Винпоцетин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Винпоцетин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Vinpotsetin yoki boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik; nodir irsiy kasalliklar: galaktozani intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; homiladorlik; emizish davri; kontratseptsiya usulidan foydalanmaydigan, tug‘ish qobiliyati saqlangan ayollar; 18 yoshgacha bo‘lganlar (klinik tadqiqotlar ma'lumotlari yo‘qligi sababli). Ehtiyotkorlik bilan: QT intervalining uzayishi sindromi, QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni qabul qilish.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatma

QT intervalining uzayishi sindromi mavjudligi va QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini qabul qilish EKGni muntazam ravishda nazorat qilishni talab qiladi. Galaktozani o‘zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklarga ega bemorlarga ushbu preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Vinpotsеtinning transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri haqida ma'lumotlar mavjud emas.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Beta-adrenoblokatorlar (kloranolol, pindolol), klopamid, glibenklamid, digoksin, atsenokumarol, gidroxlorotiazid, imipramin bilan bir vaqtda qo'llanganda o'zaro ta'sir kuzatilmaydi. Vinpotsetin va α-metildopaning bir vaqtda qo'llanishi ba'zi hollarda gipotenziv ta'sirini biroz kuchaytirgan, shuning uchun bunday davolanishda doimiy ravishda ADni nazorat qilish talab etiladi. Ma'lumotlar yo'qligiga qaramasdan, markaziy nerv tizimi, protivoaritmik va antikoagulyant ta'sir qiluvchi dorilar bilan bir vaqtda buyurilganda ehtiyotkorlik tavsiya etiladi.

Farmakologik ta'siri

Preparatning ta'sir mexanizmi bir nechta elementlardan iborat: vinpocetin miya qon oqimini va miya metabolizmini yaxshilaydi, qonning reologik xususiyatlariga ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Neyroprotektiv ta'siri qo'zg'atuvchi aminokislotalarning sitotoksik ta'sirini kamaytirish orqali amalga oshiriladi. Vinpocetin potensialga bog'liq Na+ va Ca2+ kanallari hamda NMDA va AMPA retseptorlarini bloklaydi. Adenozinning neyroprotektiv ta'sirini kuchaytiradi. Vinpocetin miya metabolizmini rag'batlantiradi: glyukoza va kislorodning yutilishi va iste'molini oshiradi, gipoksiyaga chidamlilikni oshiradi; glyukozaning miya to'qimalariga yetkazilishini kuchaytiradi va uni energetik jihatdan samarali bo'lgan aerob yo'lga yo'naltiradi. U selektiv tarzda Ca2+-kalmodulinga bog'liq bo'lgan cGMP-fosfodiesterazani ingibitsiya qiladi, miya to'qimalarida cAMP va cGMP ning, shuningdek, ATP ning miqdorini oshiradi va ATP/AMP nisbatini yaxshilaydi; serotonin va norepinefrin almashinuvini kuchaytiradi, norepinefrinli neyromediator tizimini stimullaydi va antioksidant ta'sir ko'rsatadi. Ushbu barcha ta'sirlar natijasida vinpocetin serebroprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Vinpocetin trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qilish, qonni haddan tashqari yopishqoqligini kamaytirish, eritrotsitlarning deformatsiyalanish qobiliyatini oshirish va adenozinning so'rilishini inhibe qilish orqali miya mikrotsirkulyatsiyasini yaxshilaydi; eritrotsitlarning kislorodga bo'lgan affinitetini kamaytirib, kislorodning hujayralarga o'tishiga yordam beradi. Vinpocetin miya qon oqimini tanlab oshiradi, bu miya qismining yurak chiqishi fraktsiyasini oshirish, miya tomirlarining qarshiligini pasaytirish bilan bog'liq bo'lib, qon aylanishining umumiy ko'rsatkichlariga (AD, yurak chiqishi, yurak urish tezligi, umumiy periferik tomir qarshiligi) sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi va "talonchilik" effektini keltirib chiqarmaydi. Vinpocetin ishlatilganda past perfuziyaga ega bo'lgan ishemik lekin hali nekrotik bo'lmagan hududlarning qon bilan ta’minlanishi yaxshilanadi ("talonchilikning teskari effekti").

