Галоперидол

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Галоперидол

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

ksenobiotiklar bilan bog‘liq Markaziy asab tizimining og‘ir toksik susayishi, turli kelib chiqishli komalar; ekstrapiramidal buzilishlar (Parkinson kasalligi va boshqalar); butirofenon hosilalariga yuqori sezuvchanlik; homiladorlik, emizish davri; 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Ehtiyotkorlik bilan: dekompensatsiyalangan yurak-qon tomir kasalliklari (jumladan, stenokardiya), yurak mushagi o‘tkazuvchanligi buzilishlari; og‘ir buyrak, jigar kasalliklari, o‘pka-yurak yetishmovchiligi (jumladan, bronxial astma va o‘tkir infeksiyalar); epilepsiya, yopiq burchakli glaukoma, gipertireoz (tireotoksikoz), prostata bezi giperplaziyasi (siydik ushlanishi), faol alkogolizm.

Bolalarda foydalanish

3 yoshgacha bo'lgan bolalarda qarshi ko'rsatilgan. Haloperidolning parenteral qo'llanishi bolalarda faqat shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak, terapevtik ta'sir erishilganda ichga qabul qilishga o'tiladi.

Maxsus ko‘rsatma

Davolanish davomida bemorlarda EKG, qon formulasi va jigar sinovlari muntazam ravishda kuzatilishi kerak. Ekstrapiramidal buzilishlarni bartaraf etish uchun antiparkinson dorilar (siklodol va boshqalar), nootrop dorilar, vitaminlar buyuriladi. Ekstrapiramidal buzilishlarning og'irligi dozaga bog'liq, doza kamaytirilganda ular ko'pincha kamayishi yoki yo'qolishi mumkin. Ba'zi hollarda, uzoq muddatli davolashdan keyin preparatni bekor qilishda nevrologik buzilishlar belgilari kuzatiladi, shuning uchun galoperidolni doza kamaytirib, asta-sekin bekor qilish kerak. Kech diskinazi rivojlangan taqdirda, preparatni to'satdan bekor qilmaslik kerak; doza asta-sekin kamaytirilishi tavsiya etiladi. Fotosezuvchanlik xavfi oshganligi sababli ochiq teri qismlarini ortiqcha quyosh nuridan himoya qilish kerak. Galoperidolning ko'ngil aynishi va qayt qilishni bartaraf etuvchi ta'siri dori toksikligining belgilarini yashirishi va birinchi simptomi ko'ngil aynishi bo'lgan holatlarni tashxislashni qiyinlashtirishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Galoperidol qabul qilish vaqtida transport vositalarini boshqarish, mexanizmlarni ishlatish va yuqori diqqatni jamlashni talab qiladigan boshqa ishlarni bajarish, shuningdek, spirtli ichimliklarni iste'mol qilish taqiqlanadi.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Galoperidol markaziy nerv tizimiga ta'sir qiluvchi opioid analgetiklar, uyqu dori vositalari, tritsiklik antidepressantlar, umumiy anesteziya vositalari, alkogolning ta'sirini kuchaytiradi. Protivoparkinson preparatlari bilan (levodopa va boshqalar) bir vaqtda qo'llanganda ularning terapevtik ta'siri antagonistik ta'sir tufayli kamayishi mumkin. Metildopa bilan birgalikda qo'llanganda dezorientatsiya, fikrlash jarayonlarining qiyinlashishi va sekinlashishi mumkin. Galoperidol adrenalin (epinefrin) va boshqa simpatomimetiklar ta'sirining kuchini pasaytirishi, ular bilan birgalikda qo'llanganda "paradoksal" arterial bosimning pasayishi va taxikardiya yuz berishi mumkin. Periferik M-xolinoblokatorlar va ko'pchilik gipotenziv vositalar ta'sirini kuchaytiradi (guanetidin ta'sirini α-adrenergik neyronlardan siqib chiqarish va neyronlar tomonidan uning qabul qilinishini bostirish tufayli pasaytiradi). Protivosezureniye vositalari bilan (jumladan barbituratlar va boshqa mikrosomal oksidlanish induktorlari) birgalikda qo'llanganda ularning dozalarini oshirish kerak, chunki galoperidol sudoroz aktivligining chegarasini pasaytiradi; shuningdek galoperidolning serumdagi kontsentratsiyalari kamayishi mumkin. Choy yoki kofe bilan bir vaqtda iste'mol qilinsa, galoperidolning ta'siri pasayishi mumkin. Galoperidol tritsiklik antidepressantlar va MAO inhibitorlarining metabolizmini sekinlashtiradi, natijada ularning plazmadagi darajasi oshadi va toksikligi ortadi. Bupropion bilan bir vaqtda qo'llanganda epileptik to'siqni pasaytiradi va epileptik xurujlar xavfini oshiradi. Fluoksetin bilan bir vaqtda qo'llanganda markaziy nerv tizimiga yon ta'siri, ayniqsa ekstrapiramidal reaktsiyalari xavfi ortadi. Lit bilan, ayniqsa yuqori dozalarda bir vaqtda qo'llanganda qaytarib bo'lmaydigan neyrointoksikatsiya yuz berishi va ekstrapiramidal simptomatika kuchayishi mumkin. Amfetaminlar bilan bir vaqtda qo'llanganda galoperidolning antipsixotik ta'siri va amfetaminlarning psixostimulyatsion ta'siri pasayadi, bu galoperidolning α-adrenergik retseptorlarini bloklashi natijasida yuz beradi. Galoperidol bromokriptinning ta'sirini pasaytiradi. Antixolinergik, antigistamin (I avlod), antidiskinetik vositalar galoperidolning antixolinergik yon ta'sirlarini kuchaytirishi va antipsixotik ta'sirini pasaytirishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Galoperidol – neyroleptik vosita bo‘lib, butirofenon hosilalariga kiradi. Kuchli antipsixotik va qusishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi. Galoperidolning ta’siri markaziy dopamin (D2) va alfa-adrenergik retseptorlarini miya mezokortikal va limbal tuzilmalarda blokirovka qilish bilan bog‘liq. Gipotalamusdagi D2-retseptorlarning blokirovkasi tana haroratining pasayishiga va galaktoreyaga (prolaktin ishlab chiqarilishining ortishi) olib keladi. Dopamin retseptorlarining qusish markazining tetiklantiruvchi zonasida bostirilishi qusishga qarshi ta’sirning asosi hisoblanadi. Ekstrapiramidal tizimdagi dopaminergik tuzilmalarning blokirovkasi ekstrapiramidal buzilishlarni keltirib chiqarishi mumkin. Kuchli antipsixotik faollik o‘rtacha tinchlantiruvchi ta’sir bilan birgalikda namoyon bo‘ladi (kichik dozalarda faollashtiruvchi ta’sir ko‘rsatadi). Uyqu dorilari, narkotik analgetiklar, umumiy anesteziya vositalari va boshqa markaziy asab tizimini susaytiruvchi vositalarning ta’sirini kuchaytiradi.

Farmakokinetika

So‘rilish Galoperidol asosan ingichka ichakda passiv diffuziya orqali so‘riladi. Biokiraolishligi 60-70% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganda, qon plazmasida maksimal konsentratsiya 3-6 soat ichida erishiladi. Galoperidol plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Eritrotsit va plazmadagi konsentratsiya nisbati 1:12. Galoperidolning to‘qimalardagi konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyadan yuqori. U jigarda metabolizmga uchraydi va uning metaboliti farmakologik jihatdan faol emas. Galoperidol buyraklar orqali (40%) va axlat bilan (60%) chiqariladi hamda ko‘krak sutiga o‘tadi. Ichga qabul qilingandan keyin plazmadan yarim chiqarilish davri o‘rtacha 24 soatni (12-37 soat) tashkil etadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik: og'ir jigar kasalliklari.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir buyrak kasalliklarida.

Sotish shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Dozani oshirib yuborish

Preparat dozasi oshirilganda yuqorida sanab o‘tilgan o‘tkir neyroleptik reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin. Ayniqsa, tana haroratining oshishi xavotir uyg‘otishi lozim, chunki bu xavfli neyroleptik sindromning simptomlaridan biri bo‘lishi mumkin. Dozani jiddiy oshirib yuborgan holatlarda turli ong buzilishlari, hatto koma va tutqanoq reaksiyalari kuzatilishi mumkin. Davolash: neyroleptiklarni qo‘llashni to‘xtatish, korrektorlarni buyurish (tomir ichiga diazepam, glyukoza eritmasi, nootrop preparatlar, B va S vitaminlari kiritish, simptomatik terapiya o‘tkazish).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Turli kelib chiqishli o‘tkir va surunkali psixozlar, qo‘zg‘alish, gallyutsinatsiya va delyuzion buzilishlar bilan birga kechuvchi manik holatlar, psixosomatik buzilishlar; xulq-atvor buzilishlari, shaxsiyat o‘zgarishlari (paranoid, shizoid va boshqa); Jil de la Turet sindromi (ham bolalik, ham kattalik yoshida); tiki, Xantington xoreyasi; uzoq muddat saqlanib qoladigan va terapiyaga chidamli hıçqiriq va qusish, shu jumladan, o‘sma qarshi terapiya bilan bog‘liq holda; operatsiya oldidan premedikatsiya uchun qo‘llaniladi. Preparat faqat shifokor tomonidan buyurilishi kerak.

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarda haloperidolning parenteral yo‘l bilan kiritilishi shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi kerak; terapevtik ta'sirga erishilganda preparatning ichki qabul qilish shakliga o‘tish tavsiya etiladi.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 5 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Галоперидол

18+