Вирдел

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Вирдел

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

CD4+-limfotsitlar miqdori 100/mkl dan kam bo‘lgan OITS infektsiyasi; bolalar yoshi (organ transplantatsiyasi vaqtida sitomegalovirus infektsiyasining oldini olish uchun – 12 yoshgacha, boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha – 18 yoshgacha); valatsiklovir, atsiklovir yoki preparat tarkibidagi boshqa komponentlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar/buyrak yetishmovchiligi, klinik jihatdan ifodalangan OITS infektsiyasi; homiladorlik, laktatsiya davri; qarilik; gidratatsiya darajasining pastligi, nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish.

Bolalarda foydalanish

Qo‘llash mumkin emas: bolalar yoshi (sitomegalovirus infeksiyasining transplantatsiyadan keyingi profilaktikasi uchun 12 yoshgacha, boshqa ko‘rsatmalar bo‘yicha 18 yoshgacha).

Maxsus ko‘rsatma

Dehidratatsiya xavfi bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda, suv-elektrolit muvozanatini saqlash zarur. Buyrak funksiyasi buzilgan va keksa bemorlarni, bu kategoriyadagi bemorlarda markaziy asab tizimi (MAT) tomonidan nojo‘ya ta’sirlar, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va dozani oshirib yuborish xavfi yuqori bo‘lgani sababli, diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensini tez-tez aniqlash tavsiya etiladi, ayniqsa, buyrak funksiyasi tez o‘zgarayotgan davrlarda (xususan, transplantatsiya yoki transplantat qabul qilinishidan so‘ng) va valatsiklovir dozasini kreatinin klirensi ko‘rsatkichlariga muvofiq moslashtirish kerak. Agar buyrak funksiyasi jiddiy buzilmagan bo‘lsa, dozani o‘zgartirish kerak emas. Valatsiklovirni (ayniqsa, sutkada 4 g dan ortiq dozada) aqltsiklovir bilan bir xil chiqarilish yo‘liga ega dorilar yoki buyrak funksiyasini buzadigan preparatlar bilan birga qo‘llashda ehtiyotkorlik kerak. Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda valatsiklovirni yuqori dozalarda (sutkada 4 g va undan ortiq) qo‘llash tajribasi mavjud emas, shuning uchun ushbu kategoriyadagi bemorlarga preparatni yuqori dozalarda buyurishda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Valatsiklovir immuniteti saqlangan geteroseksual kattalarda genital gerpes yuqish xavfini kamaytiradi. Boshqa populyatsiyalarda infektsiyadan oldini olish bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas. Valatsiklovir genital gerpesning yuqish xavfini kamaytiradi, lekin uni to‘liq istisno qilmaydi va to‘liq davolanishga olib kelmaydi. Valatsiklovir bilan davolanish davrida bemor jinsiy aloqalar paytida sherik xavfsizligini ta’minlash choralarini ko‘rishi kerak. Yuqori dozalarda, uzoq muddat davomida va immunitet tanqisligi bilan kechadigan holatlarda (suyak iligi transplantatsiyasi, klinik jihatdan yaqqol namoyon bo‘lgan OITS infektsiyasi, buyrak transplantatsiyasi) valatsiklovirni qabul qilish trombotsitopenik purpura va gemolitik-uremik sindromga olib kelgan, hatto o‘lim holatlari ham kuzatilgan. Markaziy asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar (shu jumladan, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiyalar, ong chalkashligi, aldanishlar, tutqanoq va ensefalopatiya) yuzaga kelganda, preparat bekor qilinadi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri Bemorning avtomobil va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini baholashda, bemorning klinik holati va valatsiklovirning nojo‘ya ta’sirlar profilini hisobga olish kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Tsimitidin va probenesid (kanalche sekretsiyasini bloklovchi vositalar) atsiklovirning AUCsini oshiradi va uning buyrak orqali klirensini kamaytiradi. Normal CKga ega bemorlarda dozani sozlash talab etilmaydi, chunki atsiklovir keng terapevtik diapazonga ega. Nefrotoksik dori vositalari (jumladan, siklosporin, takrolimus) buyrak funktsiyasining buzilish xavfini oshiradi. Atsiklovir asosan o'zgarmagan holatda faol kanalche sekretsiyasi orqali siydik bilan chiqariladi. Valatsiklovir va ushbu mexanizm uchun raqobatlashuvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qabul qilinishi atsiklovir yoki har ikkala preparat (yoki ularning metabolitlari) darajasini oshirishi mumkin. Ushbu preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda atsiklovirning AUCsi va mofetil mofetilning faol bo'lmagan metabolitining oshishini kuzatilgan. Valatsiklovirning farmakokinetikasi digoksin, alyuminiy/magniy o'z ichiga olgan antatsidlar, tiazid diuretiklari bilan bir vaqtda qabul qilinishida o'zgarmaydi.

