Актапароксетин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Актапароксетин

Yon ta'siri

Markaziy asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, tremor, asteniyada, uyqusizlik, bosh aylanishi, charchoq, tutqanoq, ekstrapiramidal buzilishlar, serotoninning sindromi, gallyutsinatsiyalar, maniya, ong chalkashligi, qo‘zg‘alish, xavotirlik, depersonalizatsiya, vahima tutqanoqlari, ortiqcha nervozlik, paresteziya, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi. Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, miyalgiya, miyasteniya, miokloniya, miyopatik sindrom. Hissiy organlar tomonidan: ko‘rishning buzilishi, ta'mning o‘zgarishi. Jinsiy tizim tomonidan: jinsiy funktsiyaning buzilishi (shu jumladan impotentsiya va eyakulyatsiya buzilishlari), giperprolaktinemiya/galaktoreya, anorgazmiya. Siydik chiqarish tizimi tomonidan: siydik ushlanishi, siyishning tezlashishi. Hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izning qurishi, qabziyat yoki diareya; juda kam hollarda - gepatit. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya. Allergik reaksiyalar: toshma, eshakemi, ekximozlar, qichishish, angionevrotik shish. Boshqalar: ortiqcha terlash, giponatriemiya, ADH sekretsiyasining buzilishi, preparatni keskin to‘xtatishda bekor qilish sindromi, rinit.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

MAO ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash va bekor qilingandan keyin 14 kungacha bo‘lgan davr; tioridazin bilan bir vaqtda qo‘llash; barqaror bo‘lmagan epilepsiya; homiladorlik; emizish davri (ko‘krak bilan emizish); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar yoshi; preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak yetishmovchiligi, yopiq burchakli glaukoma, prostata bezi giperplaziyasi, maniya, yurak patologiyalari, epilepsiya, tutqanoq holatlari, elektr impuls terapiyasini o‘tkazishda, qon ketishi xavfini oshiradigan preparatlar qabul qilayotganda, qon ketish xavfi omillari mavjudligi va qon ketishi xavfini oshiradigan kasalliklar mavjud bo‘lgan bemorlarda, keksa yoshdagi bemorlarda.

