Гемцитабин-Актавис

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Гемцитабин-Актавис

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik; homiladorlik, emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar (samaradorlik va xavfsizlik o‘rganilmagan). Ehtiyotkorlik bilan: jigar yetishmovchiligi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi, suyak iligi qon yaratish funksiyasi susaygan hollarda, virusli, zamburug‘li yoki bakterial tabiatdagi o‘tkir infeksion kasalliklar (jumladan, suvchechak, qoplamali temiratki).

Bolalarda foydalanish

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar uchun qarshi ko‘rsatma.

Maxsus ko‘rsatma

Teri yuzasiga keng hududlarga qo'llanganda rezorbtiv ta'sir ehtimolini hisobga olish kerak.

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Bir vaqtda olib borilgan nurlanish terapiyasi suyak iligi funksiyasining qo‘shimcha bostirilishini keltirib chiqaradi (6 haftalik davolanish davomida 1 g/m2 gemtsitabin dozasi kichik hujayrali bo‘lmagan o‘pka saratoni bilan og‘rigan bemorlarga ko‘krak qafasiga nurlanish terapiyasi bilan bir vaqtda qo‘llanganda, jiddiy toksiklik kuzatilgan, jumladan og‘ir va hayotga xavf soluvchi ezofagit va pnevmonit). Immunosupressantlar (azatioprin, xlorambutsil, glyukokortikosteroidlar, siklofosfamid, siklosporin, merkaptopurin) infeksiyalar rivojlanish xavfini oshiradi. Inaktivatsiyalangan yoki tirik virusli vaksinalar bilan bir vaqtda qo‘llanganda antitanalar ishlab chiqarilishi kamayadi va nojo‘ya ta’sirlar kuchayadi (dorilar orasidagi interval 3 oydan 12 oygacha bo‘lishi kerak).

Farmakologik ta'siri

O‘smaga qarshi vosita, pirimidin analoglari guruhidan antimetabolit, DNK sintezini bostiradi. Tsikloga xos bo‘lib, hujayralarga S va G1/S fazalarida ta’sir qiladi. Hujayrada nukleozidkinaz ta’sirida faol difosfat va trifosfat nukleozidlarga metabolizmga uchraydi. Difosfat nukleozidlar ribonukleotid reduktaza ta’sirini ingibitsiya qiladi (bu ferment DNK sintezi uchun zarur bo‘lgan dezoksinukleozid trifosfatlarni hosil qilishni katalizlaydigan yagona ferment hisoblanadi). Trifosfat nukleozidlar DNK zanjiriga (kamroq darajada RNKga) qo‘shilishi mumkin, bu DNK sintezining to‘xtatilishi va hujayraning dasturlangan o‘limiga (apoptoz) olib keladi. Gemtsitabin, shuningdek, sitotoksik bo‘lmagan past konsentratsiyalarda ham kuchli radiosensibilizator hisoblanadi.

