Вискен®

-

Вискен®

o‘tkir yurak yetishmovchiligi; dekompensatsiyalangan bosqichdagi surunkali yurak yetishmovchiligi; o‘pka yuragi; ifodalangan bradikardiya (yurak urish tezligi 40 zarbdan kam/min); II va III darajali AV-blokada; sinoatrial blokada; SSSU; bronxial astma; XOBL; kardiogen shok; arterial gipotenziya (sistolik bosim 90 mm simob ustunidan kam); buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari; Prinzmetal stenokardiyasi; ketoatsidozli qandli diabet; gangrena, kladikasiyo yoki dam olish vaqtida og‘riq bilan murakkablashgan periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari; MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish; fenilalkilamin (verapamil) yoki benzotiazepin (diltiyazem) hosilalari bo‘lgan sekin kalsiy kanallari blokatorlarini parenteral qo‘llash bilan bir vaqtda qo‘llash; 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik o‘rnatilmagan); preparat tarkibiga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: I darajali AV-blokada, surunkali yurak yetishmovchiligi, feoxromotsitoma, Reyno sindromi, miasteniya, tireotoksikoz, depressiya (jumladan, o‘tmishda), psoriaz, jigar yetishmovchiligi, surunkali buyrak yetishmovchiligi.

"Visken" dorisi haqida 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda qo'llanilishi bo'yicha ma'lumot yo'q, xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan. Pediatriyada qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan.