Farmakokinetika

So‘rilishi Vinpotsetin og‘zaki qabul qilingandan keyin tez so‘riladi va 1 soatda qonda Cmax ga erishadi. Asosan ichakning proksimal qismida so‘riladi va ichak devoridan o‘tishda metabolizmga uchramaydi. Og‘zaki qabul qilinganda biokiraolishligi 7% ni tashkil qiladi. Ta’minlanishi Radioaktiv belgili vinpotsetin bilan o‘tkazilgan doklinik tadqiqotlarda preparat eng yuqori konsentratsiyalarda jigar va me'da-ichak traktida aniqlangan. To‘qimalarda Cmax og‘zaki qabuldan keyin 2-4 soat ichida kuzatilgan. Bosh miyada radioaktiv izotop miqdori qondagidan oshmagan. Inson organizmidagi plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 66% ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi (Vd) 246,7±88,5 l bo‘lib, bu to‘qimalarda sezilarli taqsimlanishni ko‘rsatadi. Vinpotsetin 5 va 10 mg dozalarda ko‘p martalik qabul qilinganda uning kinetikasi chiziqli bo‘lib, Css mos ravishda 1,2±0,27 ng/ml va 2,1±0,33 ng/ml ni tashkil etadi. Metabolizm Metabolizmi asosan jigar tashqarisida sodir bo‘ladi. Vinpotsetinning asosiy metaboliti apovinkamin kislotasi (AVK) bo‘lib, u inson organizmida 25-30% ni tashkil etadi. Og‘zaki qabuldan keyin AVK AUC qiymati vena ichiga yuborilgandagidan 2 baravar yuqori, bu AVKning vinpotsetin "birinchi o‘tish" jarayonida hosil bo‘lishini ko‘rsatadi. Boshqa metabolitlar orasida gidroksivinpotsetin, gidroksi-AVK, digidroksi-AVK-giltsinat va ular bilan birikkan glukuronid va/yoki sulfat kon’yugatlari mavjud. Doklinik tadqiqotlarda o‘zgarmagan vinpotsetin juda oz miqdorda chiqarilishi aniqlangan. Chiqarilishi Klirensi 66,7 l/soatni tashkil etadi, bu jigar plazma hajmidan (50 l/soat) yuqori bo‘lib, jigar tashqarisida metabolizm mavjudligini ko‘rsatadi. Insonda T1/2 4,83±1,29 soatni tashkil etadi. Radioaktiv belgili tadqiqotlarda preparat buyrak va ichak orqali 60:40 nisbatda chiqarilgan. Doklinik tadqiqotlarda katta qismi o‘t orqali chiqarilgan, ammo sezilarli ichak-jigar aylanmasi aniqlanmagan. Apovinkamin kislotasi buyrak orqali oddiy glomerulyar filtratsiya yordamida chiqariladi va uning T1/2 qabul qilingan dozaga va qabul qilish usuliga bog‘liq. Maxsus guruh bemorlar farmakokinetikasi Vinpotsetinning farmakokinetikasi keksa bemorlarda yosh bemorlar bilan taqqoslaganda sezilarli farq qilmasligi aniqlangan. Preparat kumulyatsiyaga uchramaydi, shuning uchun vinpotsetinni jigar va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga uzoq muddat va odatiy dozalarda buyurish mumkin.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davri Tugʻish yoshidagi ayollar, homiladorlik va emizish davrida, shuningdek, ishonchli kontratseptsiya usullaridan foydalanmayotgan ayollarda vinpotsetinni qoʻllash mumkin emas. Homiladorlik Vinpotsetin yoʻldosh toʻsigʻidan oʻtadi, lekin yoʻldosh va homila qonida uning kontsentratsiyasi homilador ayol qonidagi darajadan pastroq. Hayvonlarda oʻtkazilgan tadqiqotlarda vinpotsetinning reproduktiv toksikligi, shu jumladan kalamushlarda rivojlanish nuqsonlarini keltirib chiqargani aniqlangan. Yuqori dozalar qoʻllanganda yoʻldosh qon ketishi va oʻz-oʻzidan abortlar kuzatilgan, bu ehtimoliy ravishda yoʻldosh qon oqimining kuchayishi bilan bogʻliq. Emizish davri Vinpotsetin ko'krak sutiga oʻtadi. Belgilangan vinpotsetin bilan oʻtkazilgan tadqiqotlarda ko'krak sutidagi radioaktivlik darajasi ona qonidagidan 10 baravar yuqori boʻlgan. 1 soat ichida qabul qilingan preparat dozasining 0,25% ko'krak sutiga oʻtadi. Vinpotsetin ko'krak sutiga oʻtishi va uning bolalarga taʼsiri boʻyicha maʼlumot yoʻqligi sababli, emizish davrida qoʻllash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar kasalliklarida dori oddiy dozada buyuriladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak kasalliklarida preparat odatdagi dozada buyuriladi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Vinpocetin dozasi oshirilishi haqida ma’lumotlar mavjud emas. Vinpocetinni bir martalik 360 mg dozada qabul qilish klinik ahamiyatli reaksiyalar, jumladan yurak-qon tomir tizimida salbiy ta’sirlarni keltirib chiqarmagan. Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish, simptomatik davolash.

Saqlash shartlari

Preparatni original o‘ramda (qutidagi blister), bolalar ololmaydigan va yorug‘likdan himoyalangan joyda, harorat 30°C dan oshmagan holda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Nevrologiyaishemik insult, vertebrobazilyar yetishmovchilik, tomir demensiyasi, miya tomirlarining aterosklerozi, travmadan keyingi va gipertonik ensefalopatiya oqibatlarini simptomatik davolash (miya qon aylanishining buzilishi bilan bog‘liq nevrologik va ruhiy buzilishlarning ifodalanishini kamaytirish maqsadida).Oftalmologiyako‘zning retina va tomir qavatining surunkali tomir kasalliklari.Otologiyaperseptiv turdagi eshitishning pasayishi; Menyer kasalligi; quloqda shovqin sezilishi.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 3 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Винпоцетин

18+