Галоперидол-ратиофарм

-

Галоперидол-ратиофарм

turli kelib chiqishli komalar; 3 yoshgacha bo‘lgan bolalar; homiladorlik; emizish davri; ksenobiotiklar bilan intoksikatsiya fonida Markaziy asab tizimining og‘ir susayishi; piramidal yoki ekstrapiramidal simptomatika bilan kechuvchi Markaziy asab tizimi kasalliklari (jumladan, Parkinson kasalligi); galoperidol va/yoki boshqa butirofenon hosilalari yoki preparatning yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: spirtli ichimliklar, opioid analgetiklar, uyqu dorilari yoki Markaziy asab tizimini susaytiruvchi psixotrop preparatlar bilan o‘tkir intoksikatsiya; jigar va buyrak yetishmovchiligi; gipokaliyemiya; bradikardiya; QT intervalining uzayishi (jumladan, tug‘ma QT intervali uzayishi sindromi) yoki bu holatga moyillik – gipokaliyemiyani keltirib chiqaruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash; yurakning boshqa klinik jihatdan ahamiyatli buzilishlari (masalan, yurak ichki o‘tkazuvchanligi buzilishlari, aritmiyalar); prolaktin bilan bog‘liq o‘smalar (masalan, sut bezlari o‘smalari); og‘ir arterial gipotenziya yoki ortostatik disregulyatsiya; endogen depressiya; qon hosil bo‘lish tizimi kasalliklari; o‘tmishda kuzatilgan malign neyroleptik sindrom; organik miya kasalliklari va epilepsiya; gipertireoz. Subkortikal miyaning shikastlanish simptomlari va past tutqanoq bo‘sag‘asi (o‘tmishda yoki alkogol iste'molini to‘xtatish fonida) bilan kechuvchi bemorlarda galoperidolni juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, chunki galoperidol tutqanoq faolligi bo‘sag‘asini pasaytiradi va "grand mal" tipidagi tutqanoqlar kuzatilishi mumkin. Epilepsiya bilan kasallangan bemorlar galoperidol bilan davolanishda, davolanishni davom ettiruvchi tutqanoqqa qarshi terapiya sharoitida qo‘llashi kerak. Galoperidolni og‘ir depressiv holatlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Agar depressiya va psixoz birga kuzatilsa, galoperidolni antidepressantlar bilan kombinatsiyada qo‘llash zarur. Tiroksin galoperidol bilan bog‘liq noxush ta'sirlar xavfini oshirishi mumkinligi sababli, gipertireozli bemorlar faqatgina parallel ravishda yetarli antitireoid terapiya o‘tkazilayotgan hollarda galoperidol bilan davolanishi kerak.

3 yoshdan katta bolalar. Davolash 0.025-0.05 mg/kg tanish og'irligi bo'yicha, kuniga 2-3 marta bo'linib beriladigan doza bilan boshlanadi. Doza 0.2 mg/kg gacha oshirilishi mumkin. 3 yoshgacha bo'lgan bolalarga dori qarshi ko'rsatilgan.