Viskenga oid umumiy ko‘rsatmalar Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Visken (pindolol) qabul qilishni boshlashdan oldin kasallikning kompensatsion holatiga erishish kerak. Yurak infarkti yoki infarkt anamnezida bo‘lgan bemorlarda Visken qabul qilayotganda gemodinamika parametrlarini sinchiklab kuzatish lozim. Bronxospazm va bronxial astma Pindololning ichki simpatomimetik faolligi (ISA) tufayli Visken obstruktiv o‘pka kasalliklari va bronxospazmga moyilligi bo‘lgan bemorlarda nafas olish tizimiga katta ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, bu ta’sirlarni to‘liq istisno qilib bo‘lmaydi, xuddi boshqa beta-adrenoblokatorlarni qo‘llaganda bo‘lgani kabi. Shu sababli, Visken bronxial astma yoki boshqa obstruktiv o‘pka kasalliklari bo‘lgan bemorlarga kontrendikatsiya qilinadi. Agar bronxokonstriksiya yuzaga kelsa, Viskenni darhol to‘xtatish va bronxlarni kengaytiruvchi davolash (masalan, β2-agonistlar, teofillin hosilalari) qo‘llash kerak. Operatsiyadan oldin Operatsiya oldidan shifokor-anesteziologni bemorning Visken qabul qilayotgani haqida ogohlantirish lozim, chunki bu umumiy anesteziya vositalarining (masalan, galotan) yurakni tormozlovchi ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Agar operatsiya yoki umumiy narkozdan oldin yoki boshqa sabablarga ko‘ra Visken qabul qilishni to‘xtatish zarur bo‘lsa, preparatni asta-sekin (ideal holatda 1-2 hafta davomida) kamaytirish va zarurat tug‘ilganda uni boshqa preparat bilan almashtirish lozim. Viskenni to‘satdan to‘xtatish, ayniqsa yurak ishemik kasalligi (YIK) bo‘lgan bemorlarda, holatning yomonlashishiga, stenokardiya xurujlariga yoki hatto miokard infarktiga olib kelishi mumkin (beta-adrenoretseptorlarning ortiqcha faollashuvi tufayli). Agar favqulodda holatda narkoz beta-adrenoblokatorlar qabul qilingandan keyin berilsa, yurak-qon tomir tizimi parametrlarini sinchiklab kuzatish kerak bo‘ladi va bradikardiyaning oldini olish uchun tomir ichiga 1-2 ml atropin sulfat yuborish talab qilinishi mumkin. Shu bilan birga, ba’zi hollarda jarrohlik aralashuvlaridan oldin beta-adrenoblokatorlar qo‘llanishi foydali bo‘lishi mumkin, chunki ular aritmiya va jarrohlik stressi bilan bog‘liq koronar qon aylanishining yomonlashishini kamaytirishi mumkin. Agar beta-adrenoblokator qo‘llash zarur deb hisoblansa, miokardga tormozlovchi ta’siri kam bo‘lgan anestetik tanlanishi kerak. Periferik qon aylanishiga ta’siri ISA mavjud bo‘lgani uchun, pindololning periferik qon aylanishiga ta’siri boshqa beta-adrenoblokatorlarga qaraganda kamroq ifodalangan, ammo Visken og‘ir periferik tomir oklüziv kasalliklari bo‘lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak. Visken bilan davolashda Reyno sindromi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik talab qilinadi. Mavjud (yoki latent) periferik qon aylanishi yetishmovchiligi simptomlari (paresteziya va oyoq-qo‘llar sovushi) Visken qabul qilayotganda kuchayishi mumkin. Buyrak, jigar faoliyati va qon bosimi nazorati Qon aylanishi yetishmovchiligi yoki buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, qonda kaliy darajasini sinchiklab kuzatish zarur. Qandli diabet Qandli diabet bilan og‘rigan yoki maxsus parhezda bo‘lgan bemorlarda Visken qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki pindolol gipoglikemiyani keltirib chiqarishi va uning ayrim belgilari (masalan, taxikardiyani) niqoblashi mumkin, va ba’zida gipoglikemiyaning yagona belgisi kuchaygan terlash bo‘lishi mumkin. Diabetga chalingan bemorlarga preparatni buyurganda glyukoza almashinuvini qayta ko‘rib chiqish kerak bo‘lishi mumkin. Feoxromotsitoma Feoxromotsitomasi bo‘lgan bemorlarga Visken har doim alfa-adrenoblokatorlar bilan birga qo‘llanishi kerak. AV blokada AV-o‘tkazuvchanlik buzilishlari bo‘lgan bemorlarda AV-blokada holati rivojlanishi mumkin. Shu sababli, I darajali AV-blokada bo‘lgan bemorlarga pindololni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Anafilaktik reaksiyalar Turli antigenlarga nisbatan anafilaktik reaksiyalarga moyilligi bo‘lgan bemorlarda pindolol anafilaktik reaksiyalarni kuchaytirishi mumkin. Bunday hollarda yuqori dozalarda pressor aminlar talab qilinishi mumkin. Yurak urishining kamayishi Agar dam olganda yurak urishi soni 50-55 zarb/daqiqadan kam bo‘lsa va bu klinik belgilar bilan kechsa, preparat dozasini kamaytirish kerak. Psoriaz Beta-adrenoblokatorlar psoriaz belgilari kuchayishini keltirib chiqarishi mumkin. Sportchilar uchun ogohlantirish Sportchilar preparatning faol moddasi (pindolol) ba’zi doping testlarida ijobiy natija berishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak. Pediatriyada qo‘llash Visken 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilishi haqida ma’lumot yo‘q, uning samaradorligi va xavfsizligi o‘rnatilmagan. Pediatriyada qo‘llash mumkin emas. Transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash Visken transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin, ayniqsa, davolashning boshida va alkogol qabul qilingan hollarda. Shu sababli, bunday cheklovlarning darajasi har bir bemorda kuzatilayotgan nojo‘ya ta’sirlarga qarab alohida belgilanadi.

