Гидрасек

-

Гидрасек

Racekadotrilda yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik; anamnezda angionevrotik shish, shu jumladan, APF ingibitorlari bilan bog‘liq angionevrotik shish; tug‘ma galaktoza intoleransi, jumladan, galaktozemiya; Lapp laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar; antibiotik bilan bog‘liq diareya; surunkali diareya. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda; APF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Hydrasec preparatini qo‘llash, zarurat bo‘lganda, shu jumladan, og‘iz orqali rehidratsiya jarayonini o‘tkazishdan ozod qilmaydi. Zarur bo'lgan rehidratsiya hajmi yoshga, vaznga va bemorning holatining og'irligiga qarab tanlanishi kerak, ayniqsa, jiddiy yoki uzoq muddatli diareya, tez-tez qayt qilish yoki ishtahaning yo'qolishi bilan kechgan hollarda. Jiddiy yoki uzoq muddatli diareya, qayt qilish yoki ishtahaning yo‘qligi/yomonlashuvi bilan birga bo‘lganda, tomir ichiga rehidratsiyani o‘tkazish masalasini ko‘rib chiqish kerak. Axlatda qonli yoki yiringli ajralmalar va yuqori harorat invaziv bakterial infektsiya yoki diareyaga sabab bo'lgan boshqa jiddiy kasallik belgilari bo'lishi mumkin, bu esa etiotrop terapiyani (masalan, antibiotiklarni qo'llash) yoki qo'shimcha tekshiruvlarni talab qiladi. Ushbu holatlarda racecadotril monoterapiyasi kontrendikatsiya qilinadi. Racecadotril o'tkir bakterial diareyada antibiotiklar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Antibiotik bilan bog'liq diareya va surunkali diareyada racecadotrilni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar etarli emasligi sababli, bu holatlarda uni qo'llash kontrendikatsiya qilinadi. Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda racecadotrilni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Uzun muddatli qayt qilish bilan og'rigan bemorlarda racecadotrilning biokiraolishi kamayishi mumkin. Racecadotrilni qo'llashda teri reaktsiyalari rivojlanishi haqida xabar berilgan. Ko'pgina hollarda teri simptomlari yengil bo‘lib, davolanishni talab qilmaydi, lekin ba'zi hollarda ular jiddiy va hayot uchun xavfli bo'lishi mumkin. Racecadotril qo'llanishi bilan sabab-oqibat bog'liqligini to'liq istisno qilish mumkin emas. Agar og‘ir teri reaktsiyalari rivojlansa, preparatni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Racecadotrilni qo'llash fonida ba'zida gipersensitivlik/angionevrotik shish rivojlanishi kuzatilgan, ular terapiya davomida istalgan vaqtda paydo bo'lishi mumkin. Angionevrotik shish anamnezida bo'lgan, lekin bu holat racecadotrilni qo'llash bilan bog'liq bo'lmagan bemorlarda angionevrotik shish rivojlanish xavfi oshishi mumkin. Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri: Hydrasec preparatini qo'llash transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi yoki minimal ta'sir ko'rsatadi.

ADF ingibitorlari raçekadotril bilan bir vaqtda qo‘llanganda angionevrotik sindrom rivojlanish xavfini oshirishi mumkin. Loperamid va nifuroksazid raçekadotrilning kinetikasiga ta'sir qilmaydi, ularni bir vaqtda qo‘llash mumkin.

Rasekadotril pro-dori bo'lib, u o'zining faol metaboliti tiorfanga gidrolizlanadi, u esa hujayra membranasida joylashgan sirt peptidazasi - enkefalinazani ingibirlaydi, u asosan ingichka ichak epiteliyasida lokalizatsiyalangan. Bu ferment bir vaqtning o'zida ekzogen peptidlarni gidroliz qilish va endogen peptidlarni, masalan, enkefalinlarni parchalanishi uchun javobgardir. Rasekadotril endogen enkefalinlarni himoya qiladi, ular hazm qilish traktida fiziologik faollik ko'rsatadi, ularning antisekretor ta'sirini uzaytiradi. Rasekadotril ichak antisekretor modda hisoblanadi. U xolera enterotoksinlari yoki yallig'lanish tufayli yuzaga keladigan ichakdagi suv va elektrolitlarning gipersekretsiyasini kamaytiradi va ichakning asosiy sekretsiyasiga ta'sir qilmaydi. Rasekadotril ichakning tarkibini o'tish vaqtini o'zgartirmasdan, tezkor antidiarreal ta'sir ko'rsatadi. Rasekadotril qorinning dam bo'lishiga sabab bo'lmaydi. Klinik tadqiqotlarda rasekadotrildi qabul qilganda ikkilamchi ich qotishi chastotasi plasebo bilan solishtirilganda bir xil bo'lgan.