Isitma, gingivit, stomatit, faringit, yiringli angina va grippga o‘xshash simptomlar, ayniqsa, davolashning dastlabki uch oyida paydo bo‘lganda, darhol davolovchi shifokorga murojaat qilish kerak. O‘z-o‘zini davolashni analgetiklar bilan amalga oshirishdan saqlanish lozim. Galoperidol bilan davolashni boshlashdan oldin bemorlar umumiy qon tahlili (shu jumladan, shaklli elementlarni differensial hisoblash va trombotsitlar sonini), EKG ko‘rsatkichlari va elektroensefalogrammani tekshirishlari kerak. Agar me'yordan chetga chiqishlar aniqlansa, galoperidolni faqat mutlaq ko‘rsatmalar asosida va majburiy ravishda umumiy qon ko‘rsatkichlari monitoringi bilan qo‘llash mumkin. Davolashni boshlashdan oldin gipokaliemiyani tuzatish kerak. Galoperidol bilan davolashda miya organik shikastlanishlari, serebrovaskulyar aterosklerotik kasalliklar va endogen depressiya bo‘lgan bemorlarda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Yoshi katta bemorlarda va yurak-qon tomir tizimi bilan bog‘liq kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yurak ichidagi o‘tkazuvchanlik buzilishlari kuzatilishi mumkinligi sababli, davolash davomida yurak faoliyatini muntazam monitoring qilish tavsiya etiladi. Feoxromotsitoma, buyrak yetishmovchiligi, yurak yetishmovchiligi yoki miya yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda galoperidol bilan davolash fonida gipotenziya reaksiyalari rivojlanishi mumkin, shuning uchun bunday bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak. Garchi kech diskiniziyalarning tarqalishi yetarli darajada o‘rganilmagan bo‘lsa-da, yoshi katta bemorlar (ayniqsa, keksa ayollar) ushbu holatning rivojlanishiga moyil. Kech diskiniziyalar, ayniqsa, qaytarilmas turdagi kech diskiniziyalarning rivojlanish xavfi davolash davomiyligining oshishi va antipsixotik dozalarning qo‘llanishi bilan ortadi. Kech diskiniziyalar qisqa muddatli davolashdan keyin ham, past dozada ham rivojlanishi mumkin. Antipsixotik davolash boshida kech diskiniziyaning boshlang‘ich simptomlarini yashirishi mumkin. Belgilar preparatni bekor qilgandan keyin paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir jismoniy ish bajarishda, issiq vannalar qabul qilishda ehtiyotkorlik talab etiladi (gipotalamusdagi markaziy va periferik termoregulyatsiyaning bostirilishi natijasida issiqlik zarbasi rivojlanishi mumkin). Davolash davrida "sovuqdan" dori vositalarini retseptsiz qabul qilish tavsiya etilmaydi (m-xolinobloklovchi ta'sirlarning kuchayishi va issiqlik zarbasi xavfi oshishi mumkin). Fotosezuvchanlik reaksiyalari rivojlanish xavfi ortgani sababli ochiq teri qismlarini ortiqcha quyosh nuridan himoya qilish kerak. Bekor qilish sindromi rivojlanishining oldini olish uchun davolashni asta-sekin to‘xtatish kerak. Qayt qilishni bartaraf etuvchi ta'sir dorining toksikligini yashirishi va ko‘ngil aynishi kabi birinchi simptomlari bo‘lgan holatlarni tashxislashni qiyinlashtirishi mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Davolash davrida (ayniqsa, davolashning dastlabki bosqichlarida) transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni jamlash hamda tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyatlardan saqlanish yoki ehtiyotkorlik bilan yondashish kerak.

Etanollarni va galoperidolni bir vaqtda qabul qilish spirtning ta'sirini kuchaytirishi va arterial gipotenzion olib kelishi mumkin. Etanol, tritsiklik antidepressantlar, opioid analgetiklar, barbituratlar va boshqa uxlatuvchi dorilarning Markaziy nerv tizimi (MNT)ga bo'lgan ta'sirini kuchaytiradi. Periferik m-xolinoblokatorlar va ko'pchilik gipotenziv dorilarning ta'sirini kuchaytiradi (alfa-adrenergik neyronlardan guanetidinni siqib chiqarish va ushbu neyronlar tomonidan uning qo'lga olinishini bostirish natijasida guanetidinning ta'sirini pasaytiradi). Tritsiklik antidepressantlar va MAO ingibitorlarining metabolizmini to'xtatib, ularning sedativ ta'siri va toksikligini oshiradi (o'zaro ta'sir natijasida). Bupropion bilan birga qo'llanganda epileptik to'siqni pasaytiradi va yirik epileptik xurujlar xavfini oshiradi. Antikonvulsant dorilarning ta'sirini kamaytiradi (galoperidol tomonidan sudorog faolligining to'sig'i pasayishi). Dopamin, fenilefrin, norepinefrin, efedrin va epinefrinning tomir toraytiruvchi ta'sirini susaytiradi (galoperidol tomonidan α-adrenoreseptorlarning blokadi, epinefrinning ta'sirini buzishi va paradoksal ravishda ADni pasaytirishi mumkin). Antiparkinson dorilarning ta'sirini kamaytiradi (dopaminergik tuzilmalar ustidan antagonistik ta'siri). Antikoagulyantlarning ta'sirini o'zgartiradi (oshirishi yoki kamaytirishi mumkin). Bromokriptinning ta'sirini kamaytiradi (dozani sozlash kerak bo'lishi mumkin). Metildopa bilan birga qo'llanganda ruhiy buzilishlar (jumladan, makonda dezorientatsiya, fikrlash jarayonining sekinlashuvi va qiyinlashuvi) xavfini oshiradi. Amfetaminlar galoperidolning antipsixotik ta'sirini kamaytiradi, bu esa o'z navbatida ularning psixostimulyatsiya ta'sirini kamaytiradi (galoperidol tomonidan α-adrenergik retseptorlarning blokadi). M-xolinobloklovchi dorilar, birinchi avlod H1-gistamin retseptorlari blokatorlari va antidiskinetik dorilar galoperidolning m-xolinobloklovchi ta'sirini kuchaytiradi va uning antipsixotik ta'sirini kamaytiradi (dozani sozlash kerak bo'lishi mumkin). Karbamazepin, barbituratlar va boshqa mikrosomal oksidlanish indutsatorlarining uzoq muddatli qo'llanilishi plazmadagi galoperidol konsentratsiyasini pasaytiradi. Litium preparatlari bilan birga qo'llanganda (ayniqsa yuqori dozalarda) ensefalopatiyani rivojlanishi mumkin (irreversiv neyrointoksikatsiyani keltirib chiqarishi mumkin) va ekstrapiramidal simptomatikani kuchaytiradi. Fluoksetin bilan birga qo'llanganda MNTning yon ta'siri, ayniqsa, ekstrapiramidal reaktsiyalarning xavfi oshadi. Ekstrapiramidal reaktsiyalarni chaqiruvchi preparatlar bilan birga qo'llanganda ekstrapiramidal buzilishlar chastotasini va og'irligini oshiradi. Kuchli choy yoki qahva (ayniqsa ko'p miqdorda) iste'mol qilish galoperidolning ta'sirini pasaytiradi.

