Глипвило® Мет

-

Глипвило® Мет

1-turdagi qandli diabet; og‘ir buyrak yetishmovchiligi yoki SFR <30 ml/min bo‘lgan buyrak funksiyasi buzilishi; buyrak funksiyasi buzilishi xavfi bo‘lgan o‘tkir holatlar: suvsizlanish (diarreya, qusish), isitma, og‘ir infeksion kasalliklar, gipoksiya holatlari (shok, sepsis, buyrak infeksiyalari, bronxo-o‘pka kasalliklari); o‘tkir va surunkali yurak yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti, o‘tkir yurak-qon tomir yetishmovchiligi (shok), nafas yetishmovchiligi; jigar funksiyasi buzilishi; o‘tkir yoki surunkali metabolik atsidoz (diabetik ketoatsidoz, koma bilan yoki komasiz); laktoatsidoz (shu jumladan o‘tmishda); jarrohlik operatsiyalaridan, radioizotop va rentgenologik tekshiruvlardan 48 soat oldin va ulardan 48 soat keyin qo‘llash mumkin emas; surunkali alkogolizm, o‘tkir alkogol bilan zaharlanish; past kaloriyali parhez (kuniga 1000 kkal dan kam); homiladorlik; emizish davri; 18 yoshgacha; vildagliptin yoki metforminga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: metformin saqlovchi preparatlar 60 yoshdan katta, og‘ir jismoniy ish bajaruvchi bemorlarda laktoatsidoz rivojlanishi xavfi yuqori bo‘lgani sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan insulin bilan davolanayotgan bemorlar uchun insulinoterapiyani almashtirib bo'lmaydi. Preparat bilan davolanish jarayonida jigar funksiyasining biokimyoviy ko'rsatkichlarini muntazam ravishda aniqlash tavsiya etiladi. Aminotransferazlar faolligining oshishi aniqlanganida natijani tasdiqlash uchun takroriy tekshiruv o'tkazish kerak, so'ngra ularning normal holatga qaytishigacha biokimyoviy ko'rsatkichlarni muntazam kuzatib borish zarur. Agar AST yoki ALT faolligining me'yordan 3 yoki undan ko'p marta oshishi takroriy tadqiqotda tasdiqlansa, davolashni to'xtatish tavsiya etiladi. Laktatsidoz juda kam uchraydigan, lekin jiddiy metabolik asorat bo'lib, ko'pincha buyrak funksiyasining keskin yomonlashuvi, shuningdek, kardiorepirator sindromlar, sepsisda kuzatiladi. Buyrak funksiyasining keskin yomonlashuvi metforminning organizmda to'planishiga olib keladi, bu esa laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiradi. Deyarli barcha degidratatsiya holatlarida (masalan, kuchli diareya yoki qusish, isitma yoki suyuqlik iste'molining kamayishi bilan bog'liq) metformin saqlovchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar darhol ushbu preparatlarni qabul qilishni to'xtatishlari va tibbiy yordamga murojaat qilishlari kerak. Metformin saqlovchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda buyrak funksiyasini keskin yomonlashtiradigan preparatlar (masalan, gipotonik dori vositalari, diuretiklar, NPV) bilan davolanishni ehtiyotkorlik bilan boshlash kerak. Boshqa xavf omillari quyidagilardan iborat: spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, jigar funksiyasining buzilishi, yetarlicha nazorat qilinmagan qandli diabet, ketoatsidoz, uzoq muddatli ochlik, gipoksiya bilan bog'liq holatlar, shuningdek, laktatsidozga olib kelishi mumkin bo'lgan dori vositalarini qo'llash. Agar laktatsidozdan shubhalanilsa, metformin saqlovchi preparatlarni qabul qilishni darhol