Галвус®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Галвус®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Vildagliptinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda vildagliptinning samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatma

Og‘ir jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, shu jumladan, ALT yoki AST faolligi me'yordan 2,5 baravar yuqori bo‘lganda. O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda (buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi va gemodializ zarur bo'lgan holatlar) qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki bu toifa bemorlarda qo'llash xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar cheklangan. Davolanishni boshlashdan oldin, shuningdek, birinchi yil davomida muntazam ravishda (har 3 oyda) jigar funktsiyasining biokimyoviy ko'rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Agar aminotransferazlar faolligi oshgani aniqlansa, bu natijani takroriy tekshiruv bilan tasdiqlash va keyinchalik jigar funktsiyasining biokimyoviy ko'rsatkichlarini normal holatga kelguniga qadar muntazam ravishda aniqlash kerak. Agar AST yoki ALT faolligining yuqori chegaradan 3 marta va undan ortiq oshgani tasdiqlansa, viladagliptin bekor qilinishi kerak. Sariqlik yoki jigar funksiyasining boshqa buzilish belgilari rivojlanishida viladagliptin bilan davolashni darhol to‘xtatish kerak. Jigar funktsiyasi ko'rsatkichlari normallashgandan so'ng, davolashni qayta boshlash mumkin emas. Insulinoterapiya zarur bo'lgan taqdirda, viladagliptin faqat insulin bilan kombinatsiyalangan holda qo'llaniladi. Viladagliptin 1-toifa qandli diabet yoki diabetik ketoatsidozni davolash uchun qo'llanilmasligi kerak. Pediatriyada qo‘llanishi 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar uchun viladagliptinni qo'llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri Davolash fonida bosh aylanishi rivojlangan bemorlar diqqatni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyatlar (shu jumladan, transport vositalarini boshqarish) bilan shug‘ullanishdan saqlanishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

Gipoglikemik vosita. Vildagliptin – oshqozon osti bezi o‘chokli apparati stimulyatorlari sinfiga mansub bo‘lib, dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) fermentining selektiv ingibitori hisoblanadi. DPP-4 faolligini tez va to‘liq ingibirlanishi (> 90%) bazal va ovqat qabul qilish bilan qo‘zg‘atilgan glukagon-g‘amoxshash peptid 1 turi (GPP-1) va glyukozaga bog‘liq insulinotrop polipeptid (GIP) sekretsiyasining oshishiga sabab bo‘ladi. GPP-1 va GIP darajasining oshishi vildagliptin oshqozon osti bezidagi β-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu glyukozaga bog‘liq insulinni ajralib chiqishini yaxshilaydi. Vildagliptin 50-100 mg/sutka dozasida 2-toifa qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda oshqozon osti bezi β-hujayralarining funksiyasini yaxshilaydi. β-hujayralar funksiyasining yaxshilanish darajasi ularning dastlabki shikastlanish darajasiga bog‘liq; qandli diabet bilan og‘rimaganda (qon plazmasida normal glyukoza darajasida) vildagliptin insulinning ajralib chiqishini stimulyatsiya qilmaydi va glyukoza darajasini kamaytirmaydi. Endogen GPP-1 darajasining oshishi vildagliptin α-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu glyukozaga bog‘liq glyukagon sekretsiyasini yaxshilaydi. Ovqat paytida ortiqcha glyukagon darajasining pasayishi o‘z navbatida insulinrezistentlikning kamayishiga olib keladi. GPP-1 va GIP darajalarining oshishi fonida insulinning glyukazonga nisbati oshishi jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishining pasayishiga olib keladi, bu esa ovqatdan oldin ham, keyin ham plazmadagi glyukoza darajasining kamayishiga olib keladi. Bundan tashqari, vildagliptin qo‘llanganda plazmadagi lipidlar darajasining pasayishi kuzatiladi, ammo bu ta’sir uning GPP-1 yoki GIPga ta’sir qilishi va oshqozon osti bezi β-hujayralarining funksiyasini yaxshilashi bilan bog‘liq emas. Ma’lumki, GPP-1 darajasining oshishi me’da bo‘shashuvining sekinlashishiga olib kelishi mumkin, ammo vildagliptin qo‘llanganda bunday ta’sir kuzatilmagan. 5795 nafar 2-toifa qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda vildagliptin 12 haftadan 52 haftagacha davomida monoterapiya yoki metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan kombinatsiyada qo‘llanganda glikirovanniy gemoglobin (HbA1c) va och qoldirilgan holatda qon glyukozasi konsentratsiyasining sezilarli va uzoq muddatli pasayishi kuzatilgan.

