgan bemorlarda Viktoelni qabul qilish to‘xtatilishi lozim. Bemor infektsiya simptomlari yuzaga kelishi ehtimolini kuzatib borishi va neytrofillar miqdorini nazorat qilishi zarur (1.5*10^9/l dan yuqori bo‘lgunga qadar). Giperglikemiya Viktoel qabul qilish fonida giperglikemiya yoki qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda diabetning kuchayishi mumkin. Qandli diabet va diabet rivojlanishining xavf omillari mavjud bo‘lgan bemorlar klinik nazoratda bo‘lishlari kerak. Lipidlar darajasi Viktoel qabul qilish fonida triglitseridlar va xolesterin konsentratsiyasining ortishi mumkin. Demensiyaga chalingan keksa bemorlar Ba’zi atipik neyroleptiklar randomizatsiyalangan plasebo-nazoratli tadqiqotlarda demensiyaga chalingan bemorlarda serebrovaskulyar asoratlar rivojlanish xavfini oshirgan. Ushbu xavfning ortish mexanizmi o‘rganilmagan. Boshqa antipsixotik dorilar yoki bemorlarning boshqa guruhlarida ham serebrovaskulyar asoratlar xavfining oshishi ehtimolini inkor qilib bo‘lmaydi. Viktoelni insult xavfi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Keksa bemorlarda demensiya bilan bog‘liq psixozlarni davolash uchun atipik neyroleptiklarni qo‘llashga oid tahlillar ushbu guruh bemorlarda o‘lim holatlari darajasi plasebo guruhiga nisbatan yuqori bo‘lganini ko‘rsatgan. Kvetiapin bilan davolash va keksa demensiya bilan kasallangan bemorlarda o‘lim xavfi oshishi o‘rtasida sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan. Tutilishlar Kvetiapin yoki plasebo qabul qilgan bemorlar orasida tutilishlar rivojlanish chastotasi o‘rtasida farq qayd etilmagan. Biroq, boshqa antipsixotik preparatlar bilan davolashda bo‘lgani kabi, anamnezida tutilishlari bo‘lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi. Yomon hujayrali neyroleptik sindrom Yomon hujayrali neyroleptik sindrom antipsixotik davolash bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Sindromning klinik namoyon bo‘lishi gipertermiya, ruhiy holatning o‘zgarishi, mushaklarning rigidligi, vegetativ nerv tizimining beqarorligi, kreatinfosfokinaz konsentratsiyasining oshishi kabi belgilarni o‘z ichiga oladi. Bunday holatlarda Viktoelni qabul qilish to‘xtatilishi va tegishli davolash amalga oshirilishi lozim. Preparatni to‘satdan to‘xtatish bilan bog‘liq o‘tkir reaksiyalar Antipsixotik preparatlarni yuqori dozada qabul qilishni to‘satdan to‘xtatishda quyidagi o‘tkir reaksiyalar (to‘xtatish sindromi) kuzatilishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qayt qilish, kamdan-kam hollarda uyqusizlik. Psixotik simptomlarning kuchayishi va ixtiyorsiz harakat buzilishlari (akatiziya, distoniya, diskineziya) haqida xabar berilgan. Shu sababli, preparatni to‘xtatishni kamida bir yoki ikki hafta davomida asta-sekin amalga oshirish tavsiya etiladi. O‘z joniga qasd qilish/o‘z joniga qasd fikrlari yoki klinik yomonlashish Depressiya o‘z joniga qasd qilish fikrlarini, o‘ziga shikast yetkazish va o‘z joniga qasd qilish xavfini oshirishi mumkin, ayniqsa, bolalar, o‘smirlar va yoshlar (24 yoshdan kichiklar) orasida. Ushbu