Farmakologik ta'siri

Virusga qarshi preparat. Gerpes viruslari uchun spesifik DNK-polimeraza nukleozid ingibitori. Inson organizmida tezda atsiklovir va L-valinga aylanadi; fofsforlanish natijasida atsiklovirtrifosfat hosil bo'ladi, u virusli DNK-polimerazani raqobatlashuvchi tarzda ingibitsiya qiladi va purin nukleozidining (guaninning) analogi sifatida virusli DNKga qo‘shilib, zanjirning uzilishiga, DNK sintezining to‘xtashiga va virus replikatsiyasining bloklanishiga olib keladi. Fosforlanishning birinchi bosqichi virusga xos fermentning ta’siri ostida yuz beradi (Herpes simplex 1 va 2 turi va Varicella zoster viruslari uchun — virusli timidinkinaza, faqat virus bilan zararlangan hujayralarda uchraydi). Sitomegalovirus (SMV) uchun selektivlik fofsforlanish jarayonining qisman UL97 fosfotransferaza gen mahsuloti orqali amalga oshirilishi bilan izohlanadi. Preparat in vitro sharoitida 1 va 2 tipdagi oddiy gerpes viruslari, zoster, Epstein-Barr viruslari, SMV va 6-turdagi odam gerpes viruslariga nisbatan faol. Immuniteti saqlanib qolgan bemorlarda Herpes simplex va Varicella zoster viruslarining valla-atsiklovirga sezgirligi pasaygan shtammlari juda kam uchraydi (0,1% dan kam), ammo bunday shtammlar og'ir immunitet yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, masalan, suyak iligi transplantatsiyasi o'tkazilgan, xavfli o'smalar uchun kimyoterapiya olgan va OIV-infektsiyalangan bemorlarda aniqlanishi mumkin.