Bolalarda foydalanish

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Maxsus ko‘rsatma

Aktaparoksetinni neyroleptiklar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, bu neyroleptik malignant sindrom (ZNS) rivojlanishining oldini olish uchun muhimdir. Paroksetin bilan davolash MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin kamida 2 hafta o‘tgach boshlanishi kerak. Qariyalarda paroksetin qabul qilish davrida giponatriemiya rivojlanishi mumkin. Ba'zi hollarda Aktaparoksetinni insulin va/yoki og‘iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llaganda, ushbu dorilarning dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin. Tutqanoqlar rivojlangan taqdirda paroksetin bilan davolashni to‘xtatish kerak. Manik epizodlarning dastlabki belgilarida paroksetin terapiyasini bekor qilish tavsiya etiladi. Dastlabki bir necha hafta davomida bemorning holatini diqqat bilan kuzatish kerak, chunki o‘z joniga qasd qilish urinishlari ehtimoli bo‘lishi mumkin. Bemor davolanish davrida alkogol iste'molidan saqlanishi kerakligi haqida xabardor qilinishi lozim. Transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri: Paroksetin kognitiv va psixomotor funksiyalarga salbiy ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, boshqa psixotrop preparatlar bilan davolanishda bo‘lgani kabi, bemorlar avtomobil boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak. Davolanish davrida bemor diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaksiyalar talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan saqlanishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Ovqat qabul qilish va antatsidlar paroksetinning so'rilishi va farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi. Paroksetin MAO ingibitorlari bilan mos kelmaydi. Paroksetin bilan birga qabul qilinganda protsiklidinning konsentratsiyasi oshadi. Paroksetin bilan davolanish paytida spirtli ichimliklardan voz kechish kerak, chunki paroksetin spirtli ichimliklarning toksik ta'sirini kuchaytiradi. Paroksetin sitoxrom P450 izofermentlarini ingibitsiya qilgani uchun, barbituratlar, fenitoin, bilvosita antikoagulyantlar, trisiklik antidepressantlar, fenotiyazin neyroleptiklari, I S sinf antiaritmiklar, metoprolol kabi dorilarni qo'llashda ularning ta'siri kuchayishi va nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi mumkin. Jigar fermentlarini ingibitsiya qiluvchi preparatlar bilan birga qo'llanganda paroksetin dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin. Paroksetin varfarin bilan bir vaqtda qabul qilinganda qon ketish vaqti uzayadi, ammo prothrombin vaqti o'zgarmaydi. Paroksetin ajoyib antipsixotik preparatlar, fenotiyazinlar, trisiklik antidepressantlar, asetilsalitsil kislotasi va NSVVPlar bilan birga qabul qilinganda qon ivish buzilishlari ehtimoli oshishi mumkin, shuning uchun ehtiyotkorlik talab etiladi. Serotoninergik preparatlar (tramadol, sumatriptan) bilan birga qabul qilinganda serotoninergik ta'sir kuchayishi mumkin. Triptofan, litiya preparatlari va paroksetin bir vaqtda qabul qilinganda ularning o'zaro ta'siri kuchayadi. Paroksetin fenitoin va boshqa tutqanoqqa qarshi dorilar bilan bir vaqtda qabul qilinganda paroksetinning plazmadagi konsentratsiyasi kamayadi va nojo'ya ta'sirlar ko'payishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Antidepressant. Paroksetin kuchli va selektiv serotoninni (5-gidroksitriptamin, 5-HT) neyronlar tomonidan qayta qabul qilinishining ingibitori bo‘lib, uning antidepressiv ta'siri va obsessiv-kompulsiv va panik buzilishlarni davolashdagi samaradorligini aniqlaydi. Paroksetinning asosiy metabolitlari oksidlanish va metillanish mahsulotlari bo‘lib, ular tezda organizmdan chiqariladi, past farmakologik faollikka ega va terapevtik ta'sirga ta’sir qilmaydi. Paroksetinning metabolizmi uning ta’siri natijasida yuzaga keladigan serotoninning selektiv qayta qabul qilinishini buzmaydi. Paroksetin m-xolinoreseptorlarga past affinitetga ega. Selektiv ta'sirga ega bo‘lgani uchun, uch tsiklik antidepressantlardan farqli ravishda, paroksetin α1-, α2-, β-adrenoreseptorlar, shuningdek dopamin, 5-HT1, 5-HT2 va gistamin H1-reseptorlariga nisbatan past affinitetga ega. Paroksetin psixomotor funksiyalarni buzmaydi va etanolning ular ustiga bostiruvchi ta'sirini kuchaytirmaydi. Paroksetin qabul qilgan bemorlarda xatti-harakat va EEG tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, 5-HT qayta qabul qilinishini ingibitsiya qilish uchun zarur bo‘lgan dozalardan yuqori dozada qo‘llanganda paroksetin biroz faollashtiruvchi xususiyatlarni namoyon qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda bu qon bosimi (AB), yurak urish tezligi (ChSS) va EEG darajasida sezilarli o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Noradrenalin qayta qabul qilinishini bostiruvchi antidepressantlardan farqli o‘laroq, paroksetin guanetidin bilan bog‘liq antigipertenziv ta’sirlarni ancha zaifroq bostiradi.

