Активель

-

Активель

Hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og'rig'i, meteorizm, safro toshi kasalligi, xoletsistit. Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: alopetsiya, hirsutizm, akne, teri qichishi, qichima, teri toshmasi, kloazma, eksudativ polimorf eritema, tugunli eritema, qon tomir purpura. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining oshishi, miya qon aylanishining buzilishi, miokard infarkti. Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, migren yoki migrenning yomonlashuvi, bosh aylanishi, depressiya yoki uning yomonlashuvi, asabiylik, demensiya, uyqusizlik, bezovtalik, libido o'zgarishi. Skelet-mushak tizimi tomonidan: boldir mushaklarida tutqanoq, bel og'rig'i, artralgiyalar, mialgiya. Qon ivishi tizimi tomonidan: trombozlar, tromboemboliya. Jinsiy tizim tomonidan: ko'krak bezlarida og'riq yoki sezgirlik, vaginal qon ketishi, ko'krak bezi shishi yoki kattalashishi, bachadon fibrozisi, bachadon fibrozisining yomonlashuvi yoki qaytalanishi, endometriyal giperplaziya, dismenoreya, ko'krak bezi saratoni, vulvovaginal qichishish, vaginal kandidoz yoki vaginit. Boshqalar: ko'rishning buzilishi, suyuqlikni ushlab qolish, periferik shishlar, tana vaznining oshishi, estrogenga bog'liq yaxshi va yomon xosilalar.

Yuqori sezuvchanlik; homiladorlik; emizish davri; o‘tkir yoki surunkali jigar kasalliklari; jigar yetishmovchiligi; jigar saratoni; tug‘ma giperbilirubinemiya (Jilber, Dyubin-Jonson va Rotor sindromlari); gemangioma; miya qon aylanishining buzilishi (ishemiya insulti, gemorragik insult); ko‘krak bezi saratoni va unga shubha qilish; endometriy saratoni; giperlipoproteinemiya; idiopatik sariqlik (shu jumladan, oldingi homiladorlik paytida); gerpes (anamnezda); vaginal qon ketishi; noma'lum kelib chiqishli metrorragiyalar; IBO; ateroskleroz; yurak nuqsonlari; miokardit, chuqur tomirlar tromboflebiti, tromboz yoki tromboembolik kasalliklar faol fazada yoki yaqinda (chuqur tomir trombozi, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi). Ehtiyotkorlik bilan: migren, epilepsiya, depressiya, kuchli bosh og‘rig‘i, qandli diabet, diabetik angiopatiya, bronxial astma, surunkali yurak yetishmovchiligi (SYU), otoskleroz, tarqoq skleroz, arterial gipertenziya, giperlipoproteinemiya, idiopatik sariqlik (shu jumladan, oldingi homiladorlikda), tromboembolik kasallik, normal funktsional testlarda jigar kasalliklari (shu jumladan porfiriya) va o‘t qopi kasalliklari, leyomioma, endometrioz, endometriy gipoplaziyasi, ko‘krak bezi fibroadenomasi, estrogenga bog‘liq o‘smalar, bachadon miomasi, mastopatiya, yarali kolit, buyrak yetishmovchiligi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