Farmakokinetika

Farmakokinetik ma'lumotlar gemtsitabin infuziya orqali 0,4-1,2 soat davomida 500 dan 2592 mg/m² gacha bo‘lgan dozalarda qo‘llanganda baholandi. Cmax plazmada infuziya tugagandan 5 daqiqa o‘tib 3,2 dan 45,5 mkg/ml gacha bo‘ladi. 1 g/m² dozada 30 daqiqalik bir martalik infuziyadan keyin plazmadagi modda kontsentratsiyasi infuziya tugaganidan keyin taxminan 30 daqiqa davomida 5 mkg/ml dan yuqori bo‘ladi va so‘ngra yana bir soat davomida 0,4 mkg/ml dan yuqori darajada saqlanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past (10% dan kam). Markaziy kamera uchun Vd ayollarda 12,4 l/m², erkaklarda esa 17,5 l/m² ni tashkil qiladi (individual farqlanish 91,9%). Periferik kamera uchun Vd 47,4 l/m², va jinsga bog‘liq emas. Metabolizm va chiqarilish Gemtsitabin jigarda, buyrakda, qonda va boshqa to‘qimalarda sitidindezaminaza fermenti tomonidan metabolizmga uchraydi. Ichki hujayra metabolizmida gemtsitabin mono-, di- va trifosfat hosilalariga aylanadi, shundan di- va trifosfatlar faol metabolit hisoblanadi. Bu hujayra ichidagi metabolitlar plazma va siydikda aniqlanmaydi. Asosiy nofaol metabolit 2'-dezoksi-2',2'-diflorouridin plazmada va siydikda aniqlanadi. Infuziyadan bir hafta o‘tib, gemtsitabin miqdorining 92-98% metabolizmga uchraydi. T1/2 jins va yoshga bog‘liq holda 42 dan 94 daqiqagacha davom etadi. Gemtsitabin tavsiya etilgan dozada yuborilganda, preparat infuziya boshlanganidan keyin 5-11 soat davomida chiqariladi. Sistemik klirens 29,2 l/soat/m² dan 92,2 l/soat/m² gacha bo‘lib, yosh va jinsga bog‘liq (individual farqlanish 52,2%). Ayollarda klirens erkaklarnikidan taxminan 25% past. Yosh ortgani sayin klirens darajasi erkak va ayollarda kamayadi. Gemtsitabin infuziyasi 1 g/m² dozada 30 daqiqa davomida yuborilganda, klirensning pasayishi bilan dozani kamaytirish talab etilmaydi. Buyrak klirensi 2-7 l/soat/m² bo‘lib, asosiy chiqarilish buyrak orqali (99%) amalga oshadi va kamroq qismi (1% dan kam) ichak orqali chiqariladi. Buyraklar orqali o‘zgarmagan holda 10% dan kam qismi chiqariladi. Haftada bir marta qo‘llanganda gemtsitabin organizmda to‘planmaydi. Maxsus klinik holatlar Paklitaksel bilan birgalikda qo‘llanganda farmakokinetika o‘zgarishsiz qoladi. Karboplatin bilan birgalikda qo‘llanganda ham gemtsitabin farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi yengil va o‘rtacha darajada (glomerulyar filtratsiya darajasi 30-80 ml/min bo‘lganda) gemtsitabin farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Gemtsitabin-Actavis preparatini homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha yetarli ma'lumot mavjud emas. Homiladorlikda preparatni qo‘llash mumkin emas. Gemtsitabin ona sutida ajraladimi yoki yo‘qmi, noma'lum. Agar Gemtsitabin-Actavis qo‘llanadigan bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik: jigar yetishmovchiligi. Gemtsitabin gepatitda, jigar tsirrozida qo'llanganda jigar yetishmovchiligi rivojlanish xavfi ortadi. Periferik qon tarkibini, "jigar" transaminazlarining faolligini va qon zardobidagi kreatinin miqdorini muntazam nazorat qilish zarur.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar: miyelosupressiya, anemiya (ortiqcha charchoq yoki holsizlik), leykopeniya, neytropeniya, infeksiya belgilari (titroq, yo‘tal, tovushning xirillashi, yon yoki bel sohasida og‘riq, og‘riqli yoki qiyin siyish), trombotsitopeniya (qon ketish, qon quyilishi, qora mo‘ylov shaklidagi axlat, siydik va axlatda qon, ekximozlar), paresteziya, kuchli teri toshmasi. Davolash: dozani oshirib yuborishdan shubhalanilganda, bemor doimiy tibbiy kuzatuvda bo‘lishi, qon tahlili monitoringi o‘tkazilishi va zarur bo‘lganda simptomatik davolash amalga oshirilishi kerak. Antidot noma’lum.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, harorat 25°C dan oshmagan holda saqlash kerak, muzlatish va sovutish mumkin emas. Tayyorlangan eritmani 25°C atrofidagi haroratda 24 soatdan oshirmasdan saqlang, muzlatish va sovutish mumkin emas.

Preparat ko‘rsatmalar

Katta va metastatik o‘pkaning mayda hujayrali bo‘lmagan raki: birinchi bosqich terapiyasi sifatida sisplatin bilan kombinatsiyada, shuningdek, funksional holati 2 darajali bo‘lgan yoshi ulug‘ bemorlarda monoterapiya; operatsiya qilinmaydigan, mahalliy qaytalanuvchi yoki metastatik ko‘krak bezi raki; gemoterapiyada kontrendikatsiyalar yo‘qligida paklitaksel bilan kombinatsiyada; mahalliy keng tarqalgan yoki metastatik urotelial rak (siydik pufagi, buyrak jomlari, siydik chiqarish yo‘llari, uretra raki); mahalliy yoki metastatik tuxumdon raki, karboplatin bilan kombinatsiyada yoki monoterapiya sifatida; mahalliy yoki metastatik oshqozon osti bezi raki; bachadon bo‘yni raki, mahalliy yoki metastatik shaklda.

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Гемцитабин-Актавис

18+