Farmakokinetika

So‘rilish: Ichga qabul qilinganda paroksetin me’da-ichak traktidan yaxshi so‘riladi. Jigardan "birinchi o‘tish" ta’siriga uchraydi. Paroksetinning klinik ta’sirlari (yon ta’sirlar va samaradorligi) plazmadagi konsentratsiyasi bilan bog‘liq emas. Taqsimlanish: Muvozanat holatiga (Css) davolash boshlanganidan keyin 7-14 kunda erishiladi, uzoq muddatli davolash davomida farmakokinetikasi o‘zgarmaydi. Terapevtik konsentratsiyalarda paroksetinning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 95% ni tashkil etadi. Paroksetin to‘qimalarda keng tarqaladi va faqat 1% plazmada mavjudligi kuzatiladi. Metabolizm: Paroksetin jigarda "birinchi o‘tish" ta’siriga uchraganligi sababli, tizimli qon aylanishida aniqlangan miqdori me’da-ichak traktidan so‘rilganidan kamroq bo‘ladi. Doza ortganda yoki ko‘p marta qabul qilganda jigarga yuklanish oshadi va "birinchi o‘tish" ta’sirining qisman pasayishi va plazma klirensining kamayishi kuzatiladi, bu paroksetinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ushbu o‘zgarishlar asosan past dozada qabul qilinganda past plazma konsentratsiyasiga ega bemorlarda kuzatiladi. Chiqarilish: T1/2 odatda taxminan 1 sutkani tashkil etadi. Paroksetin metabolitlarining chiqarilishi ikki fazali bo‘lib, avval jigardan "birinchi o‘tish" ta’siri natijasida metabolizmga uchraydi, so‘ngra tizimli eliminatsiya bilan chiqariladi. Paroksetin asosan metabolitlari orqali chiqariladi: 64% metabolitlar siydik bilan, 36% esa o‘t orqali ichak orqali chiqariladi. O‘zgarmagan holda siydik bilan 2% va o‘t bilan 1% chiqariladi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika: Keksa bemorlarda, shuningdek, jigar va buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakllarida plazmadagi paroksetin konsentratsiyasi oshadi, ammo ularning plazmadagi konsentratsiya diapazoni sog‘lom kattalar ko‘ngillilariga o‘xshaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Preparat ichga kuniga 1 marta, ertalab, ovqat vaqtida qabul qilinadi. Tabletkani butunligicha yutish, suv bilan ichish kerak. Doza birinchi 2-3 hafta davomida individual ravishda tanlanadi va zarur bo‘lganda keyinchalik tuzatiladi. Depressiyani davolashda: boshlang‘ich doza kuniga 20 mg ni tashkil etadi. Zarur bo‘lsa, dozani asta-sekin kuniga 10 mg ga oshirish mumkin, maksimal sutkalik doza 50 mg. Obsessiv-kompulsiv buzilishlarda: boshlang‘ich doza kuniga 20 mg, so‘ngra har hafta 10 mg ga oshiriladi. O‘rtacha terapevtik doza 40 mg/sutka, zarur bo‘lsa, doza 60 mg gacha oshirilishi mumkin. Panik buzilishlarda: boshlang‘ich doza kuniga 10 mg, bu panik simptomlarining yomonlashuvi xavfini kamaytiradi. Doza har hafta 10 mg ga oshiriladi. O‘rtacha doza kuniga 40 mg, maksimal sutkalik doza — 50 mg. Ijtimoiy xavotir buzilishi / sotsiofobiyada: boshlang‘ich doza kuniga 20 mg, agar kamida 2 haftadan keyin ta’sir bo‘lmasa, dozani har hafta 10 mg ga oshirib, maksimal 50 mg gacha oshirish mumkin. Posttravmatik stress buzilishida: boshlang‘ich va terapevtik doza odatda 20 mg/sutka, zarur bo‘lganda dozani haftasiga 10 mg oshirib, maksimal 50 mg/sutkagacha yetkaziladi. Generalizatsiyalangan xavotir buzilishida: boshlang‘ich va tavsiya etilgan doza 20 mg/sutka. Buyrak yoki jigar yetishmovchiligida: tavsiya etilgan sutkalik doza 20 mg. Qariyalar uchun: maksimal sutkalik doza 40 mg. Preparatni bekor qilishda sindromni oldini olish uchun dozani asta-sekin kamaytirish kerak.

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga Aktapoksetin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Tavsiya etilgan sutkalik doza 20 mg ni tashkil qiladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Aktaparoksetin ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Tavsiya etilgan sutkalik doza 20 mg ni tashkil etadi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: ko‘ngil aynishi, qorachig‘ning kengayishi, isitma, arterial bosimning oshishi, bosh og‘rig‘i, ixtiyoriy mushak qisqarishlari, bezovtalik, xavotir, sinusli taxikardiya, bradikardiya, tugunli ritm; juda kam hollarda - ong susayishi va komaga tushish (boshqa psixotrop preparatlar va/yoki alkogol bilan birgalikda qabul qilinganda). Davolash: me’dani yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish, simptomatik terapiya. Maxsus antidot mavjud emas.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

Har qanday turdagi depressiya (jumladan, reaktiv, og‘ir endogen depressiya va tashvish bilan kechadigan depressiya); obsesif-kompulsiv buzilish; vahima buzilishi, jumladan, agorafobiya bilan; ijtimoiy tashvish buzilishi/ijtimoiy fobiya; umumiylashgan tashvish buzilishi; posttravmatik stress buzilishini davolash.

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurilishi kerak.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 4 yil.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Актапароксетин

18+