O‘rinbosar gormonal terapiya (ZHT) faqat kundalik hayotga qiyinchilik tug‘diradigan klimakterik simptomlarni davolash uchun mo‘ljallangan. Davolashning foyda/xavf omillari kurs davomida baholanadi; tibbiy ko‘riklar muntazam o‘tkazilishi kerak, ko‘riklarning chastotasi individual ravishda belgilanadi, lekin kamida har 6 oyda bir marta o‘tkazilishi kerak. Bu ko‘riklar qon bosimini o‘lchash, ko‘krak bezi, qorin bo‘shlig‘i va kichik tos a’zolarini tekshirish, ginekologik ko‘rik (shu jumladan, bachadon bo‘yni sitologik mazoklari va endometriyal gipertrofiya tashxisini istisno qilish uchun ultratovush tekshiruvi) kabi tekshiruvlarni o‘z ichiga oladi. Davolash faqat oxirgi hayz ko‘rishidan kamida 1 yil o‘tgan ayollarda o‘tkazilishi kerak. Davolashni darhol to‘xtatish talab qilinadigan holatlar: sariqlik yoki jigar funksiyasi buzilishi; qon bosimining sezilarli darajada oshishi; migren turidagi bosh og‘rig‘i paydo bo‘lishi; homiladorlik. Davolashning dastlabki oylarida vaginal qon ketish yoki dog‘lanish kuzatilishi mumkin. Agar bunday qon ketish davolashning keyingi bosqichlarida kuzatilsa yoki davolash to‘xtatilgandan keyin davom etsa, malign neoplazmani istisno qilish uchun qayta tekshiruv o‘tkazish (mumkin bo‘lsa, endometriyal biopsiya bilan) kerak. Tromboflebit holatlari yoki oila tarixida tromboemboliya yoki takroriy spontan abortlar kuzatilgan bemorlarda trombofiliya rivojlanish xavfi ortishi mumkin, ZHT bunday xavfni oshirishi mumkin. Shaxsiy yoki oilaviy tarixida tromboemboliya yoki takroriy spontan abortlar kuzatilgan bemorlar trombofiliyaga moyillikni istisno qilish uchun tekshiruvdan o‘tishi kerak. Bunday ayollarga ZHT buyurish trombofilik omillarni sinchiklab baholash yoki antikoagulyantlar bilan davolash boshlanishidan oldin mumkin emas. Antikoagulyantlar qabul qilayotgan ayollarda ZHT qo‘llashning foyda/xavf omillarini sinchiklab baholash kerak. ZHT qabul qilayotgan bemorlarda davomli harakatsizlik, katta shikastlanish yoki keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlar vaqtida vaqtincha vena tromboemboliyasi (VTE) rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Jarrohlik aralashuvi rejalashtirilgan hollarda, ayniqsa, qorin bo‘shlig‘i yoki pastki oyoq-qo‘l ortopedik jarrohligi oldidan 4-6 hafta oldin ZHTni vaqtincha to‘xtatish tavsiya etiladi. Davolash ayol to‘liq harakatchanlikka erishmaguncha qayta boshlanmasligi kerak. Agar VTE davolash boshlanganidan keyin rivojlansa, preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak. Bemorlarni VTE belgilari paydo bo‘lganda (oyoqlarning pastki qismida og‘riqli shish, to‘satdan ko‘krak og‘rig‘i, nafas qisishi) darhol tibbiy yordamga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirish kerak. Yurak va buyrak kasalliklari bo‘lgan bemorlarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak, chunki estrogenlar organizmda suyuqlikni ushlanishiga olib kelishi mumkin. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ayollarda ZHT bilan davolash paytida qon plazmasida ta’sir qiluvchi moddalarning konsentratsiyasi oshishi mumkin, shuning uchun tibbiy nazorat o‘tkazilishi kerak. Gipertirgliceridemiya bo‘lgan ayollarda estrogenlar bilan davolash triglitseridlarning sezilarli darajada oshishi bilan birga kelib chiqishi mumkin bo‘lgan pankreatit rivojlanishi xavfi tufayli ehtiyotkorlikni talab qiladi. Estrogenlar tirroksinni bog‘lovchi globulin konsentratsiyasini oshiradi, bu qalqonsimon bez gormonlarining umumiy konsentratsiyasini oshishiga olib keladi (protein bilan bog‘liq yod, tirroksin yoki triiodtironin kontsentratsiyasini baholash orqali aniqlanadi). Bepul tirroksin va triiodtironin konsentratsiyalari o‘zgarmas bo‘lib qoladi. Boshqa zardob bog‘lovchi oqsillarning, jumladan, kortikosteroidni bog‘lovchi globulin, jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin kontsentratsiyalari oshishi mumkin, bu esa muvofiq ravishda kortikosteroidlar va jinsiy gormonlarning aylanma konsentratsiyasini oshiradi. Erkin yoki biologik faol gormonlarning konsentratsiyalari o‘zgarmas bo‘lib qoladi.

Barbituratlar va tutqanoqqa qarshi dorilar (karbamazepin, fenitoin) steroid gormonlarining metabolizmini kuchaytiradi. Antibiotiklar (ampitsillin, rifampitsin) ichak mikroflorasini o'zgartirib, ularning samarador konsentratsiyasini pasaytiradi. Umumiy anesteziya vositalari, narkotik analgetiklar, ansiyolitiklar, tutqanoqqa qarshi dorilar, ba'zi gipotenziv vositalar va etanol gormonlarning samaradorligini pasaytiradi. Bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemik vositalarning dozasi tuzatilishi talab qilinishi mumkin. Ziravor o'simligi (Hypericum perforatum) saqlovchi preparatlar estrogenlar va progestagenlarning metabolizmini kuchaytirishi mumkin.