to'xtatish va bemorni shifoxonaga yotqizish kerak. Ma'lum bo'lishicha, metformin 7% holatlarda qonda B12 vitaminining konsentratsiyasini simptomlarsiz pasaytiradi. Bu juda kam hollarda anemiya rivojlanishiga olib keladi. Metforminni bekor qilgandan keyin va/yoki B12 vitamini bilan o'rnini bosuvchi terapiyani boshlagandan so'ng qonda B12 vitamini konsentratsiyasi tezda normallashadi. Metformin saqlovchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlar umumiy klinik qon tahlil ko'rsatkichlarini yiliga kamida 1 marta nazorat qilishlari kerak. Agar qon tahlillari natijasida gematologik ko'rsatkichlarning me'yordan chetlanishi aniqlansa, bunday buzilishlarning etiologiyasini aniqlash va mos ravishda davolash o'tkazilishi kerak. Ba'zi bemorlar (masalan, B12 vitamini yoki kaltsiy yetishmasligi yoki ularning so'rilishi buzilgan bemorlar) qondagi B12 vitamini konsentratsiyasini pasaytirishga moyildir. Bunday bemorlarda qondagi B12 vitamini konsentratsiyasini har 2-3 yilda bir marta aniqlash diagnostik qiymatga ega bo'lishi mumkin. Yurak-qon tomir kollapsi (shok), o'tkir yurak yetishmovchiligi, o'tkir miokard infarkti va boshqa gipoksemiya bilan bog'liq holatlar laktatsidoz bilan bog'liq bo'lib, prerenal azotemiya rivojlanishiga ham hissa qo'shishi mumkin. Yuqorida aytib o'tilgan holatlar yuzaga kelganda metformin saqlovchi preparatlarni qo'llash darhol to'xtatilishi kerak. Umumiy, spinal yoki epidural anesteziya bilan bog'liq jarrohlik aralashuvlari davrida (ovqat va suyuqlik iste'molini cheklash bilan bog'liq bo'lmagan kichik operatsiyalar bundan mustasno) metformin saqlovchi preparatlarni qo'llashni to'xtatish kerak. Qabul qilishni qayta tiklash jarrohlik aralashuvdan keyin 48 soatdan kam bo'lmagan va peroral ovqatlanishni tiklagan vaqtda, buyrak funksiyasining stabillashganligini tasdiqlovchi laborator natijalar olinganidan keyingina mumkin. Umuman olganda, ushbu kombinatsiyani qabul qilayotgan bemorlarda glyukoza darajasining pasayishi kuzatilmaydi, lekin bu past kaloriyali parhezda (agar yuqori jismoniy faoliyat oziq-ovqat bilan qoplanmasa) yoki alkogol iste'moli fonida yuzaga kelishi mumkin. Glyukozaning pasayishi, ayniqsa, keksa, zaiflangan yoki holsizlangan bemorlar, shuningdek, gipopituitarizm, buyrak usti bezi yetishmovchiligi yoki alkogol intoksikatsiyasi fonida ehtimoldan yiroqdir. Katta yoshdagi bemorlarda va beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotganlarda glyukozaning pasayishini aniqlash qiyin bo'lishi mumkin. Stress holatlarida (isitma, jarohatlar, infeksiya, jarrohlik aralashuvlari va h.k.), glyukoza pasayishini davolash uchun standart rejim bo'yicha gipoglikemik preparatlar olgan bemorlarda, ushbu preparatlarning samaradorligi bir muddat keskin pasayishi mumkin. Bunday holatda ushbu kombinatsiyadagi preparatni vaqtincha to'xtatish va insulin terapiyasiga o'tkazish zarur bo'lishi mumkin. Davolashni qayta tiklash o‘tkir davr tugaganidan keyin mumkin. Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Ushbu kombinatsiyadagi preparatlarni qo'llash fonida bosh aylanishi rivojlanadigan bo'lsa, transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishdan tiyilish kerak.

