Алмонт

-

Алмонт

Infeksion va parazitar kasalliklar: yuqori nafas yo'llari infeksiyalari. Qon va limfa tizimi tomonidan: qon ketishiga moyillikning oshishi, trombotsitopeniya. Immun tizimi tomonidan: gipersezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan anafilaksiya, jigar eozinofilik infiltratsiyasi. Ruhiyat tomonidan: patologik tushlar (shu jumladan, dahshatli tushlar), gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, somnambulizm, asabiylik, xavotir, bezovtalik, qo'zg'alish (shu jumladan tajovuzkor xatti-harakat yoki dushmanlik), tremor, depressiya, dezorientatsiya, o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlari (suitsidal tendentsiyalar). Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik, paresteziya/gipesteziya, tutqanoqlar. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish. Nafas olish tizimi tomonidan: burun qonashi. Hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, og'izning qurishi, dispepsiya, ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, pankreatit. Jigar va o't chiqarish yo'llari tomonidan: ALT va AST faolligining oshishi, gepatit (shu jumladan xolestatik, gepatotsellyulyar va aralash jigar shikastlanishlari). Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: angionevrotik shish, gematomalar paydo bo'lishiga moyillik, qichima, toshma, tugunli eritema, ko'p shaklli eritema. Skelet-mushak tizimi tomonidan: artralgiyalar, mialgiyalar, shu jumladan mushaklarning tutqanoqlari. Boshqalar: asteniyа/charchoq, nojo'ya his-tuyg'ular, shishlar, isitma, chanqoq; juda kam hollarda, montelukast bilan davolash paytida Chardja-Stross sindromi rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Faol modda yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik; 2 yoshgacha (4 mg chaynash uchun tabletka uchun); 6 yoshgacha (5 mg chaynash uchun tabletka uchun); 15 yoshgacha (10 mg tabletka uchun); galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklar; fenilketonuriya (chaynash uchun tabletkalar uchun), chunki tabletkalar aspartam saqlaydi.

Preparatning 4 mg dozasi uchun 2 yoshgacha, 5 mg dozasi uchun 6 yoshgacha, 10 mg tabletkalar uchun 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Almont o‘tkir bronxial astma xurujlarini davolash uchun tavsiya etilmaydi. Bronxial astma bilan og‘rigan bemorlar doimo o‘zi bilan tez yordam preparatlarini olib yurishlari kerak. O‘tkir xuruj paytida qisqa ta'sir etuvchi beta2-adrenomimetiklar inhalatsiyasi qo‘llanilishi kerak. Agar bemor odatdagidan ko‘proq qisqa ta'sir etuvchi beta2-adrenomimetik inhalatsiyalarini qabul qilishga muhtoj bo‘lsa, ular imkon qadar tezroq shifokor bilan maslahatlashishlari kerak. Almont preparatini inhalatsion yoki peroral GKS terapiyasi bilan keskin almashtirish tavsiya etilmaydi. Mavjud ma’lumotlar montalukast qabul qilinganda peroral GKS dozasini kamaytirish imkoniyatini tasdiqlamaydi. Kam hollarda montalukast qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlanishi mumkin, bu ba’zan Churg-Strauss sindromi deb ataladigan vaskulitning klinik belgilari bilan namoyon bo‘lishi mumkin, bu holat tizimli GKS qabul qilish orqali bartaraf etiladi. Bu holatlar, odatda, peroral GKS dozasini kamaytirish yoki bekor qilish bilan bog‘liq. Leykotrien retseptorlari antagonistlari Churg-Strauss sindromi rivojlanishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkinligini istisno qilish yoki tasdiqlash mumkin emas. Shuning uchun shifokorlarni eozinofiliya, vaskulyar toshmalar, o‘pka simptomlarining kuchayishi, yurak asoratlari va/yoki neyropatiya alomatlari paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Yuqorida aytib o‘tilgan simptomlar rivojlangan bemorlar qayta ko‘rikdan o‘tishi va ularning davolash rejasi qayta ko‘rib chiqilishi kerak. Almont qabul qilish asetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQL qo‘llanganda bu dorilarga yuqori sezgirligi bo‘lgan bemorlarda bronxospazm rivojlanishining oldini olmaydi. Almont chaynov tabletkalari 4 mg va 5 mg shaklida fenilketonuriya bilan og‘rigan bemorlarga zarar yetkazishi mumkin bo‘lgan aspartam — fenilalanin manbaiga ega. Almont tarkibida laktoza monohidrati mavjud, shuning uchun galaktoza intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi noyob irsiy kasalliklarga chalingan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Transport vositalari va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri: Odatda, montalukast transport vositalarini boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'sir qilmaydi, lekin juda kam hollarda ba'zi bemorlarda uyquchanlik va bosh aylanishi kuzatilgan. Ushbu belgilar paydo bo‘lsa, bemorlarga transport vositalarini boshqarish va yuqori diqqatni jamlash va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanish tavsiya etiladi.

Yo‘ldosh ravishda fenobarbital qabul qilgan bemorlarda montelukastning AUC qiymati taxminan 40% ga kamaygan, ammo bunday bemorlarda dozani tuzatish talab qilinmaydi. Montelukast CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizatsiyalanishi sababli, ayniqsa, bolalarda, fenitoin, fenobarbital va rifampitsin kabi CYP3A4 izofermentining induktorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda ehtiyotkorlik zarur. Montelukastni bronxial astma va/yoki allergik rinitni profilaktika qilish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy qo‘llaniladigan boshqa dori vositalari bilan birga buyurish mumkin. Tavsiya etilgan terapevtik dozada montelukast quyidagi preparatlarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan sezilarli ta’sir ko‘rsatmagan: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar (etiniyestradiol/noretinodrel 35/1), terfenadin, digoksin va varfarin. In vitro o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, montelukast CYP2C8 izofermentining kuchli ingibitori hisoblanadi. Biroq, in vivo sharoitida montelukast va rosiglitazon (CYP2C8 izofermenti orqali birlamchi metabolizatsiyalanadigan preparatlar markeri) o‘rtasidagi dori vositalarining o‘zaro ta’sirini o‘rganish natijasida montelukast tomonidan CYP2C8 izofermentining ingibirlanishi tasdiqlanmagan. Shunday qilib, klinik amaliyotda montelukastning CYP2C8 orqali metabolizatsiyalanadigan preparatlarga, jumladan, paklitaksel, rosiglitazon va repaglinidga ta’sir qilish ehtimoli yo‘q. In vitro o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, montelukast CYP2C8 izofermentining substrati, shuningdek, kamroq darajada CYP2C9 va CYP3A4 izofermentlarining substrati hisoblanadi. Montelukast va gemfibrozil (CYP2C8 va CYP2C9 ingibitori) o‘rtasidagi dori vositalarining o‘zaro ta’sirini klinik tadqiq qilish natijalari shuni ko‘rsatadiki, gemfibrozil montelukastning tizimli ta’sirini 4,4 marta oshiradi. Gemfibrozil va montelukast bilan bir vaqtda qabul qilingan itrakonazol, kuchli CYP3A4 izofermentining ingibitori, montelukastning tizimli ta’sirini qo‘shimcha ravishda oshirmagan. Gemfibrozilning montelukastning tizimli ta’siriga ta’siri 10 mg dan yuqori dozada qabul qilinganda klinik jihatdan ahamiyatli deb hisoblanmaydi (masalan, 22 hafta davomida sutkada 200 mg qabul qilgan yoki taxminan 1 hafta davomida sutkada 900 mg qabul qilgan bemorlarda klinik jihatdan ahamiyatli nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmagan). Shunday qilib, gemfibrozil bilan bir vaqtda qabul qilinganda montelukastning dozasi o‘zgartirilishi shart emas. In vitro o‘tkazilgan tadqiqotlar natijasida CYP2C8 izofermentining boshqa ma’lum ingibitorlari (masalan, trimetoprim) bilan klinik jihatdan ahamiyatli dori o‘zaro ta’siri taxmin qilinmaydi. Bundan tashqari, montelukast va itrakonazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda montelukastning tizimli ta’sirini sezilarli darajada oshirmagan. Kombinatsiyalangan davolash bronxodilatatorlar bilan. Almont preparati bronxodilatatorlar bilan monoterapiyaga yetarli darajada javob bermagan bemorlar uchun o‘rinli qo‘shimcha hisoblanadi. Almont bilan davolash terapevtik ta’sirga erishgandan so‘ng, bronxodilatatorlarning dozasi asta-sekin kamaytirilishi mumkin. Kombinatsiyalangan davolash inhalatsion GKS bilan. Almont preparati inhalatsion GKS qo‘llaydigan bemorlarda qo‘shimcha terapevtik ta’sir ko‘rsatadi. Holat stabillashgandan so‘ng, shifokor nazorati ostida GKS dozasini asta-sekin kamaytirish mumkin. Ba’zi hollarda inhalatsion GKS ni to‘liq bekor qilish mumkin, lekin inhalatsion GKS ni Almont preparatiga to‘satdan almashtirish tavsiya etilmaydi.