Kombinatsiyalangan gormonal vosita bo‘lib, tarkibida estrogen va progestagen mavjud bo‘lib, uzluksiz gormonal almashtirish terapiyasi uchun mo‘ljallangan. Estradiol: faol modda, sintetik 17β-estradiol bo‘lib, kimyoviy tuzilishi va biologik xususiyatlari bo‘yicha inson endogen estradioliga o‘xshashdir. Postmenopauza davridagi ayollarda estrogen yetishmasligini bartaraf etadi va menopauza simptomlarining og‘irligini kamaytiradi. Estrogenlar menopauza yoki ovarektomiya tufayli suyak to‘qimasi minerallashuvidagi pasayishni oldini oladi. Norethisteron: qo‘shimcha ravishda progestagen kiritish, gisterektomiyaga duch kelmagan ayollarda estrogenlar tomonidan keltirilgan endometriy gipoplaziyasi xavfini sezilarli darajada kamaytiradi. Ushbu preparat kontratseptiv vosita hisoblanmaydi.

So‘rilish: Faol moddalar me’da-ichak traktidan so‘riladi. Estradiolni qabul qilgandan keyin Cmax ga erishish vaqti 5-8 soatni tashkil etadi, Cmax esa 35 pg/ml (21-52 pg/ml). Qon oqsillari bilan bog‘lanishi: albuminlar bilan 61%, globulinlar bilan 37%, 1-2% erkin holda. Yarim chiqarilish vaqti (T1/2) 12-14 soat. Estradiol jigarda metabolizmga uchrab, estron, katexolestrogenlar, estrogen-sulfatlar va glyukuronidlar hosil qiladi. Buyraklar orqali metabolitlar va qisman o‘zgarmagan holda, oz miqdorda ichak orqali chiqariladi. Estrogenlar ona sutiga o‘tadi. Peroral qabul qilinganda noretisteron asetat tez so‘riladi va noretisteronga aylanadi. Cmax ga erishish vaqti 0.5-1.5 soatni, Cmax esa 3.9 ng/ml (1.4-6.8 ng/ml) ni tashkil etadi. Qon oqsillari bilan bog‘lanishi: albuminlar bilan 61%, globulinlar bilan 36%. T1/2 8-11 soat. Jigarda 5-alfa-digidro-noretisteron va tetrahidro-noretisteron hosil bo‘lib metabolizmga uchraydi, ular asosan siydik bilan sulfat va glyukuronid kon’yugatlari ko‘rinishida chiqariladi.

Postmenopauza davrida klimakterik buzilishlar (menopauzadan keyin kamida 1 yil o‘tgan bo‘lishi kerak): "isitish to‘lqini", ortiqcha terlash, uyquning buzilishi, asabiylashish, depressiya, unutuvchanlik, postmenopauzal osteoporoz, teri va shilliq qavatlarning degenerativ o‘zgarishlari (tirnoqlar sinishi, teri yupqalashishi, ajinlar paydo bo‘lishi, siydik-jinsiy a'zolar shilliq qavatining qurishi). Postmenopauzal osteoporoz profilaktikasi (Yevropa yoki Osiyo irqiga mansublik, past bo‘y, tana massasining kamligi, erta menopauza, oilaviy anamnezda osteoporoz mavjudligi, ovqatda Ca2+ yetishmasligi, gipodinamiya, chekish, etanolni suiiste'mol qilish).

Qo‘llash usuli va aniq preparatning dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Foydalanilayotgan dori shaklini aniq preparatning ko‘rsatmalariga va dozalash rejimiga qat‘iy rioya qilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya (emizish) davrida qo‘llash mumkin emas.

Og‘ir yoki surunkali jigar kasalliklari, jigar yetishmovchiligi, jigar saratoni holatida qo‘llash mumkin emas. Ehtiyotkorlik bilan: normal funktsional testlari bilan o‘tuvchi jigar kasalliklari (jumladan, porfiriya).

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi.