Гастрозол®

-

Гастрозол®

Og‘iz orqali qabul qilish uchun: Omeprazol, benzimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik; jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda erlotinib, pozakonazol, klaritromitsin, zveroboy (Hypericum perforatum) preparatlari bilan birga qo‘llash; emizish davri. 18 yoshgacha bolalar, istisnolar: 2 yoshdan oshgan va tana vazni 20 kg dan katta bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligi; 4 yoshdan katta va tana vazni 31 kg dan katta bolalarda Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasi. Ehtiyotkorlik bilan: osteoporoz, tana vaznining sezilarli ravishda spontan yo‘qotilishi, tez-tez qusish, disfagiya, qon bilan qusish yoki melena, shuningdek, oshqozon yarasi mavjudligi yoki unga shubha, homiladorlik. Tomir ichiga yuborish uchun: Omeprazol va boshqa benzimidazol hosilalariga yuqori sezuvchanlik; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; erlotinib, pozakonazol, nelfinavir, atazanavir va zveroboy (Hypericum perforatum) preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llash; jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda klaritromitsin bilan bir vaqtda qo‘llash. Ehtiyotkorlik bilan: osteoporoz, jigar yetishmovchiligi, B12 vitamini tanqisligi, homiladorlik, emizish davri. Klopepidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, saquinavir, takrolimus, klaritromitsin, vorikonazol, rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llashda. Quyidagi «xavotirli» simptomlar mavjud bo‘lganda: tana vaznining sezilarli darajada kamayishi, takroriy qusish, qon bilan qusish (gematemesis), yutishning buzilishi, axlat rangining o‘zgarishi (melenaga o‘xshash qora axlat).

18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda qo'llanilmasligi kerak, quyidagilar mustasno: 2 yoshdan katta va 20 kg dan og'ir bolalarda gastroezofagal reflüks kasalligi; 4 yoshdan katta va 31 kg dan og'ir bolalarda Helicobacter pylori bilan bog'liq o'n ikki barmoq ichak yarası.

Terapiyani boshlashdan oldin, malign jarayonning mavjudligini (ayniqsa, oshqozon yarasi holatida) istisno qilish kerak, chunki omeprazol bilan davolash simptomatikani yashirishi va to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin. Omeprazol qo'llash fonida jigar funktsiyasi va qon plazmasidagi gastrin kontsentratsiyasi laboratoriya tadqiqotlari natijalarining buzilishi mumkin. Omeprazol/ezomeprazol qo'llanilishi bilan osteoporoz fonida sodir bo'ladigan sinishlar o'rtasidagi sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan bo'lsa-da, osteoporoz yoki uning fonida sinish xavfi bo'lgan bemorlar tegishli klinik nazorat ostida bo'lishlari kerak. Proton nasosining ingibitorlari bilan davolashni boshlashdan oldin magniy miqdorini o'lchash va davolash davomida davriy nazoratni ko'rib chiqish kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri: Davolash vaqtida bosh aylanishi, ko‘rish qobiliyatining noaniqligi va uyquchanlik kuzatilishi mumkinligi sababli, bemorlar transport vositalarini boshqarishda yoki diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lishlari kerak.