Viskenga taqiqlangan kombinatsiyalar Viskenga parenteral sekin kalsiy kanallari blokatorlari (fenilalkilamin hosilalari (verapamil) yoki benzotiazepin hosilalari (diltiazem)) va MAO ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash taqiqlanadi, chunki MAO ingibitorlarini bekor qilgandan so‘ng 14 kun davomida arterial bosimning keskin pasayish xavfi saqlanib qoladi. Ehtiyotkorlik talab qiladigan kombinatsiyalar • Nitratlar bilan – arterial gipotenziya xavfi mavjudligi sababli ehtiyotkorlik talab etiladi. • Boshqa antigipertenziv vositalar bilan (ayniqsa, guanetidin, rezerpin, alfa-metildopa, nifedipin, klonidin va guanfatsin guruhi) – arterial gipotenziya va/yoki bradikardiya xavfi yuqori. • Pindolol bilan bir vaqtda qo‘llanganda klonidin va guanfatsin – og‘ir qaytish sindromi xavfini oshirishi mumkin, shu sababli bu kombinatsiyada birinchi bo‘lib Viskenga preparatini bekor qilish kerak. • Antiaritmik vositalar, ichki qabul uchun fenilalkilamin hosilalari (verapamil) yoki benzotiazepin hosilalari (diltiazem) sekin kalsiy kanallari blokatorlari va parasimpatomimetiklar bilan – arterial gipotenziya, bradikardiya va AV-blokada xavfi mavjud. • Ra’no digitallik glikozidlari bilan – bradikardiya va o‘tkazuvchanlik buzilishlari xavfi; pindolol digitallik glikozidlarining ijobiy inotrop ta'siriga ta'sir qilmaydi. • Salbiy inotrop, xronotrop va dromotrop ta'sirga ega boshqa vositalar bilan – ushbu ta'sirlarning kuchayishi xavfi mavjud. • Qiqim alkoidlar bilan – periferik qon aylanishining buzilish xavfi. • Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi vositalar bilan (uyqu dorilari, trankvilizatorlar, uch va to‘rt siklik antidepressantlar, neyroleptiklar) va etanol bilan – arterial gipotenziya xavfi oshadi. • Fenotiazinlar va boshqa beta-adrenoblokatorlar bilan – o‘zaro plazmada konsentratsiyaning oshishi kuzatilishi mumkin. • Fenitoinni vena ichiga yuborish va umumiy anesteziya vositalari bilan – yurak faoliyatining susayishi. • α- va β-simpatomimetiklar bilan – arterial gipertenziya, kuchli bradikardiya va yurak to‘xtashi xavfi mavjud. • Ksantin hosilalari bilan – o‘zaro ta'sir natijasida ta'sirning kuchsizlanishi, beta-adrenoblokatorlar teofillinning klirensini kamaytirishi mumkin. • NSAID (masalan, indometatsin) bilan – gipertenziv ta'sirning kamayishi mumkin (ehtimol, buyraklarda prostaglandin sintezining bostirilishi va natriy va suvning ushlanishi tufayli). • Estrogenlar bilan – natriy ionlari ushlanishi tufayli gipertenziv ta'sir kamayishi mumkin. • Og‘zaki gipoglikemik vositalar va insulin bilan – kam ehtimol bilan bo‘lsa ham, ISA ga ega beta-adrenoblokator bo‘lgan pindolol gipoglikemik vositalarning gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. Bunday holatlarda gipoglikemiyani faqat kuchaygan terlash orqali aniqlash mumkin. Shuning uchun, qandli diabet bilan kasallangan va pindolol qabul qilayotgan bemorlar gipoglikemik epizodlarni kuchaygan terlash orqali aniqlashni o‘rganishlari kerak. Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari bilan (shu jumladan, simetidin) – jigar metabolizmidagi o‘zgarishlar natijasida beta-adrenoblokatorlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va ularning ta'siri kuchayishi mumkin. Jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari bilan (rifampitsin va barbituratlar) – beta-adrenoblokatorlarning plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirish orqali ularning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Baklofen bilan – antigipertenziv ta'sir kuchayishi mumkin. Lidokain bilan – lidokainning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi mumkin, bu esa yurak va markaziy nerv tizimiga ta'sir etuvchi nojo‘ya ta'sirlar xavfini oshiradi. Allergiyaga qarshi immunoterapiya uchun ishlatiladigan allergenlar yoki teri sinovlari uchun allergen ekstraktlari bilan – pindo olgan bemorlarda og‘ir tizimli allergik reaksiyalar yoki anafilaksiya xavfi ortadi. Yod saqlovchi rentgenokontrast vositalar bilan – rentgenokontrast vositalar sababli kelib chiqadigan shok va arterial gipotenziya holatlarida, pindolol kompensator yurak-qon tomir reaksiyasini susaytirishi mumkin. Imkon bo‘lsa, protsedura oldidan pindolol qabul qilishni to‘xtatish kerak. Agar pindololni kiritish zarur bo‘lsa, protsedura davomida reanimatsiya vositalari va malakali xodimlar tayyor bo‘lishi kerak. Pindololning depolyarizatsiyaga olib kelmaydigan miorelaksantlar va kuminarning antikoagulyant ta'sirini uzaytirishi mumkin. Amifostin bilan – kuchli arterial gipotenziya yoki bradikardiya xavfi oshadi. Sistemali GKS va tetrakosaktid bilan (Addison kasalligini davolashda ishlatiladigan gidrokortizondan tashqari) – natriy va suyuqlikning ushlanishi natijasida pindololning gipertenziv ta'siri kamayishi mumkin. I sinf antiaritmik preparatlar bilan birgalikda qo‘llash (ayniqsa, xinidin kabi vositalar) yoki III sinf antiaritmik preparatlar bilan – QT intervalining uzayishi va og‘ir qorinchalar ritm buzilishi xavfi mavjud. Pindolol tireostatik va uterotonik vositalarning ta'sirini kuchaytiradi, antihistamin vositalarining ta'sirini esa kamaytiradi. M-xolinoblokatorlar – pindolol fonida paydo bo‘ladigan parasimpatik nerv tizimi faolligining reciprocial oshishini yo‘qotadi.