Furosemid metforminning Cmax va AUC ko'rsatkichlarini oshiradi, lekin uning buyrak orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Metformin furosemidning Cmax va AUC ko'rsatkichlarini pasaytiradi, lekin uning buyrak orqali chiqarilishiga ta'sir qilmaydi. Nifedipin metforminning so'rilishini, Cmax va AUC ko'rsatkichlarini oshiradi; bundan tashqari, u metforminning buyraklar orqali chiqarilishini ham oshiradi. Metformin nifedipinning farmakokinetik parametrlariga deyarli ta'sir qilmaydi. Glibenklamid metforminning farmakokinetik/farmakodinamik parametrlariga ta'sir qilmaydi. Metformin, umuman olganda, glibenklamidning Cmax va AUC ko'rsatkichlarini pasaytiradi, lekin ta'sirning kattaligi katta farq qiladi. Shu sababli, bunday o'zaro ta'sirning klinik ahamiyati noaniq qolmoqda. Yodsizlantiruvchi rentgen kontrast vositalari: metforminni o'z ichiga olgan preparatlarni protsedura oldidan yoki protsedura vaqtida vaqtinchalik bekor qilish kerak; protseduradan keyin kamida 48 soat o'tgach va buyrak funktsiyasining barqarorligi laboratoriya tasdiqlangandan keyin qabulni qayta boshlash kerak. Organik kationlar, masalan, amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomitsin va boshqa buyraklar orqali kanalchalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladigan moddalar, nazariy jihatdan metformin bilan, buyrak kanalchalarining umumiy transport tizimlari uchun raqobat tufayli o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Masalan, tsimetidin metforminning plazmadagi konsentratsiyasini va uning AUCsini mos ravishda 60% va 40% ga oshiradi. Boshqa dori vositalari. Ayrim dori vositalari buyrak funktsiyasiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, natijada laktatsidoz rivojlanish xavfini oshiradi, masalan, NSAIDs, shu jumladan tsiklooksigenaza-2 selektiv ingibitorlari (COX-2), ACE ingibitorlari, diuretiklar, ayniqsa "loop". Metforminni o'z ichiga olgan preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda, ushbu vositalarni boshlash va bir vaqtda qo'llash davrida buyrak funktsiyasini diqqat bilan kuzatish kerak. Ayrim dori vositalari giperglikemiyani keltirib chiqarishi va gipoglikemik vositalarning samaradorligini pasaytirishi mumkin. Bunday dori vositalarga tiazid va boshqa diuretiklar, GCS, fenotiazinlar, qalqonsimon bez gormonlari preparatlari, estrogenlar, og'zaki kontratseptivlar, fenitoin, nikotin kislotasi, simpatomimetiklar, kalsiy kanallarini bloklovchi vositalar va izoniazid kiradi. Bunday preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda yoki ularni bekor qilganda glikemiya nazoratining samaradorligini diqqat bilan baholash va metforminning dozasini sozlash tavsiya etiladi. Danazolni bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi, chunki bu giperglikemik ta'sirni oldini olish uchun kerak. Danazol bilan davolash zaruratida va uning qabulini to'xtatgandan keyin qon glukozasining konsentratsiyasini nazorat qilish orqali metforminning dozasini sozlash kerak. Katta dozalarda (100 mg/kun) qo'llanilganda xlorpromazin glikemiyani oshiradi, insulin chiqarilishini pasaytiradi. Neyroleptiklar bilan davolanish va ularning qabulini to'xtatgandan keyin kombinatsiya komponentlarining dozalarini qon glukozasining konsentratsiyasini nazorat qilish orqali sozlash kerak. In'ektsion beta2-simpatomimetiklar glikemiyani oshiradi, chunki ular β2-adrenoreseptorlarni rag'batlantiradi. Bunday holatda glikemiya nazorati zarur. Zarurat bo'lganda insulin qo'llanilishi tavsiya etiladi. Metformin bilan bir vaqtda qo'llanilganda sulfonylurea hosilalari, insulin, akarboz, salitsilatlar gipoglikemik ta'sirini kuchaytirishi mumkin. O'tkir alkogolli intoksikatsiya holatida metforminni qo'llashda laktatsidoz rivojlanish xavfi oshadi (ayniqsa, och qolganda, tanani to'yintirishda yoki jigar yetishmovchiligi bo'lganda).