Benzodiazepinlar bilan bir vaqtda qo'llanganda CYP3A va ehtimol CYP2C9 izofermentlari faolligining pasayishi tufayli benzodiazepinlarning toksik ta'siri rivojlangan holatlar qayd etilgan. Atrakuriy bezilati bilan birga qo'llanganda atrakuriy bezilatining ta'siri uzayadi. Vismut trikaliy ditsitrati bilan qo'llanganda vismutning so‘rilishi istalmagan darajada oshishi mumkin. Digoksin bilan birga qo'llanganda omeprazolning plazmadagi konsentratsiyasi biroz oshishi mumkin; kuniga 20 mg omeprazol qabul qilinganda digoksinning biokiraolishligi 10% ga oshadi. Disulfiram bilan bir vaqtda qo'llanganda hushdan ketish va katatoniya holatlari, indinavir bilan birga qo‘llanganda esa plazmada indinavir konsentratsiyasining kamayishi kuzatilgan; ketokonazol bilan qo'llanganda ketokonazolning so‘rilishi kamayadi. Klaritromitsin bilan uzoq vaqt birga qo'llanganda omeprazol va klaritromitsinning plazmadagi konsentratsiyalari oshadi. Erlotinibning so‘rilishi kamayishi kuzatilgan. Teofillin bilan birga qo'llanganda teofillinning klirensi biroz oshishi mumkin. Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanganda plazmada siklosporin konsentratsiyasining oshishi kuzatilgan. Eritromitsin bilan qo'llanganda omeprazolning plazmadagi konsentratsiyasi oshgan, ammo omeprazolning samaradorligi pasaygan. Omeprazol ayrim antiretrovirus preparatlar bilan o'zaro ta'sir qiladi. Ushbu o'zaro ta'sirlarning mexanizmi va klinik ahamiyati har doim aniq emas. Omeprazol bilan davolanish fonida pH darajasining oshishi antiretrovirus preparatlarning so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin. Shuningdek, CYP2C19 izofermenti darajasida o‘zaro ta’sir ehtimoli mavjud. Omeprazol va ayrim antiretrovirus preparatlar, masalan, atazanavir va nelfinavir bilan birga qo'llanganda, ushbu preparatlarning qon zardobidagi konsentratsiyasi pasayadi. Shu sababli omeprazolni atazanavir va nelfinavir kabi antiretrovirus preparatlar bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi. Omeprazol va sakvinavir birgalikda qo'llanganda sakvinavirning qon zardobidagi konsentratsiyasi oshgani kuzatilgan. Omeprazolni CYP2C19 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlar, masalan, diazepam, varfarin (R-varfarin) yoki boshqa K vitamini antagonistlari, fenitoin va silostazol bilan birga qo‘llash ushbu preparatlar metabolizmining sekinlashuviga olib kelishi mumkin. Fenitoin va omeprazol qabul qilayotgan bemorlarda monitoring tavsiya etiladi, fenitoinning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Ammo kunlik 20 mg omeprazol bilan birga uzoq muddat fenitoin qabul qilayotgan bemorlarda fenitoinning plazmadagi konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi. Varfarin yoki boshqa K vitamini antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda omeprazol bilan birga qo'llanganda Xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN)ni monitoring qilish tavsiya etiladi; ba'zi hollarda varfarin yoki boshqa K vitamini antagonistining dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Shu bilan birga, kuniga 20 mg omeprazol bilan uzoq muddat varfarin qabul qilayotgan bemorlarda qon ivish vaqtiga ta'sir ko‘rsatilmagan. Omeprazolning kuniga 40 mg dozasi bilan qo'llanilishi silostazolning Cmax va AUC qiymatlarini mos ravishda 18% va 26% ga oshiradi; silostazolning bitta faol metaboliti uchun bu oshish mos ravishda 29% va 69% ni tashkil etadi. Tadqiqotlar natijasida omeprazol (80 mg/sutka) va klopidogrel (yuklama dozasi 300 mg va qo'llab-quvvatlovchi dozasi 75 mg/sutka) o'rtasida farmakokinetik/farmakodinamik o‘zaro ta'sir aniqlangan. Bu o‘zaro ta’sir klopidogrelning faol metaboliti ta’sir qilish muddatini o'rtacha 46% ga, ADP-induksiyalangan trombotsitlar agregatsiyasining maksimal ingibitsiyasini esa o'rtacha 16% ga kamaytiradi. Ushbu o‘zaro ta'sirning klinik ahamiyati noaniq. Klopidogrel va proton nasosining ingibitorlari (shu jumladan, omeprazol) birga qo‘llanganda yurak-qon tomir asoratlari xavfini oshirishi haqidagi dalillar randomizatsiyalangan klinik tadqiqotlarda tasdiqlanmagan. Kuzatuv tadqiqotlari natijalari ziddiyatli bo‘lib, klopidogrel va proton nasosi ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash fonida tromboembolik yurak-qon tomir asoratlari xavfining oshishi yoki kamayishiga aniq javob bermaydi. Omeprazol va takrolimus birgalikda qo'llanganda qon zardobida takrolimusning konsentratsiyasi oshishi kuzatilgan. Ba’zi bemorlarda proton nasosi ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda metotreksatning plazmadagi konsentratsiyasi biroz oshishi haqida xabar berilgan. Metotreksatning yuqori dozalari qo'llanilganda omeprazolni vaqtincha to'xtatish tavsiya etiladi. Omeprazol metabolizmida CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirok etadi. Omeprazol va CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarining ingibitorlari, masalan, klaritromitsin, eritromitsin va vorikonazol bir vaqtda qo'llanganda omeprazolning metabolizmi sekinlashishi natijasida uning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Omeprazol va vorikonazolni birga qo'llash omeprazolning AUC ni ikki martadan ko'proq oshiradi. Omeprazolning yuqori dozalari yaxshi ko'tarilishi tufayli, ushbu dori vositalarini qisqa muddat davomida birga qo'llashda omeprazol dozasini o'zgartirish talab etilmaydi. CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarini induktsiyalovchi dorilar, masalan, rifampitsin va jonqora o'ti preparatlari omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanganda uning metabolizmi tezlashishi natijasida plazmadagi konsentratsiyasini pasaytirishi mumkin.

H+-K+-ATFaza inhibitori, zaif asos hisoblanadi. Me'da parietal hujayralarida H+-K+-ATFaza faolligini inhibe qiladi va shu orqali solyanka kislotasining sekretsiyasining yakuniy bosqichini bloklab qo'yadi. Bu bazal va stimullangan sekretsiyani kamaytiradi, irritant tabiatidan qat'iy nazar. Kislotaning sekretsiyasi kamayishi tufayli oziq-ovqat yo'llarida bevosita ta'sirini kamaytiradi yoki normallashtiradi, bu esa reflyuks-ezofagit bilan bemorlarda ta'sir qiladi. Omeprazol Helicobacter pylori bakteriyalariga bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Omeprazol va antibiotiklarni bir vaqtda qo'llash H. pylori'ni eradike qilish orqali tezda kasallikning simptomlarini yumshatish, shikastlangan shilliq qavatining yuqori darajada tuzalishini, doimiy uzoq muddatli remissiyani va GKT dan qon ketishining ehtimolini kamaytirish imkonini beradi.

Og‘iz orqali qabul qilinganda tezda me’da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. Me’da shilliq qavatining parietal hujayralariga kiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 95%, asosan albuminlar bilan bog‘lanadi. Jigar orqali biotransformatsiyalanadi. Buyraklar orqali chiqariladi - 72-80%, najas bilan esa taxminan 20% chiqariladi. T1/2 0,5-1 soatni tashkil etadi. V/v qo‘llanganda T1/2 40 daqiqani tashkil etadi va uzoq muddatli davolashda o‘zgarmaydi. Surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda T1/2 3 soatgacha uzayadi. Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishi oshadi va plazma klirensi sezilarli darajada kamayadi.

Ichkariga qabul qilish uchun: oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligining zo‘rayish bosqichi (shu jumladan Helicobacter pylori bilan bog‘liq); reflyuks-ezofagit; Zollinger-Ellison sindromi; nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bog‘liq eroziyali-yarali shikastlanishlar. 2 yoshdan katta bolalarda gastroezofageal reflyuks kasalligi, 4 yoshdan katta bolalarda Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasi (kombinatsiyalangan terapiya tarkibida). Tomir ichiga yuborish uchun: og‘iz orqali yuborishga muqobil sifatida. Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi; nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bog‘liq eroziyali-yarali shikastlanishlar; stress yaralari; simptomatik gastroezofageal reflyuks kasalligi; reflyuks-ezofagit; Zollinger-Ellison sindromi; umumiy anesteziya vaqtida oshqozon tarkibining nafas yo‘llariga tushishini oldini olish (Mendelson sindromi).

Homiladorlik va emizish davrida qoʻllash, ishlatiladigan dori shakliga qarab amalga oshirilishi mumkin.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda omeprazolning biokiraolishligi oshishi va plazma klirensi sezilarli darajada kamayishi kuzatiladi. Jigar yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarga klaritromitsin bilan bir vaqtda qoʻllash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarda omeprazolning metabolizm tezligi biroz pasayadi, ammo dozani to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.