Актасулид

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Актасулид

Yon ta'siri

Nojo‘ya ta'sirlar uchrash tez-tezligiga qarab quyidagicha tasniflanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (<1/10, lekin >1/100), kamdan-kam (<1/100, lekin >1/1000), juda kamdan-kam (<1/1000, lekin >1/10000), juda kamdan-kam (<1/10000). Hazm qilish tizimi tomonidan: - Tez-tez: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish. - Kamdan-kam: qabziyat, meteorizm, gastrit. - Juda kamdan-kam: qorin og‘rig‘i, stomatit, deg‘tiobraz najas, me'da-ichak qon ketishi, oshqozon yoki o‘n ikki barmoq ichak yarasi va/yoki perforatsiyasi. Markaziy asab tizimi tomonidan: - Kamdan-kam: bosh aylanishi. - Juda kamdan-kam: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, ensefalopatiya (Reye sindromi). - Juda kamdan-kam: qo‘rqinch hissi, nervozlik, qo‘rqinchli tushlar. Nafas olish tizimi tomonidan: - Kamdan-kam: nafas qisishi. - Juda kamdan-kam: bronxial astma, bronxospazm. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: - Kamdan-kam: arterial gipertenziya. - Juda kamdan-kam: taxikardiya, qon ketishi, "qizish". Hissiy organlar tomonidan: - Juda kamdan-kam: ko‘rishning noaniqligi. - Juda kamdan-kam: bosh aylanishi. Teri va shilliq qavatlar tomonidan: - Kamdan-kam: qichishish, toshma, ortiqcha terlash. - Juda kamdan-kam: eritama, dermatit, eshakemi, angionevrotik shish, yuz shishi, ko‘p shaklli eksudativ eritama, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Jigar va safro yo‘llari tizimi tomonidan: - Tez-tez: jigar transaminazlarining oshishi. - Juda kamdan-kam: gepatit, chaqmoqsimon gepatit, sariqlik, xolestaz. Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan: - Kamdan-kam: shishlar. - Juda kamdan-kam: dizuriya, gematuriya, siydik ushlanishi, giperkaliemiya. - Juda kamdan-kam: buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit. Qon hosil qiluvchi tizimi tomonidan: - Juda kamdan-kam: anemiya, eozinofiliya. - Juda kamdan-kam: trombotsitopeniya, pansitopeniya, purpura, qon ketish vaqtining uzayishi. Allergik reaksiyalar: - Juda kamdan-kam: gipersezuvchanlik reaksiyalari. - Juda kamdan-kam: anafilaktoid reaksiyalar. Umumiy reaksiyalar: - Juda kamdan-kam: umumiy holsizlik. - Juda kamdan-kam: gipotermiya. Yuqorida ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta'sirlar yoki sog‘lig‘ingiz yomonlashgan taqdirda darhol shifokorga murojaat qilishingiz kerak.

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik; ovqat hazm qilish tizimining eroziyali-yarali shikastlanishlari (zo‘rayish bosqichida); ovqat hazm qilish tizimidan qon ketish; bosh miya ichida qon quyilishlari; “aspirinli” astma; jigar yetishmovchiligi; buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam); og‘ir yurak yetishmovchiligi; homiladorlik; emizish davri; bolalar yoshi (12 yoshgacha). Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipertenziya, yurak yetishmovchiligi, 2-toifa qandli diabet.

Bolalarda foydalanish

12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas. 12 yoshdan katta bolalarga tana vazniga 1,5 mg/kg dozada kuniga 2-3 marta buyuriladi, maksimal sutkalik doza - 5 mg/kg. Tana vazni 40 kg dan yuqori bo‘lgan o‘smirlarga - kuniga 2 martadan ko‘p bo‘lmagan miqdorda 100 mg buyuriladi.