Kombinatsiyalangan gipoglikemik vosita ichga qabul qilish uchun. Vildagliptin, pankreaning orol apparatini rag'batlantiruvchilar sinfiga mansub bo'lib, DPP-4 fermentini selektiv inhibe qiladi, bu glikemik nazoratni yaxshilaydi. DPP-4 faolligini inhibe qilish natijasida, bazal va postprandial endogen inkretin gormonlar darajasi oshadi: glukagon-singari peptid 1 turi (GPP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP). Vildagliptin 2-tip qandli diabetga chalingan bemorlarda DPP-4 faolligini tez va to'liq inhibe qilishni ta'minlaydi, bu 24 soat davomida kuzatiladi. GPP-1 va GIP konsentratsiyasini oshirish orqali, vildagliptin pankreaning β-hujayralarining glyukozaga sezgirlik darajasini oshiradi, bu esa glyukozaga bog'liq insulin sekretsiziyasini yaxshilaydi. Vildagliptinning 50 mg va 100 mg dozalari 2-tip qandli diabetga chalingan bemorlarda β-hujayralar funksiyasining sezilarli darajada yaxshilanishini ta'minlagan. β-hujayralar funksiyasining yaxshilanishi ularning boshlang'ich zararlanish darajasiga bog'liq, shunday qilib, qandli diabeti bo'lmagan shaxslarda (qon plazmasidagi glyukozaning normal konsentratsiyasi bilan) vildagliptin insulin sekretsiziyasini rag'batlantirmaydi va glyukoz konsentratsiziyasini kamaytirmaydi. Endogen GPP-1 konsentratsiyasini oshirib, vildagliptin α-hujayralarning glyukozaga sezgirlik darajasini oshiradi, bu esa glyukozaga bog'liq glyukagon sekretsiziyasining tartibga solinishini yaxshilaydi. Ovqatdan keyingi ortiqcha glyukagon konsentratsiyasining pasayishi o'z navbatida insulin rezistentligini kamaytiradi. Giper-glikemiya fonida insulin/glyukagon nisbati ortishi, inkretin gormonlarining konsentratsiyasining oshishi tufayli jigar tomonidan glyukoz ishlab chiqarishning pasayishiga olib keladi, bu esa oziq-ovqat qabul qilish vaqtida va undan keyin qon plazmasidagi glyukoz konsentratsiyasining pasayishini ta'minlaydi. Bundan tashqari, vildagliptin qo'llanilishi fonida ovqatdan keyin qon plazmasidagi lipidlar konsentratsiyasining pasayishi kuzatilgan, bu esa orol hujayralar funksiyasining yaxshilanishi bilan bog'liq emas, balki vildagliptin ta'sirining inkretin gormonlar faolligiga vositachilik qilishiga bog'liq. Ma'lumki, GPP-1 konsentratsiyasining oshishi oshqozonning bo'shashishini sekinlashtirishi mumkin, ammo vildagliptin qo'llanilishi fonida bunday ta'sir kuzatilmagan. Metformin jigar tomonidan glyukoz ishlab chiqarishni kamaytiradi, ichakdan glyukoz so'rilishini kamaytiradi va insulin rezistentligini kamaytiradi, bu periferik to'qimalarda glyukozni qabul qilish va foydalanishni kuchaytiradi. Metformin hujayra ichida glikogen sintezini rag'batlantiradi, glikogensintetazaga ta'sir qiladi va ba'zi membrana glyukoz tashuvchi oqsillar (GLUT-1 va GLUT-4) orqali glyukoz tashishni kuchaytiradi. Metformin 2-tip qandli diabetga chalingan bemorlarda glyukozaga toqatli bo'lishni yaxshilaydi, ovqatdan oldin va keyin qon plazmasidagi glyukoz konsentratsiyasini kamaytiradi. Sulfonylmochevina hosilalari bilan farqli o'laroq, metformin 2-tip qandli diabetga chalingan bemorlarda yoki sog'lom shaxslarda (maxsus holatlar bundan mustasno) gipoglikemiyani chaqirmaydi. Metformin giporinsulinemiyaga olib kelmaydi. Metformin qo'llanilganda insulin sekretsiziyasi o'zgarmaydi, ammo och qoringa va kun davomida qon plazmasidagi insulin konsentratsiziyasi pasayishi mumkin. Ushbu komponentlarning kombinatsiziyasi 2-tip qandli diabetga chalingan bemorlarda 24 soat davomida qon glyukoz konsentratsiyasini yanada samarali nazorat qilish imkonini beradi.