So‘rilishi Og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng, racekadotril tez so‘riladi. Plazma enkefalinazasini ingibir qilish boshlanish vaqti 30 daqiqani tashkil etadi. Ovqat qabul qilish racekadotrilning biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi, ammo ovqatdan keyin preparat faolligi taxminan 1,5 soat kechikib namoyon bo‘ladi. Taqlimlanishi Radioaktiv izotop 14C bilan belgilangan racekadotril qo‘llanganidan keyin qon plazmasidagi radiouglerod darajasi qon hujayralaridagidan bir necha barobar, umumiy qondagidan esa 3 barobar yuqori bo‘lgan. Shunday qilib, preparat qon hujayralari bilan oz miqdorda bog‘lanadi. Radiouglerod boshqa tana to‘qimalarida o‘rtacha darajada taqsimlanadi, bunda plazmadagi Vd 66,4 kg ni tashkil etadi. Racekadotrilning faol metaboliti (tiorfan) ((Y8)-U-(1-okso-2-(merkaptometil)-3-fenilpropil) glitsin) plazma oqsillari, asosan albumin bilan 90% bog‘lanadi. Racekadotrilning farmakokinetik xususiyatlari takroriy dozalarda yoki keksa yoshdagi bemorlarda o‘zgarmaydi. Racekadotrilning ta’sir davomiyligi va samaradorligi preparatning dozasiga bog‘liq. Kattalarda plazma enkefalinazasining maksimal ingibirlanish vaqti taxminan 2 soatni tashkil etadi va 100 mg doza qabul qilinganda 75% ingibirlanishga to‘g‘ri keladi. Plazma enkefalinazasini ingibirlanish vaqti taxminan 8 soatga teng. Metabolizmi Racekadotrilning biologik yarim chiqarilish davri (T1/2), plazma enkefalinazasining ingibirlanish vaqti sifatida o‘lchangan, taxminan 3 soatni tashkil etadi. Racekadotril tezda faol metabolit tiorfanga gidrolizlanadi, bu esa o‘z navbatida nofaol metabolitlarga aylantiriladi. Racekadotrilni takroran qabul qilish uning organizmda to‘planishiga olib kelmaydi. In vitro tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatadiki, racekadotril/tiorfan va to‘rtta asosiy nofaol metabolit CYP fermentlari izoformalarini (3A4, 2D6, 2C9, 1A2 va 2C19) klinik ahamiyatli darajada ingibir qilmaydi. In vitro tadqiqotlar natijalari shuni ko‘rsatadiki, racekadotril/tiorfan va to‘rtta asosiy nofaol metabolit CYP fermentlari izoformalari (3A, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A, 2E1) va uridin glyukuronoziltransferaza (UGT) kon’yugatsiyalangan fermentlarini klinik ahamiyatli darajada induktsiyalamaydi. Racekadotril tolbutamid, varfarin, niflum kislotasi, digoksin yoki fenitoin kabi faol moddalar bilan oqsillarni bog‘lanishiga ta’sir qilmaydi. Jigar yetishmovchiligi (Child-Pugh bo‘yicha B sinf) bo‘lgan bemorlarda racekadotrilning faol metabolitining kinetik profili sog‘lom odamlardagiga nisbatan o‘xshash Tmax (qondagi Cmax ga yetish vaqti) va T1/2 (yarim chiqarilish davri) ko‘rsatkichlarini, shuningdek, pastroq Cmax (-65%) va AUC ("konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon) ko‘rsatkichlarini (-29%) namoyish etgan. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) 11-39 ml/min) bo‘lgan bemorlarda racekadotrilning faol metabolitining kinetik profili sog‘lom ko‘ngillilar (KK >70 ml/min) bilan solishtirganda pastroq Cmax (-49%) va yuqoriroq AUC (+16%) va T1/2 ko‘rsatkichlarini namoyish etgan. Cmax qo‘llangandan keyin 2 soat 30 daqiqada erishiladi. Preparatni har 8 soatda 7 kun davomida takroran qabul qilishda to‘planish kuzatilmagan. Chiqishi Racekadotril faol va nofaol metabolitlar shaklida organizmdan asosan siydik orqali va sezilarli darajada kamroq axlat orqali chiqariladi. Nafas orqali chiqarilishi esa ahamiyatsizdir.

HomiladorlikRatsekatilning homilador ayollarda qo‘llanishi bo‘yicha yetarli ma'lumot yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda homiladorlik, embrional rivojlanish, tug‘ruq va tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga nisbatan to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita nojo‘ya ta'sirlar aniqlanmagan. Ammo maxsus klinik tadqiqotlar yo‘qligi sababli Gidrasek preparatini homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas. Emizish davriRatsekatilning ona sutiga ajralishi bo‘yicha ma'lumotlar mavjud emasligi sababli Gidrasek preparatini emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Racetecadotril jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak, chunki bu toifadagi bemorlar bo'yicha ma'lumotlar yetarli emas.

Ratskadotrilni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga yetarli ma’lumotlar mavjud emasligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Preparat retseptsiz beriladi.

Dozani oshirib yuborishning ayrim holatlari ma’lum bo‘lib, ular hech qanday nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarmagan. Kattalarda 2 g dan ortiq bir martalik doza (terapevtik dozadan 20 baravar yuqori) qabul qilish nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarmagan.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Kattalarda o‘tkir diareyani simptomatik davolash. Agar etiologik davolash imkoniyati mavjud bo‘lsa, Gidrasek yordamchi terapiya sifatida qo‘llaniladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda dori dozasini tuzatish talab etilmaydi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.