Габапентин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Габапентин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar (partsial tutqanoqlarda). Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi.

Bolalarda foydalanish

12 yoshgacha bo'lgan bolalarda parsiyal tutqanoqlar uchun qarshi ko'rsatilgan. Neyropatik og'riqlarni davolash uchun 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlarga buyurilmaydi.

Maxsus ko‘rsatma

Gabaapentin bilan davolashda bekor qilish sindromi va tutqanoqlar rivojlanishi kuzatilmagan bo‘lsa-da, partsial tutqanoqlari bo‘lgan bemorlarda epilepsiyaga qarshi vositalarni to‘satdan to‘xtatish tutqanoqlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Gabapentin absans-epilepsiyani davolash uchun samarali vosita deb hisoblanmaydi. Morfin bilan birga davolanish talab qilinadigan bemorlarda gabapentin dozasini oshirish zarur bo‘lishi mumkin. Bunda bemorlarni markaziy asab tizimining bostirilishi kabi belgilar, masalan, uyquchanlik, rivojlanishi uchun sinchkovlik bilan kuzatish zarur. Bunday holatda gabapentin yoki morfin dozasini mos ravishda kamaytirish kerak. Gabapentinni boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarga qo‘shganda, Ames N-Multistix SG® test-tasmasi yordamida siydikda oqsilni aniqlashda noto‘g‘ri ijobiy natijalar qayd etilgan. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan cho‘ktirishning aniqroq usulidan foydalanish tavsiya etiladi. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Bemorlar avtomobil boshqarishdan va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan ishlarni bajarishdan saqlanishlari kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Morfin: gabapentin bilan birga qabul qilinganda, morfin gabapentindan 2 soat oldin qabul qilinganda, gabapentinning o'rtacha AUC qiymati monoterapiya bilan solishtirganda 44% ga oshishi kuzatilgan, bu og'riq to'sig'ini oshirish bilan bog'liq (sovuq pressor testi). Ushbu o'zgarishning klinik ahamiyati aniqlanmagan, morfinning farmakokinetik xususiyatlari o'zgarmagan. Morfin bilan birga qabul qilinganda gabapentin bilan bo'lgan yon ta'sirlar morfin bilan plasebo bilan birga qabul qilinganda kuzatilgan yon ta'sirlardan farq qilmagan. Gabapentin bilan fenobarbital, fenitoin, valproev kislotasi va karbamazepin o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Gabapentinning muvozanat holatidagi farmakokinetikasi sog'lom odamlarda va boshqa antikonvulsant vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda bir xil. Gabapentin bilan birga qo'llanilganda norethisteron va/yoki etinilestradiol saqlagan og'iz orqali kontratseptivlar bilan o'zgarishsiz farmakokinetika. Gabapentin bilan birga qo'llanilganda alyuminiy va magniy saqlagan antatsidlar bilan gabapentin biokiraolishligi taxminan 20% ga kamayadi. Gabapentin antatsid qabul qilinganidan taxminan 2 soat keyin qabul qilinishi tavsiya etiladi. Cimetidin bilan birga qo'llanilganda gabapentin buyrak ekskretsiyasining kichik pasayishi klinik ahamiyatga ega emas.

Farmakologik ta'siri

Gabapentin GABA neyrotransmitteri bilan tuzilishi bo'yicha o'xshash, ammo uning ta'sir mexanizmi GABA retseptorlari bilan o'zaro ta'sir qiluvchi boshqa dori vositalaridan (valproat kislotasi, barbituratlar, benzodiazepinlar, GABA transaminaz inhibitorlari, GABA qabul qilish inhibitorlari, GABA agonistlari va GABA prolekari shakllari) farq qiladi. U GABA-ergik xususiyatlarga ega emas va GABA qabul qilish va metabolizmini ta'sirlamaydi. Dastlabki tadqiqotlar gabapentin voltajga bog'liq kalsiy kanallarining α2-δ-subbirligi bilan bog'lanishini va kalsiy ionlarining oqimini kamaytirishini ko'rsatgan, bu nevropatik og'riqlarning paydo bo'lishida muhim rol o'ynaydi. Gabapentin nevropatik og'riqlarda boshqa ta'sir mexanizmlari glutamatga bog'liq neyronlar o'limini kamaytirish, GABA sintezini oshirish, monoamin guruhining neyrotransmitterlarini chiqarilishini bostirishdir. Gabapentin klinik ahamiyatli konsentratsiyalarida GABA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glicin yoki NMDA kabi boshqa keng tarqalgan dori vositalari yoki neyrotransmitter retseptorlariga bog'lanmaydi. Fenitoin va karbamazepin bilan farqli o'laroq, gabapentin vitroda natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi. Gabapentin vitroda ba'zi testlarda glutamat NMDA-reseptorlarining agonistining ta'sirini qisman pasaytiradi, lekin faqat 100 mikromol konsentratsiyadan yuqori bo'lganda, bu vivo holatida erishilmaydi. Gabapentin vitroda monoamin neyrotransmitterlarining chiqarilishini biroz kamaytiradi.

Farmakokinetika

Gabapentinning biokiraolishligi doza bilan proportsional emas; doza oshishi bilan biokiraolishlik pasayadi. Ichga qabul qilingandan keyin gabapentinning plazmadagi Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. Kapsulalar uchun gabapentinning mutlaq biokiraolishligi taxminan 60%. Oziq-ovqat, shu jumladan yog‘ miqdori yuqori bo‘lgan ovqatlar, farmakokinetikaga ta’sir qilmaydi. Gabapentinning plazmadan chiqarilishi eng yaxshi chiziqli model yordamida tavsiflanadi. T1/2 doza miqdoriga bog‘liq emas va o‘rtacha 5-7 soatni tashkil etadi. Takroriy qabul qilinganda farmakokinetikasi o‘zgarmaydi; plazmadagi muvozanat konsentratsiyalarini bir martalik qabul natijalariga asoslanib oldindan aytish mumkin. Gabapentin plazma oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi (<3%) va Vd 57,7 l ga teng. U metabolizmga uchramay, faqat buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Gabapentin jigar oksidativ fermentlarini induktsiyalamaydi. Plazmadan klirensi qariyalar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda kamayadi. Chiqarilish tezligi, plazma va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to‘g‘ri proporsionaldir. Gabapentin gemodializ yordamida plazmadan chiqarilishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilgan va gemodializ oladigan bemorlarda doza sozlanishi tavsiya etiladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Monoterapiya yoki qo‘shimcha vosita sifatida 12 yoshdan katta kattalar va bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki generalizatsiyasiz qisman tutqanoqlarni davolash; 18 yoshdan katta kattalarda neyropatik og‘riq.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emas, shuning uchun gabapentinni faqat onaga kutilayotgan foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo‘lganda qo‘llash tavsiya etiladi. Gabapentin ona sutida ajraladi, uning emizilayotgan chaqaloqqa ta’siri noma’lum, shuning uchun davolanish vaqtida emizishdan voz kechish lozim.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan va gemodializdagi bemorlarda dozani tuzatish tavsiya etiladi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarda plazmadan gabapentin klirensi pasayadi.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Габапентин

18+