xavf aniq remissiya boshlanguncha saqlanib qoladi. Bemorda davolash boshidan to holati yaxshilangunga qadar bir necha hafta yoki undan ko‘proq vaqt o‘tishi mumkinligi sababli, bemorlar yaxshilanish boshlanguncha tibbiy kuzatuvda bo‘lishlari kerak. Klinik tajribaga ko‘ra, o‘z joniga qasd qilish xavfi remissiyaning dastlabki bosqichlarida ortishi mumkin. Kvetiapin bilan davolanadigan boshqa ruhiy kasalliklar ham o‘z joniga qasd qilish bilan bog‘liq hodisalar xavfi bilan bog‘liq. Bunday holatlar depressiv epizod bilan komorbid bo‘lishi mumkin. Shu sababli, depressiv epizodi bo‘lgan bemorlarni davolashda qo‘llaniladigan ehtiyot choralari boshqa ruhiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ham nisbatan tatbiq etilishi kerak. Anamnezida o‘z joniga qasd qilish hodisalari bo‘lgan bemorlar yoki davolash boshlanishidan oldin o‘z joniga qasd qilish fikrlarini ochiq ifoda etgan bemorlar o‘z joniga qasd qilish niyatlari va urinishlari xavfi yuqori bo‘lgan guruhga kiradi va ular davolash jarayonida diqqat bilan kuzatib borilishi kerak. Markaziy asab tizimiga ta’sirini hisobga olgan holda, Viktoelni markaziy asab tizimini susaytiruvchi boshqa preparatlar yoki alkogol bilan birga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Viktoel uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun davolash davrida bemorlarga xavfli mexanizmlar bilan ishlash, shuningdek, transport vositalarini boshqarish tavsiya etilmaydi.

Kvetiapinning izoferment CYP3A4 (masalan, azollar guruhiga kiruvchi antigribkov vositalari va makrolid antibiotiklari) kuchli inhibirlovchi ta'siri bo'lgan dorilarning bir vaqtda buyurilishi bilan plazmadagi kvetiapin konsentratsiyasi oshishi mumkin. Kvetiapinning turli dozalarda farmakokinetikasini o'rganishda kvetiapin ketokonazol bilan bir vaqtda yoki ketokonazol qabul qilishdan oldin buyurilganda, o'rtacha Cmax va AUC kvetiapinini mos ravishda 235% va 522% ga oshirgan, shuningdek kvetiapin klirensini o'rtacha 84% ga kamaytirgan. Kvetiapinning T1/2 vaqti oshgan, lekin Cmax ga yetish vaqti o'zgarmagan. Bunday hollarda kvetiapinning pastroq dozalari qo'llanilishi kerak. Keksa va zaif bemorlarga maxsus e'tibor qaratilishi lozim. Har bir bemor uchun xavf va foyda nisbatini individual baholash zarur. Kvetiapin karbamazepin kabi jigar ferment tizimini indukirlaydigan dorilar bilan bir vaqtda buyurilganda plazmadagi dori konsentratsiyasi pasayishi mumkin, bu esa kvetiapin dozasini klinik ta'siriga qarab oshirishni talab qilishi mumkin. Kvetiapinning turli dozalarda farmakokinetikasini o'rganishda uni karbamazepin (jigar fermentlarini induktor) bilan bir vaqtda yoki undan oldin buyurilganda kvetiapin klirensining sezilarli darajada oshishiga olib kelgan. Bunday bir vaqtda buyurilish kvetiapin AUCsini o'rtacha 13% ga kamaytirgan. Kvetiapin fenitoin bilan bir vaqtda buyurilganda kvetiapin klirensining oshishiga olib kelgan. Kvetiapin va fenitoin (yoki boshqa jigar fermentlarini induktorlari, masalan, barbituratlar, rifampitsin) bilan bir vaqtda buyurilganda kvetiapin dozasini