Maxsus ko‘rsatma

Aktasulid preparatini qon ketishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda, yuqori ovqat hazm qilish tizimi (OHT) kasalliklariga chalingan bemorlarda yoki qon ivishiga ta’sir qiluvchi dorilar yoki trombotsitlar agregatsiyasini bostiruvchi preparatlar qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Aktasulid qisman buyraklar orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda doza siydik ajralishi darajasiga qarab kamaytirilishi lozim. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQL) qabul qilgan bemorlarda ko‘rishning buzilishi haqida xabarlar mavjudligini hisobga olib, har qanday ko‘rish buzilishi paydo bo‘lganda davolash darhol to‘xtatilishi va bemorni oftalmolog tekshirishi kerak. Preparat to‘qimalarda suyuqlik ushlanishini keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun yuqori qon bosimi va yurak faoliyati buzilgan bemorlarda Aktasulidni alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Agar bemor Aktasulid bilan bir vaqtda OHTga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlar qabul qilsa, muntazam ravishda tibbiy nazoratdan o‘tishi kerak. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri: Ish faoliyati diqqatni jamlashni talab qiladigan bemorlar Aktasulid qabul qilish natijasida uyquchanlik yoki bosh aylanishi paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Qon ivishini kamaytiruvchi dorilarni nimesulid bilan bir vaqtda qabul qilish ularning ta'sirini kuchaytiradi. Nimesulid furosemidning ta'sirini kamaytirishi mumkin. Nimesulid metotreksat bilan birga qabul qilinganda nojo'ya ta'sirlar ehtimoli oshadi. Litiya preparatlari bilan birga qabul qilinganda plazmadagi litiya darajasi oshadi. Nimesulid yuqori darajada plazma oqsillari bilan bog'lanadi, shuning uchun bir vaqtda gidantoin va sulfanilamidlar bilan davolangan bemorlar qisqa muddatlarda shifokor kuzatuvi ostida bo'lishlari kerak. Nimesulid siklosporinning buyraklarga bo'lgan ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYQV), sulfon-anilidlar sinfiga mansub. Siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning selektiv raqobatbardosh ingibitori bo‘lib, yallig‘lanish, shish va og‘riq mediatorlari hisoblangan prostaglandinlar sintezida ishtirok etadi. Yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va kuchli isitma tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Nimesulid prostaglandin E2 hosil bo‘lishini yallig‘lanish o‘choqlarida ham, shuningdek, no-sitseptiv tizim yo‘llarida, shu jumladan orqa miya orqali og‘riq impulslarini o‘tkazishda teskari ingibitsiya qiladi. Prostaglandin H2 konsentratsiyasini kamaytiradi, bu prostaglandin E2 hosil bo‘lishini kamaytirishga olib keladi. Bu esa prostanoid retseptorlari EP turining faollashishini pasaytiradi, natijada og‘riq qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta'sir namoyon bo‘ladi. Nimesulid SOG-1 ga kam ta'sir qiladi, shuning uchun fiziologik sharoitda araxidon kislotasidan prostaglandin E2 hosil bo‘lishiga deyarli to‘sqinlik qilmaydi, bu esa preparatning nojo‘ya ta’sirlarini kamaytiradi. Preparat, shuningdek, trombotsitlar agregatsiyasini ingibitsiya qilish orqali endoperoksidlar va tromboksan A2 sintezini, shuningdek, trombotsitlar agregatsiya omili sintezini bostiradi. Plazminogenning faollashishini inhibe qilib, plazminogen inhibitör-1 konsentratsiyasini oshiradi. Gistamin ajralishini bostiradi va gistamin va atsetaldegid ta’sirida kelib chiqqan bronxospazm darajasini kamaytiradi. Shuningdek, sitokinlar hosil bo‘lishini rag‘batlantiruvchi o‘simta nekrozi faktori alfa (TNF-α) ning ajralishini tormozlaydi. Nimesulid interleykin-6 va urokinaza sintezini bostiradi, bu esa xaftaga to‘qimasining yemirilishining oldini oladi. Metalloproteazalar (elastaza, kollagenaza) sintezini ingibitsiya qilib, xaftaga to‘qimasi proteoglikanlari va kollagenining yemirilishini oldini oladi. Antioksidant xususiyatlarga ega bo‘lib, mioloperoksidaza faolligini kamaytirish orqali kislorodning toksik parchalanish mahsulotlari hosil bo‘lishini to‘xtatadi. Glukokortikoid retseptorlari bilan o‘zaro ta’sir qiladi va ularni fosforilatsiyalash orqali faollashtiradi, bu preparatning yallig‘lanishga qarshi ta’sirini kuchaytiradi.