Farmakokinetika

Valatsiklovir So‘rilishi Og‘zaki qabul qilinganda valatsiklovir me'da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Jigarda valatsiklovirgidrolaza fermenti ishtirokida tez va deyarli to‘liq aqlovir va L-valinga aylanadi. Og‘zaki qabul qilinganda, 1000 mg dozada (aqlovir ekvivalentida) biokiraolishligi 54% ni tashkil qiladi va ovqatlanish bu ko‘rsatkichga ta’sir qilmaydi. Valatsiklovir 1 g dozada kuniga 4 marta qabul qilinganda, AUC ko‘rsatkichi 8 soatda 5 mg aqlovir vena ichiga yuborish bilan olingan AUC ga taxminan tengdir. 1 g bir martalik qabuldan keyin plazmada Cmax 15-25 mkmol/l ni tashkil etadi, Cmax ga 1,6-2,1 soatda erishiladi; 3 soat o‘tgach, plazmada o‘zgarmagan valatsiklovir aniqlanmaydi. Ta’minlanishi Valatsiklovirning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 13-18%, aqlovirniki esa 9-33% ni tashkil qiladi. Aqlovir keng ko‘lamda to‘qimalar va tana suyuqliklariga tarqaladi, shu jumladan bosh miya, jigar, bachadon, vaginal shilliq qavati, sperma, orqa miya suyuqligi (plazmadagi konsentratsiyaning 50% i), gerpetik pufakchalardagi suyuqlik. Platsenta va ko‘krak suti orqali o‘tadi. Metabolizm Valatsiklovir/aqlovir sitoxrom P450 fermentlari bilan metabolizmga uchramaydi. Buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan bemorlarda valatsiklovirni takroriy qabul qilishda aqlovir kumulyatsiyalanmaydi. Chiqarilishi Valatsiklovirning yarim chiqarilish davri (T1/2) normal buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda 30 minutdan kam, aqlovirniki esa 2,5-3,3 soatni tashkil etadi. Siydik orqali chiqarilishi 45,6% bo‘lib, asosan aqlovir (dozaning 80% dan ko‘prog‘i) va uning 9-karboksimetoksimetilguaninni hosil qilgan metaboliti shaklida, o‘zgarmagan valatsiklovir esa kamroq (1% dan kam) chiqariladi; 96 soat davomida ichak orqali 47,12% chiqariladi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi Kronik buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichida valatsiklovirning T1/2 taxminan 14 soatni, keksa yoshdagi bemorlarda (65-83 yosh) esa 3,3-3,7 soatni tashkil qiladi. Gemodializdagi bemorlarda T1/2 taxminan 4 soatni tashkil qiladi va 4 soatlik dializ jarayonida preparatning 30% chiqariladi. Peritoneal dializda preparat kamroq chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik Valatsiklovirni homiladorlik davrida qoʻllash boʻyicha maʼlumotlar cheklangan. Valatsiklovirni faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ustun boʻlganda qoʻllash kerak. Homiladorlik davrida valatsiklovir yoki atsiklovir qabul qilgan ayollarning homiladorlik natijalari umumiy populyatsiyaga nisbatan tugʻma nuqsonlar sonining ortishini koʻrsatmagan. Biroq, valatsiklovirni homiladorlik davrida qabul qilgan ayollarning soni kam boʻlgani sababli, uning xavfsizligi haqida aniq xulosa chiqarish qiyin. Valatsiklovirning asosiy metaboliti atsiklovir ko'krak sutiga oʻtadi. Ona 500 mg valatsiklovirni kuniga ikki marta qabul qilganda, bola sut orqali taxminan 0,61 mg/kg/sut atsiklovirni qabul qiladi. Atsiklovirning ko'krak sutidan yarim chiqarilish vaqti plazmadagi bilan bir xil. Valatsiklovir ona qonida, ko'krak sutida yoki bola siydigida aniqlanmagan. Emizikli ayollarda valatsiklovirni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Shunga qaramay, yangi tugʻilgan chaqaloqlarni herpes virusi bilan kasallanishda atsiklovirning 30 mg/kg/sut dozasini vena ichiga yuborish davolash uchun ishlatiladi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: jigar yetishmovchiligi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi va markaziy asab tizimi (MAS) tomonidan buzilishlar (ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, hayajon, tutqanoq, koma); ko‘ngil aynishi, qusish ham mumkin. Davolash: o‘tkir buyrak yetishmovchiligida va anuriya holatida gemodializ.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Kattalarda o‘ralgan temiratkini (Herpes zoster) davolash; teri va shilliq qavatlarning 1 va 2-tip VPG bilan chaqirilgan infeksiyalarini davolash (shu jumladan, birinchi marta aniqlangan genital gerpes, qaytalanuvchi genital gerpes (Herpes genitalis) va labiysiyal gerpes (Herpes labialis); 1 va 2-tip VPG bilan chaqirilgan teri va shilliq qavat infeksiyalari qaytalanishining profilaktikasi (supressiya); genital gerpesni sog‘lom sherikka o‘tish xavfini kamaytirish. Kattalar va 12 yosh va undan katta o‘smirlarda organ transplantatsiyasidan keyin yuzaga keladigan sitomegalovirus infeksiyasining profilaktikasi.

Keksa bemorlarda foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Вирдел

18+