Antipsixotik vosita (neyroleptik), butirofenon hosilasiga kiradi. U kuchli antipsixotik ta’sir ko‘rsatadi, mezolimblik va mezokortikal tuzilmalardagi postsinaptik dopamin retseptorlarini bloklaydi. Mediatorlarning chiqarilishini tormozlaydi va presinaptik membranlarning o‘tkazuvchanligini kamaytiradi. Kuchli antipsixotik faolligi o‘rtacha sedativ ta’sir va kuchli qusishga qarshi ta’sir bilan uyg‘unlashadi (kichik dozalarda faollashtiruvchi ta’sir ko‘rsatadi). Galoperidol ekstrapiramidal buzilishlarni keltirib chiqaradi, lekin amalda xolinobloqiruvchi ta’sir ko‘rsatmaydi. Sedativ ta’siri miya po‘stlog‘ining retikulyar formasiyadagi alfa-adrenoretseptorlarni bloklashi bilan bog‘liq, qusishga qarshi ta’siri esa qusish markazining tetik zonasidagi dopamin D2-retseptorlarini bloklashi bilan amalga oshiriladi. Uzoq muddatli qabul qilish gormonlar ishlab chiqarilishida o‘zgarishlarga olib keladi: prolaktin ishlab chiqarilishi oshadi, gonadotrop gormonlar ishlab chiqarilishi kamayadi. Shaxsdagi o‘zgargan holatlarni, aldanish hissini, gallyutsinatsiyalar va maniyalarni bartaraf etadi, atrof-muhitga qiziqishni oshiradi.

Absorbtsiya Ichga qabul qilinganda 60% so‘riladi. Plazmada Cmax ichga qabul qilinganda 3 soatda, mushak ichiga yuborilganda 10-20 daqiqada erishiladi. Vd 15-35 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 92% ni tashkil etadi. Gematoensefalik to‘siq kabi histogematik to‘siqlardan oson o‘tadi va ko‘krak sutiga kiradi. Jigarda metabolizmga uchrab, “birinchi o‘tish” effektiga duchor bo‘ladi. Galoperidol metabolizmi ferment-induktsiyalovchi moddalar (fenobarbital, fenitoin va karbamazepin) tomonidan tezlashtiriladi. Metabolizmda CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5 va CYP3A7 izofermentlari ishtirok etadi va u CYP2D6 ning ingibitori hisoblanadi. Faol metabolitlari mavjud emas. Ichga qabul qilinganda T1/2 - 24 soat (12-37 soat). O‘t orqali chiqarilish 15%, buyraklar orqali chiqarilish 40% (shu jumladan 1% o‘zgarmagan holda). Galoperidolning katta Vd va past plazma konsentratsiyasi tufayli uning faqat juda kichik qismi dializ orqali chiqariladi.