Ta'siri ovqat qabul qilish bilan bog‘liq Bu birikmadagi vildeglyiptinning fiksatsiyalangan dozalari tarkibida ovqat qabul qilish uning so‘rilish darajasi va tezligiga ta’sir qilmaydi. Fiksatsiyalangan kombinatsiya tarkibidagi metformin Cmax va AUC qiymatlari ovqat bilan birga qabul qilinganda mos ravishda 26% va 7% ga kamayadi. Bundan tashqari, metformin so‘rilish tezligi sekinlashadi, bu esa Cmax ga erishish vaqtining (Tmax) 2 dan 4 soatgacha oshishiga olib keladi. Metforminni alohida qabul qilishda ham shunga o‘xshash o‘zgarishlar kuzatiladi, ammo bunday o‘zgarishlar kamroq sezilarli. Ovqat vildeglyiptin va metforminning farmakokinetikasiga birgalikda yoki alohida qabul qilinganda bir xil darajada ta’sir ko‘rsatadi. Vildeglyiptin Och qoringa ichga qabul qilinganda vildeglyiptin tez so‘riladi va Cmax ga 1,75 soatda erishiladi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda vildeglyiptinning so‘rilish tezligi biroz pasayadi: Cmax 19% ga kamayadi va Cmax ga erishish vaqti 2,5 soatgacha cho‘ziladi. Biroq, ovqat AUC ga ta’sir qilmaydi. Vildeglyiptin ichga qabul qilinganda tez so‘riladi va uning mutlaq biokiraolishi 85% ni tashkil qiladi. Cmax va AUC terapevtik doza diapazonida deyarli dozaga proporsional oshadi. Vildeglyiptinning plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi past (9,3%). Preparat plazma va eritrotsitlar orasida bir xil taqsimlanadi. Vildeglyiptin, ehtimol, ekstravaskulyar ravishda taqsimlanadi, chunki vena ichiga (v/i) yuborilganda muvozanatdagi taqsimlanish hajmi (Vss) 71 l ni tashkil qiladi. Metabolizm Organizmda vildeglyiptin dozasining 69% i metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit LAY151 (dozaning 57% i) farmakologik jihatdan nofaol bo‘lib, sianokomponentning gidroliz mahsuloti hisoblanadi. Dozaning taxminan 4% i amidli gidrolizga uchraydi. In vivo tadqiqotlarda DPP-4 fermenti etishmovchiligi bo‘lgan hayvonlarda ushbu fermentning vildeglyiptin gidroliziga qisman ijobiy ta’siri kuzatilgan. Ichga radioaktiv belgili vildeglyiptin qabul qilingandan so‘ng dozaning taxminan 85% si buyrak orqali va 15% ichak orqali chiqariladi, buyrak orqali chiqarilgan o‘zgarmagan vildeglyiptin 23% ni tashkil qiladi. Sog‘lom ko‘ngillilarga v/i yuborilganda o‘rtacha T1/2 2 soatni tashkil qiladi, umumiy plazma klirensi 41 l/soat va buyrak klirensi 13 l/soatga teng. Ichga qabul qilingandan so‘ng T1/2 doza miqdoridan qat’i nazar taxminan 3 soatni tashkil qiladi. Buyrak funksiyasi buzilishi bo‘lgan bemorlar Yengil, o‘rta va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda vildeglyiptinning AUC qiymati sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan mos ravishda 1,4, 1,7 va 2 marta oshgan. LAY151 metabolitining AUC qiymati yengil, o‘rta va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda mos ravishda 1,6, 3,2 va 7,3 marta oshgan. BQS867 metaboliti esa mos ravishda 1,4, 2,7 va 7,3 marta oshgan. Terminal darajadagi surunkali buyrak yetishmovchiligi (XBY) bo‘lgan bemorlar Terminal darajadagi XBY bo‘lgan bemorlar bo‘yicha cheklangan ma’lumotlar ularning ko‘rsatkichlari og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ko‘rsatkichlariga o‘xshash ekanligini ko‘rsatadi. Terminal darajadagi XBY bo‘lgan bemorlarda LAY151 metaboliti konsentratsiyasi og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qaraganda 2-3 marta yuqori. Vildeglyiptin gemodializ orqali cheklangan miqdorda chiqariladi (bir martalik qabul qilingandan 4 soat o‘tib, 3-4 soat davom etgan protsedurada taxminan 3%). Metformin Och qoringa ichga 500 mg dozada qabul qilinganda metforminning mutlaq biokiraolishi 50-60% ni tashkil qiladi. Cmax ga 2,5 soatda erishiladi. Bir martalik doza 500 mg dan 1500 mg gacha yoki 850 mg dan 2250 mg gacha