oshirish talab etilishi mumkin. Shuningdek, fenitoin yoki karbamazepin yoki boshqa jigar ferment tizimini induktorini bekor qilganda yoki jigar mikrosomal fermentlarini indukirlamaydigan dori vositasi (masalan, valproev kislotasi) bilan almashtirilganda kvetiapin dozasini kamaytirish talab etilishi mumkin. Kvetiapin va litii dorilarning farmakokinetikasi bir vaqtda buyurilganda o'zgarmaydi. Valproev kislotasi va kvetiapinning farmakokinetikasida klinik jihatdan muhim o'zgarishlar kuzatilmagan, ular bir vaqtda buyurilganda valproat seminatriy va kvetiapin bilan. Kvetiapin jigar ferment tizimlarini, fenazon metabolizmida ishtirok etadigan, indukirlamagan. Kvetiapinning farmakokinetikasi antipsixotik dorilar: risperidon yoki galoperidol bilan bir vaqtda buyurilganda sezilarli darajada o'zgarmagan. Biroq, kvetiapin va tirridazin bir vaqtda qabul qilinganda kvetiapin klirensining oshishiga olib kelgan. Izoferment CYP3A4, kvetiapinning metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy ferment, sitoxrom P450 tomonidan vositachilik qiladi. Kvetiapinning farmakokinetikasi sitoxrom P450 inhibitori bo'lgan tsimetidin bilan bir vaqtda qo'llanganda sezilarli darajada o'zgarmagan. Kvetiapinning farmakokinetikasi CYP2D6 izofermenti inhibitori bo'lgan imipramin yoki CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari inhibitorlari bo'lgan fluoksetin bilan bir vaqtda buyurilganda o'zgarmagan. Markaziy asab tizimini bostiruvchi dori vositalari va etanol yon ta'sir rivojlanish xavfini oshiradi. Kvetiapin greypfrut sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Kvetiapin — atipik antipsixotik preparat bo‘lib, serotonin (5HT2) retseptorlariga dopamin D1 va D2 retseptorlariga qaraganda yuqori affinitet ko'rsatadi. Kvetiapin shuningdek, gistamin va α1-adrenoretseptorlarga yuqori, α2-adrenoretseptorlarga esa nisbatan past affinitetga ega. Kvetiapin xolinergik, muskarin va benzodiazepin retseptorlariga sezilarli affinitetga ega emas. Standart testlarda kvetiapin antipsixotik faollikni namoyon etadi. Hayvonlardagi ekstrapiramidal simptomlarni o‘rganish natijalari kvetiapin dopamin D2 retseptorlarini samarali bloklovchi dozalarda zaif katalipsiyani keltirib chiqarishini ko‘rsatdi. Kvetiapin mezolimbik A10-dopaminergik neyronlar faolligini motor funktsiyasiga aloqador A9-nigrostriat neyronlariga nisbatan tanlab kamaytiradi. Klinik tadqiqotlarda (kvetiapin 75-750 mg/kun dozada qo‘llanganda) ekstrapiramidal simptomlar va antixolinergik preparatlarni birgalikda qo‘llash chastotasi bo‘yicha kvetiapin va platsebo o‘rtasida farq aniqlanmadi. Kvetiapin qon plazmasida prolaktin konsentratsiyasining uzoq muddatli oshishiga sabab bo‘lmaydi. Fiksatsiyalangan doza bilan o‘tkazilgan ko‘plab tadqiqotlarda kvetiapin yoki platsebo qo‘llanganda prolaktin darajasi o‘rtasida farq aniqlanmadi. Klinik tadqiqotlarda kvetiapin shizofreniyaning ijobiy va salbiy simptomlarini davolashda samaradorligini ko‘rsatdi. Kvetiapinning 5HT2 va D2 retseptorlariga ta'siri preparat qabul qilingandan keyin 12 soatgacha davom etadi.