Noselektiv beta-adrenoblokator ichki simpatomimetik faollikka ega (ISA). Pindolol qisman β1- va β2-adrenoretseptorlarni qo'zg'atadi, ayniqsa β2-adrenoretseptorlarga kuchli ta'sir ko'rsatadi. Membranani barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega, lekin bu klinik ahamiyatga ega emas. Simpatik faolligi ustun bo'lgan bemorlarda pindolol yurak urish tezligini (YUT) va yurak chiqishini kamaytiradi, ammo tinch holatda YUTni juda oz miqdorda kamaytiradi. Jismoniy faoliyat bilan bog'liq YUT oshishini nisbatan zaif bostiradi, miokardning qisqaruvchanligini kamaytiradi, shuningdek, AV o'tkazuvchanligini ozgina sekinlashtiradi. Pindolol nafas yo'llarining qarshiligini oshiradi. Boshqa beta-adrenoblokatorlar singari, pindolol qon bosimini (QB), YUTni va yurak qisqarish kuchini pasaytiradi, bu esa miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytirishga olib keladi. YUTni kamaytirish va diastola muddatini uzaytirish orqali pindolol buzilgan qon oqimi bo'lgan miokard sohalarida qon ta'minoti va kislorodlanishni yaxshilaydi. Ushbu ta'siri tufayli pindolol stenokardiya xurujlarini kamaytiradi va jismoniy faollikni oshiradi. Silliq mushaklarning β2-adrenoretseptorlariga qisman qo'zg'atuvchi ta'siri tufayli pindolol klinik ahamiyatga ega bo'lgan tomir kengaytiruvchi ta'sirga ega. Arterial gipertenziya bo'lganida preparat oshirilgan OPSSni pasaytiradi va shu bilan turli organlar va to'qimalarning qon ta'minotini saqlaydi yoki hatto yaxshilaydi. Umuman olganda, pindolol hatto uzoq muddatli qo'llashda ham qon plazmasidagi lipoproteinlar miqdoriga noxush ta'sir ko'rsatmaydi.

So‘rilishIchga qabul qilingandan keyin pindololning so‘rilishi tez va deyarli to‘liq (>95%), hamda jigar orqali "birinchi o‘tishda" metabolizmi oz miqdorda (13%) bo‘lib, bu pindololning yuqori (87%) biokiraolishligini ta'minlaydi. Preparat ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi faol moddaning Cmax 1 soat ichida erishiladi. Pindololning 5-15 mg doza diapazonida chiziqli farmakokinetikasi mavjud. Ta'sir qilish va metabolizm Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 40% ni tashkil etadi. Vd 2-3 l/kg ga teng. Lipofillik xususiyatlari tufayli, pindolol gematoensefalik to‘siqdan o‘tish imkoniyatiga ega. Pindolol jigarda nofaol metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. Pindolol platsentar to‘siqdan o‘tadi va kam miqdorda ko‘krak sutida ajralib chiqadi. Umbilikal qonidagi va onaning qonidagi modda konsentratsiyalari nisbati 0.7 ni tashkil qiladi. Pindololning ko‘krak sutidagi va onaning qonidagi konsentratsiya nisbati 1.6 ga teng. Chiqarilish Yakuniy T1/2 taxminan 3-4 soatni tashkil etadi. Kiritilgan dozaning taxminan 30-40% si siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, 60-70% si nofaol metabolitlar shaklida buyrak va jigar orqali chiqariladi. Pindololning umumiy klirensi 500 ml/min ga teng.