Farmakokinetika

So‘rilish: Ichga qabul qilinganda yuqori darajada so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilish tezligini pasaytiradi, ammo so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasida faol moddaning Cmax ga erishish vaqti 1.5-2.5 soatni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 95%, eritrotsitlar bilan 2%, lipoproteinlar bilan 1% va kislotali α1-glikoproteinlar bilan 1% ni tashkil etadi. Doza preparatning qon oqsillari bilan bog‘lanish darajasiga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasidagi nimessulidning Cmax 3.5-6.5 mg/l ni tashkil etadi. Vd - 0.19-0.35 l/kg. Ayollar jinsiy a’zolari to‘qimalariga kirib, u yerda bir martalik qabuldan keyin uning konsentratsiyasi plazmadagi darajaning taxminan 40% ini tashkil etadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ining kislotali muhitiga (40%), sinovial suyuqlikka (43%) yaxshi kiradi. Gistogematik to‘siqlardan oson o‘tadi. Metabolizm: Jigar to‘qimalari monooksigenazalari orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit - 4-gidroksinimessulid (25%) bo‘lib, shunga o‘xshash farmakologik faollikka ega. Nimessulidning T1/2 1.56-4.95 soatni, 4-gidroksinimessulidning T1/2 esa 2.89-4.78 soatni tashkil etadi. 4-gidroksinimessulidning 65% buyraklar orqali, 35% esa o‘t orqali chiqariladi. Kreatinin klirensi 1.8-4.8 l/soat yoki 30-80 ml/min bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi, shuningdek, bolalar va qariyalarda nimessulidning farmakokinetik profili sezilarli darajada o‘zgarmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Preparat ichga kuniga 2 marta 1 tabletka (100 mg) qabul qilinadi. Tabletkalarni yetarli miqdorda suv bilan ichish, afzalroq ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi. Agar me‘da-ichak kasalliklari mavjud bo‘lsa, preparatni ovqatdan keyin yoki ovqat paytida qabul qilish maqsadga muvofiq. 12 yoshdan katta bolalar uchun: tana vazniga qarab 1,5 mg/kg dozada kuniga 2-3 marta buyuriladi, maksimal sutkalik doza 5 mg/kg ni tashkil etadi. 40 kg dan ortiq tana vazniga ega bo‘lgan o‘smirlar uchun doza kuniga 2 martadan oshmasligi kerak (100 mg har qabulda).

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi holatida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Preparatni buyrak yetishmovchiligida qo‘llash mumkin emas (KK 30 ml/min dan kam).

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: apatiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish. Ushbu belgilar odatda yordamchi parvarish bilan qaytuvchandir. Me’da-ichak qon ketishi, arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas olishning susayishi kuzatilishi mumkin. Davolash: bemorga simptomatik davolash va yordamchi parvarish ko‘rsatish talab qilinadi. Maxsus antidot mavjud emas. Agar doza oshishi so‘nggi 4 soat ichida sodir bo‘lgan bo‘lsa, qusishni chaqirish, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish (kattalar uchun 60-100 g), osmotik ich suruvchi vositalarni qo‘llash kerak. Preparat oqsillar bilan yuqori darajada bog‘lanishi sababli kuchaytirilgan diurez va gemodializ samarasiz.

Saqlash shartlari

25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Preparat ko‘rsatmalar

Revmatoid artrit; osteoartroz; turli etiologiyadagi artritlar; artralgiyalar; mialgiyalar; operatsiyadan keyingi va travmadan keyingi og‘riqlar; bursit; tendinit; algodismenoreya; tish va bosh og‘rig‘i.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 3 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Актасулид

18+