Og'iz orqali qo'llanganda kvetiapin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi va qon plazmasidagi Cmax ga 1.5 soatda yetadi. Faol ravishda jigarda metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida aniqlangan asosiy metabolitlar aniq farmakologik faollikka ega emas. Ovqat iste'moli kvetiapinning biokiraolishligiga sezilarli ta'sir qilmaydi. T1/2 taxminan 7 soatni tashkil qiladi. Kvetiapinning taxminan 83% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Kvetiapinning farmakokinetikasi chiziqli, erkaklar va ayollar o'rtasida farmakokinetik ko'rsatkichlarda farq kuzatilmaydi. CYP3A4 izofermenti kvetiapinning metabolizmini amalga oshiruvchi asosiy ferment sifatida aniqlangan. Keksa yoshdagi bemorlarda kvetiapinning o'rtacha klirensi 18-65 yoshdagi bemorlarga nisbatan 30% kam. Jiddiy buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 30 ml/min/1.73 m² dan kam) o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% ga kamayadi, ammo klirensning individual ko'rsatkichlari sog'lom odamlarga mos qiymatlar doirasida saqlanadi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (masalan, kompensatsiyalangan alkogolli jigar sirrozi) kvetiapinning o'rtacha plazma klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Kvetiapinning taxminan 73% siydik bilan, 21% esa ichak orqali chiqariladi. Kvetiapinning 5% dan kam qismi metabolizmga uchramaydi va o'zgarmagan holda siydik yoki ichak orqali chiqariladi. Kvetiapin va uning ayrim metabolitlari sitoxrom P450 izofermentlariga (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 va 3A4) nisbatan zaif ingibirlaydigan faollikka ega, ammo bu faqat odatda qo'llanadigan samarali 300-450 mg/kun dozadagi konsentratsiyadan 10-50 marta yuqori konsentratsiyalarda kuzatiladi. In vitro natijalarga asoslanib, kvetiapinni boshqa preparatlar bilan birga qo'llash sitoxrom P450 vositasida boshqa dori vositalari metabolizmining klinik jihatdan sezilarli ingibirlanishini keltirib chiqarmasligi kutiladi.

Kategoriya S Homiladorlik davrida kvetiapinni qoʻllashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Homiladorlik davrida preparatni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ustun boʻlgandagina qoʻllash mumkin. Kvetiapinning ko'krak sutiga oʻtishi nomaʼlum. Emizish davrida kvetiapin qoʻllash zarur boʻlsa, koʻkrak suti bilan boqishni toʻxtatish masalasini hal qilish kerak.

Ehtiyotkorlik bilan: jigar yetishmovchiligi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Kvetiapinni 30 g dan ortiq dozada qabul qilish holatlari o‘lim bilan tugamagan. Juda kam hollarda kvetiapin dozasi oshirib yuborilganida QT intervalining uzayishi, o‘lim yoki koma haqida xabar berilgan. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo‘lgan bemorlarda dozani oshirib yuborishda nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish xavfi ortishi mumkin. Simptomlar: kuzatilgan simptomlar asosan preparatning ma’lum farmakologik ta’sirlarining kuchayishi bo‘lib, ular orasida uyquchanlik va haddan tashqari sedatsiya, taxikardiya va arterial bosimning pasayishi mavjud. Davolash: kvetiapin uchun maxsus antidot mavjud emas. Jiddiy intoksikatsiya holatlarida simptomatik davolash o‘tkazish va nafas olish, yurak-qon tomir tizimi funksiyalarini, o‘pkada adekvat oksigenatsiya va ventilyatsiyani qo‘llab-quvvatlash tavsiya etiladi. Bemor to‘liq tiklanguncha shifokor nazoratida bo‘lishi kerak.

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

O‘tkir va surunkali psixozlarni davolash uchun, shu jumladan shizofreniyani; bipolyar buzilish strukturasidagi manik epizodlarni davolash uchun; bipolyar buzilish strukturasida o‘rtacha va og‘ir darajadagi depressiv epizodlarni davolash uchun. Preparat manik va depressiv epizodlarning profilaktikasi uchun tavsiya etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarga alohida e’tibor berilishi lozim. Har bir holatda xavf va foyda nisbatini individual baholash zarur.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.