oshirilganda, farmakokinetik parametrlar doza bilan bog‘liq emasligi kuzatilgan. Ushbu ta’sir asosan metformin so‘rilishining sekinlashishi bilan bog‘liq. Ovqat qabul qilish metformin so‘rilish darajasi va tezligini biroz kamaytiradi. Masalan, metforminni 850 mg dozada ovqat bilan qabul qilganda Cmax taxminan 40%, AUC esa 25% ga kamayadi va Tmax 35 daqiqaga uzayadi. Bu holatlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan. Ichga 850 mg dozada qabul qilinganda metforminning taxminiy taqsimlanish hajmi (Vd) 654±358 l ni tashkil qiladi. Metformin plazma oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi, sulfonilmochevina hosilalari esa 90% dan ko‘proq bog‘lanadi. Metformin eritrotsitlarga kiradi va bu jarayon vaqt o‘tishi bilan kuchayadi. Standart doza va qabul qilish chastotasiga rioya qilinganda plazmada muvozanat konsentratsiyasi (Css) 24-48 soatda erishiladi va odatda 1 mkg/ml dan oshmaydi. Klinik tadqiqotlarda hatto maksimal dozalarda ham metforminning plazmadagi Cmax 5 mkg/ml dan oshmagan. Chiqarilish Metformin sog‘lom ko‘ngillilarga v/i yuborilganda o‘zgarmagan holda buyrak orqali chiqariladi. Preparat jigar tomonidan metabolizmga uchramaydi (insonda metabolitlar aniqlanmagan) va o‘t bilan chiqarilmaydi. Metformin buyrak klirensi kreatinin klirensidan (KK) taxminan 3,5 marta yuqori bo‘lganligi sababli, uning asosiy chiqarilish yo‘li naychalar orqali sekretsiya hisoblanadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, so‘rilgan dozaning taxminan 90% birinchi 24 soatda buyrak orqali chiqariladi; qondan chiqarilishining T1/2 taxminan 6,2 soatni tashkil qiladi. Metforminning to‘liq qon tarkibidan chiqarilishining T1/2 taxminan 17,6 soat bo‘lib, uning eritrotsitlarda sezilarli darajada to‘planishini ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi (KK asosida baholangan) bo‘lgan bemorlarda metforminning plazmadan va to‘liq qondan T1/2 ko‘payadi, uning buyrak klirensi esa KK pasayishi bilan mutanosib ravishda kamayadi. Keksalar (65 yoshdan katta) 65 yoshdan oshgan sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar natijalariga ko‘ra, metforminning umumiy plazma klirensi pasaygan, T1/2 va Cmax yoshroq ko‘ngillilarga nisbatan oshgan. 65 yoshdan oshganlarda metforminning bunday farmakokinetik xususiyatlari, asosan, buyrak funksiyasining o‘zgarishi bilan bog‘liq bo‘lib, 80 yoshdan katta bemorlarda ushbu kombinatsiyani faqat KK normal bo‘lgan holatdagina qo‘llash tavsiya etiladi.

2-turdagi qandli diabet (diyetoterapiya va jismoniy mashqlar bilan birga): vil’dagliptin yoki metformin monoterapiyasining yetarli samaradorligi bo‘lmaganida; ilgari vil’dagliptin va metformindan alohida preparatlar sifatida foydalanilgan bemorlarda; sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyada (uch komponentli terapiya) sulfonilmochevina va metformin bilan davolanganda yetarli glikemiya nazoratiga erishilmagan bemorlarda; insulin bilan uch komponentli terapiyada, barqaror dozada insulin va metformin bilan davolanganda yetarli glikemiya nazoratiga erishilmagan bemorlarda; 2-turdagi qandli diabetning boshlang‘ich davolash usuli sifatida, agar diyetoterapiya, jismoniy mashqlar va glikemiya nazoratini yaxshilash zarurati yetarli natija bermasa.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar kasalliklari yoki jigar funksiyasini bioximik ko'rsatkichlarini buzilishlari bo'lgan bemorlarga qo'llanilmasligi kerak.

Buyrak yetishmovchiligi yoki SKF <30 ml/min bo‘lgan og‘ir buyrak funksiyasi buzilishlarida qo‘llash mumkin emas.

Metformin saqlovchi preparatlar 60 yoshdan oshgan va og‘ir jismoniy ish bajarayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi tavsiya etiladi, chunki ular laktatsidoz rivojlanishi xavfiga ko‘proq moyil bo‘lishlari mumkin.