Leukotrien retseptorlari antagonisti. Sisteinil-leukotrienlar (LTC4, LTD4, LTE4) - kuchli yallig‘lanishga qarshi eikosanoidlar bo‘lib, ular tukli hujayralar va eozinofillar kabi turli hujayralardan ajraladi. Ushbu muhim astmaga qarshi mediatorlar insonning nafas yo‘llarida joylashgan sisteinil-leukotrien retseptorlari (CysLT) bilan bog‘lanadi va bronxospazm reaktsiyasi, balg‘am ajralishi, qon tomirlarining o'tkazuvchanligi va eozinofillar sonining oshishiga sabab bo'ladi. Montelukast - og‘zaki qabul qilganda faol bo‘lgan birikma bo‘lib, CysLT1 retseptorlariga yuqori sezuvchanlik va selektivlik bilan bog‘lanadi. Montelukast 5 mg dan kam dozalarda LTD4 inhalatsiyasi bilan chaqirilgan bronxospazmni bartaraf etadi. Bronxodilatatsion ta’sir og‘zaki qo‘llangandan so‘ng 2 soat ichida kuzatiladi. Beta2-adrenomimetiklar qabul qilinganida montelukastning bronxodilatatsion ta’siri kuchayadi. Montelukast antigenlar ta'siridan kelib chiqqan bronxospazmning erta va kech bosqichlarini bostiradi. Montelukast kattalar va bolalardagi periferik qonda eozinofillar sonini kamaytiradi, shuningdek, nafas yo‘llarida eozinofillar sonini sezilarli darajada kamaytiradi. Asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanlikka ega bo‘lgan bemorlarda, inhalatsion va/yoki og‘zaki GKS qabul qilganlarida montelukastni qo‘shish kasallikni yaxshiroq nazorat qilishga yordam beradi.

So‘rilish: Ichga qabul qilingandan keyin montelukast tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Kattalarda 5 mg chaynash tabletkasini och qoringa qabul qilgandan keyin plazmadagi Cmax 2 soatda yetadi. Biokiraolishligi o‘rtacha 73% ni tashkil etadi; bu ovqat bilan qabul qilinganda 63% gacha kamayadi. 4 mg chaynash tabletkasini och qoringa qabul qilgan 2-5 yoshli bemorlarda Cmax 2 soatda erishiladi. Ushbu guruhdagi bemorlarda Cmax o‘rtacha kattalarga qaraganda 66% yuqori, Cmin esa pastroq bo‘ladi. Kattalarda 10 mg plyonka bilan qoplangan tabletkani och qoringa qabul qilgandan keyin Cmax 3 soatda yetadi. Biokiraolishligi o‘rtacha 64% ni tashkil etadi va ovqat bilan qabul qilganda biokiraolishlik va Cmax o‘zgarishsiz qoladi. Taqsimlanish: Montelukastning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan yuqori. Muvozanat holatidagi Vd o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi. Doklinik tadqiqotlar montelukastning qon-miya to‘sig‘idan minimal o‘tishini aniqladi. 24 soatdan keyin montelukastning konsentratsiyasi minimal va boshqa to‘qimalarda aniqlanmaydi. Metabolizm: Montelukast jigar orqali faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozada qo‘llanganda kattalar va bolalar plazmasida metabolitlarning muvozanatli konsentratsiyasi aniqlanmaydi. In vitro tadqiqotlarda montelukast metabolizmida sitoxrom P450 izofermentlari (3A4, 2A6 va 2C9) ishtirok etishi aniqlangan. Terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom P450 izofermentlarini (3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6) inhibe qilmaydi. Montelukast metabolitlarining terapevtik ta’siri ahamiyatsizdir. Chiqarilish: Yosh sog‘lom kattalardagi T1/2 2.7 dan 5.5 soatgacha bo‘ladi. Kattalardagi plazma klirensi o‘rtacha 45 ml/min ni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan keyin montelukastning 86% 5 kun ichida ichak orqali chiqariladi, 0.2% dan kam qismi esa buyrak orqali chiqariladi, bu uning asosan o‘t orqali chiqarilishini ko‘rsatadi. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika: Montelukastning farmakokinetikasi erkak va ayollarda bir xil. Keksa yoshdagilar yoki yengil va o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun doza o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetika o‘rganilmagan, ammo montelukast va uning metabolitlari buyrak orqali chiqarilmagani uchun, ushbu guruhdagi bemorlar uchun doza o‘zgartirish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (Child-Pugh shkalasi bo‘yicha 9 dan yuqori ball) uchun farmakokinetika ma’lum emas. Montelukastning yuqori dozalarida (tavsiya etilgan dozalardan 20-60 marta yuqori) qabul qilinganda plazmada teofillin konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi, ammo 10 mg tavsiya etilgan doza bilan (sutkada bir marta) bu ta’sir kuzatilmaydi.