Viskеn homiladorlik va emizish davrida faqat ona uchun davolash foydasi homila va/yoki bolaga boʻlgan xavfdan ustun boʻlgandagina qoʻllash tavsiya etiladi. Pindolol yoʻldosh toʻsigʻidan oʻtadi va kindik qoni va ona qoni orasidagi faol modda kontsentratsiyasi nisbati 0.7 ga teng. Homiladorlik davrida pindolol boʻyicha klinik tadqiqotlar mavjud emas, ammo u homilaga salbiy taʼsir koʻrsatishi mumkin: ichki oʻsish kechikishi, gipoglikemiya, bradikardiya. Boshqa beta-adrenoblokatorlar boʻyicha klinik tadqiqotlarda fetotoksik taʼsir aniqlanmagan. Pindolol qabul qilgan onalarning yangi tugʻilgan chaqaloqlarini 2-5 kun davomida kuzatish tavsiya etiladi, chunki beta-adrenoretseptorlar blokadasi sababli bradikardiya va gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Pindolol kichik miqdorda ko'krak sutiga oʻtadi, ko'krak suti va ona qonidagi faol modda kontsentratsiyasi nisbati 1.6 ga teng. Pindololning shu tarzda chaqaloq organizmiga kirishi xavfsiz deb hisoblanadi, ammo emizish davrida ehtiyotkorlik zarur, chunki beta-adrenoblokatorlarning nojoʻya taʼsirlari (jumladan, bradikardiya) boʻlishi mumkin.

Yengil yoki o'rta darajadagi jigar funksiyasini buzilishida doza tuzatish talab etilmaydi, ifodalangan jigar funksiyasini buzilishida dori dozasini kamaytirish talab etilishi mumkin.

Yengil yoki o‘rtacha darajadagi buyrak funksiyasi buzilishida dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Pindolol toksik ta'siri eng kam bo‘lgan beta-adrenoblokatorlardan biridir. 480 mg bir martalik dozani qabul qilgan bemorlarda toksik simptomlar kuzatilmagan. Simptomlar: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, chanqoqlik, gipokaliemiya, mushak zaifligi, bradikardiya yoki taxikardiya, arterial bosimning pasayishi, gipoglikemiya, bosh aylanishi, uyqusizlik, ongni chalkashtirish. Davolash: bemorni intensiv terapiya va sinchkovlik bilan kuzatish (qon aylanishi va nafas olish parametrlari, buyrak funktsiyasi, qon glyukoza darajasi, qon zardobi elektrolitlari nazorati) bilan birgalikda odatiy noaniq terapiya o‘tkazish kerak (yutilmagan preparatni imkon qadar tezroq me'dani yuvish va faol ug‘ol qabul qilish orqali chiqarish), parenteral suyuqlik va elektrolitlar yuborish. Arterial bosim keskin pasaysa va bradikardiya yuzaga kelsa – 0.5-1 mg dozasida vena ichiga atropin kiritish (zarurat bo‘lsa, yuqori dozalarni kiritish mumkin); agar kerakli ta'sirga erishilmasa, vaqtinchalik yurak ritmi haydovchisini implantatsiya qilish tavsiya etiladi. Beta-adrenobloklovchi ta'sirni bartaraf etish uchun izoprenalin infuziyasini (0.5-5 mkg/min, maksimal 30 mkg/min) yoki dobutamin infuziyasini (2.5-10 mkg/kg/min, maksimal 40 mkg/kg/min) o‘tkazish mumkin. Qon aylanishi yetishmovchiligida β-adrenoretseptorlar bilan bog‘liq bo‘lmagan mexanizmlar orqali hujayra ichidagi cAMP darajasini oshiruvchi vositalar qo‘llanilishi mumkin: vena ichiga 8-10 mg dozada glukagon oqim bilan yuboriladi, 1 soatdan keyin takrorlash va kerak bo‘lganda infuziya shaklida 1-3 mg/soat tezlikda davom ettirish mumkin. Bronxospazmda vena ichiga aminofillin yoki beta-adrenoretseptor stimulyatori (masalan, izoprenalin) sekin vena ichiga in'eksiya yoki inhalatsiya yo‘li bilan yuborilishi mumkin.

B ro‘yxati. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Arterial gipertoniya (monoterapiya yoki zarurat bo‘lganda boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyada); stabil stenokardiya (monoterapiya yoki boshqa antianginal vositalar bilan kombinatsiyada xurujlarning oldini olish maqsadida); yurak ritmi buzilishlari (bo‘lmalar fibrillyatsiyasi yoki titroqlari, bo‘lmalar tachikardiyasi, bo‘lmalar fibrillyatsion tachiaritmiyasi, bo‘lmalar va qorinchalar ekstrasistoliyasi, jismoniy yuklama yoki digitalis preparatlari bilan chaqirilgan ekstrasistoliyalar); giperkinektik yurak sindromi.

Keksa yoshdagi bemorlarga preparatni odatdagi dozada buyurish mumkin.

Yaroqlik muddati - 5 yil.