Farmakokinetika

Vildagliptin og'iz orqali qabul qilinganda tez so‘riladi va absolyut biokiraolishligi 85% ni tashkil etadi. Terapevtik doz diapazonida vildagliptinning qon plazmasidagi Cmax va AUC ning oshishi deyarli to‘g‘ri mutanosiblikda o‘sadi. Och qoringa qabul qilingandan keyin vildagliptinning plazmadagi Cmax ga yetish vaqti 1 soat 45 daqiqani tashkil etadi. Oziq-ovqat bilan birga qabul qilinganda so‘rilish tezligi biroz sekinlashadi: Cmax 19% ga kamayadi va unga yetish vaqti 2 soat 30 daqiqaga o‘zgaradi, ammo oziq-ovqat vildagliptinning so‘rilish darajasiga va AUC ga ta’sir qilmaydi. Vildagliptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (9,3%) va plazma va eritrotsitlar o‘rtasida teng taqsimlanadi. Taqsimlanishi asosan ekstavaskulyar tarzda sodir bo‘ladi, vena ichiga yuborilgandan keyin muvozanat holatidagi Vd 71 l ni tashkil etadi. Biotransformatsiya vildagliptinning chiqarilishining asosiy yo‘li hisoblanadi. Inson organizmida 69% transformatsiyaga uchraydi. Asosiy metabolit LAY151 (dozaning 57%) farmakologik jihatdan nofaol bo‘lib, sianokomponent gidrolizi natijasida hosil bo‘ladi. Taxminan 4% amid gidroliziga uchraydi. Eksperimental tadqiqotlarda DPP-4 ning faol modda gidroliziga ijobiy ta’siri qayd etilgan. Vildagliptin sitoxrom P450 izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchramaydi, substrat emas, ushbu izofermentlarni ingibirlaydi yoki induktsiyalaydi. Og'iz orqali qabul qilingandan so‘ng taxminan 85% buyraklar orqali, 15% esa ichak orqali chiqariladi; buyrak ekskresiyasi o‘zgarmagan vildagliptin uchun 23% ni tashkil etadi. Og'iz orqali qabul qilingandan keyin T1/2 dozadan qat’i nazar taxminan 3 soatni tashkil etadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

2-tip qandli diabet: dietoterapiya va jismoniy mashqlar bilan birga monoterapiya sifatida; dietoterapiya, jismoniy mashqlar va ushbu preparatlar bilan monoterapiya samarali bo‘lmagan holatlarda metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida vildegiptinni qo'llash xavfsizligi bo'yicha yetarli va qat'iy nazorat qilingan klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan, shu sababli vildegiptinni homiladorlik va emizish davrida qo'llash tavsiya etilmaydi. Homilador ayollarda glyukoza almashinuvining buzilishi tug'ma nuqsonlar, neonatal kasallanish va o'lim holatlari xavfini oshiradi. Vildegiptinning insonda ko'krak suti bilan ajralib chiqishi noma'lum.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan, shu jumladan ALT yoki AST faolligi VGN dan 2,5 marta ortiq bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Davolashni boshlashdan oldin va davolashning birinchi yilida har 3 oyda bir marta jigar funksiyasi biokimyoviy ko‘rsatkichlarini aniqlash tavsiya etiladi. Agar aminotransferazalar faolligi oshishi aniqlansa, bu natijani qayta tekshirish bilan tasdiqlash va biokimyoviy ko‘rsatkichlarni normal holatga kelguncha muntazam ravishda tekshirish kerak. AST yoki ALT faolligi VGN dan 3 marta yoki undan ortiq ortishi qayta tadqiqot orqali tasdiqlansa, vil’dagliptin qabul qilish to‘xtatilishi tavsiya etiladi. Sariqlik yoki jigar faoliyati buzilishining boshqa belgilari rivojlansa, vil’dagliptin bilan davolashni darhol to‘xtatish kerak. Jigar funksiyasi ko‘rsatkichlari normallashganidan keyin davolashni qayta boshlash mumkin emas.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyatining o‘rtacha yoki og‘ir darajadagi buzilishida (shu jumladan, terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi va gemodializ talab qiladigan holatlar) qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bunday bemorlarda qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Галвус®

18+