Homiladorlik davrida Galoperidol-ratiopharm preparatini qo‘llash mumkin emas. Davolash boshlanishidan oldin homiladorlik testini o‘tkazish kerak. Davolash davrida samarali kontratseptsiya usullaridan foydalanish lozim. Galoperidol ona sutida ajraladi. Emizish davrida Galoperidol-ratiopharm preparatini qo‘llash mumkin emas.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Keng terapevtik indeks tufayli intoksikatsiya odatda faqat katta miqdorda dozani oshirib yuborish holatlarida rivojlanadi. Dozani oshirib yuborish simptomlari: og‘ir ekstrapiramidal buzilishlar: o‘tkir diskinez va distonik simptomlar, glossafaringeal sindrom, nigohning tortilishi, hiqildoq va yutqinchoq spazmlari; uyquchanlik, ba’zida koma, qo‘zg‘alish va ongning chalkashligi bilan deliryum; kam hollarda epileptik tutqanoqlar; gipertermiya yoki gipoterma; yurak-qon tomir tizimi: arterial bosimning tushishi yoki oshishi, taxikardiya yoki bradikardiya, EKG o‘zgarishlari, masalan, PQ va QT intervallarining uzayishi, qorinchalarning chayqalishi va fibrillyatsiyasi, yurak-qon tomir yetishmovchiligi; kam hollarda m-xolinoblokator ta’sirlar: ko‘rishning xiralashishi, ko‘z ichi bosimining oshishi, ichak parezi, siydikni ushlab qolish; kam hollarda respirator asoratlar: sianoz, nafas olishning susayishi, nafas yetishmovchiligi, aspiratsiya, pnevmoniya. Davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi bo‘lib, dozani oshirib yuborishning umumiy tamoyillariga rioya qilishni talab etadi va quyidagi holatlar hisobga olinishi lozim. Antipsixotik preparatlarning qayt qilishga qarshi ta’siri tufayli qayt qilishga urinishlar qiyin bo‘lishi mumkin. Preparat tez so‘rilgani sababli oshqozonni yuvish faqat dozani oshirishning erta bosqichida tavsiya etiladi. Majburlangan diurez va dializ kam samaralidir. Analeptiklar qo‘llash mumkin emas, chunki galoperidol qabul qilganda tutqanoq sezgirligi pasayganligi tufayli epileptik tutqanoqlar rivojlanish tendentsiyasi mavjud. Agar og‘ir ekstrapiramidal simptomlar rivojlansa, antiparkinson dorilar, masalan, biperiden tomir ichiga kiritish tavsiya etiladi; antiparkinson dorilar bir necha hafta davomida qo‘llanilishi mumkin. Komadagi bemorlar intubatsiya qilinadi. Yutqinchoq mushaklarining spazmi intubatsiyani qiyinlashtirishi mumkin; bunday holda qisqa ta’sir qiluvchi miorelaksantlar qo‘llanilishi mumkin. Intoksikatsiya simptomlariga ega bo‘lgan bemorlarda EKG va organizmning asosiy funksiyalarini doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi. Arterial gipotenziya rivojlangan hollarda adrenalin qatori preparatlarni (epinefrin) qo‘llash kerak emas, chunki ular paradoksal ta’sirlarni kuchaytirishi mumkin; uning o‘rniga norepinefrin kabi preparatlar (masalan, norepinefrinni doimiy tomchi infuziyasi) yoki angiotenzinamid qo‘llaniladi. Beta-adrenomimetiklardan voz kechish lozim, chunki ular vazodilatatsiyani kuchaytiradi. Gipetermiyani asta-sekin isib turish yo‘li bilan davolash lozim. Gipetermiya bo‘lgan bemorlarga infuziya eritmalari isitilgan holda qo‘llaniladi. Kuchli isitmada zarur bo‘lganda antipiretik vositalar, agar kerak bo‘lsa, muzli vanna qo‘llaniladi. M-xolinoblokator simptomlar fizostigmin (tomir ichiga 1-2 mg) yordamida bartaraf etilishi mumkin (kerak bo‘lganda takrorlanadi); kunlik amaliyotda qo‘llash ushbu dori vositasining og‘ir nojo‘ya ta’sirlari tufayli tavsiya etilmaydi. Epileptiform tutqanoqlar qayta rivojlangan hollarda sun’iy nafas oldirish mumkin bo‘lsa, qarshi tutqanoq dori vositalari qo‘llanadi, chunki nafas olish susayishi xavfi mavjud.

2-30°C haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

O‘tkir psixotik sindromlar: delyuzion holatlar, gallyutsinatsiyalar, fikrlash va ong buzilishlari bilan birga keluvchi katatonik sindromlar, delirioz va boshqa ekzogen psixotik sindromlar; surunkali endogen va ekzogen psixozlar (simptomlarni bostirish va qaytalanishni oldini olish); psixomotor qo‘zg‘alish; qusish, duduqlanish (boshqa terapiya usullari mumkin bo‘lmaganda yoki chidamlilik paydo bo‘lganda)

Keksa yoshdagi va jismoniy jihatdan zaif bemorlarda davolashni 0.5-1.5 mg bir martalik dozadan boshlash kerak. Kunlik dozani 5 mg/sutkadan oshirmaslik tavsiya etiladi.

Yaroqlik muddati - 5 yil. Shishani ochgandan keyin dori vositasi 6 oy davomida ishlatilishi mumkin. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.