Preparat ichga qabul qilinadi. Chaynaladigan tabletkalar ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat o‘tgach qabul qilinadi; tabletka chaynab yutiladi. Plyonka bilan qoplangan tabletkalar ovqatdan qat‘i nazar ichga qabul qilinadi, chaynamasdan va yetarli miqdorda suyuqlik bilan yutiladi. Kattalar va 15 yoshdan katta o‘smirlar: kuniga 1 marta 10 mg (1 plyonka bilan qoplangan tabletka). Bronxial astma yoki bronxial astma va allergik rinit bilan og‘rigan bolalar: 2-6 yosh: kuniga 1 marta 4 mg chaynaladigan tabletka kechqurun. 6-14 yosh: kuniga 1 marta 5 mg chaynaladigan tabletka kechqurun. Allergik rinit bo‘lgan bolalar: 2-6 yosh: kuniga 1 marta 4 mg chaynaladigan tabletka. 6-14 yosh: kuniga 1 marta 5 mg chaynaladigan tabletka, simptomlarning avj olish vaqtiga qarab. Ushbu yosh guruhlarida dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Bolalar preparatni kattalarning nazorati ostida qabul qilishlari kerak. Preparat astma simptomlarini nazorat qilishda samarali ta’sir qiladi, terapevtik ta’sir bir kun ichida seziladi. Bemor bronxial astmaning ham nazorat qilingan, ham kuchaygan davrida preparatni qabul qilishni davom ettirishi tavsiya etiladi. Buyrak va yengil yoki o‘rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda montalukast qo‘llanishi bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q. Qariyalar va jinsiga qarab dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Homiladorlik davrida Аlmоnt preparatini qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lgan hollarda mumkin. Emizish davrida Аlmоnt qabul qilinishi kerak bo‘lsa, onaga kutilayotgan foyda va bolaning mumkin bo‘lgan xavfi asosida emizishni to‘xtatish masalasi hal qilinishi kerak.

Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha darajada buzilishi bo‘lgan bemorlarda maxsus dozani tanlash talab qilinmaydi. Og‘ir jigar faoliyati buzilgan bemorlarda montelukastni qo‘llash bo‘yicha ma’lumot yo‘q.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tanlash talab etilmaydi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Simptomlar: 22 hafta davomida kuniga 200 mg yoki bir hafta davomida 900 mg dozada qabul qilinganda bronxial astma bilan kasallangan bemorlarda doza oshish belgilar kuzatilmagan. Muntazam kuzatuv va klinik tadqiqotlar natijasida bir kunlik 1 g dan ortiq mоntelukast qabul qilinganda tez-tez uchraydigan simptomlar - chanqash, uyquchanlik, qusish, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh og‘rig‘i va qorin og‘rig‘i. Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi. Montelukastni peritoneal dializ yoki gemodializ orqali chiqarish bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Chaynash uchun tabletkalarni original qadoqda 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak; yaroqlilik muddati - 3 yil. Plyonka bilan qoplangan tabletkalarni original qadoqda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak; yaroqlilik muddati - 3 yil. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak.

Bronxial astmani profilaktik va uzoq muddatli davolash, jumladan: kasallikning kunduzgi va kechki simptomlarini oldini olish, 2 yoshdan boshlab bolalar (4 mg va 5 mg chaynash tabletkalari) va 15 yoshdan oshgan o‘smirlar va kattalar (10 mg qoplangan tabletkalar) uchun; asetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan 6 yoshdan oshgan bolalar, o‘smirlar va kattalarda bronxial astmani davolash (4 mg va 5 mg chaynash tabletkalari va 10 mg qoplangan tabletkalar uchun); jismoniy faollik bilan bog‘liq bronxospazmning oldini olish (2 yoshdan oshgan bolalar va kattalar uchun). Mavsumiy va doimiy allergik rinit simptomlarini yengillashtirish, 2 yoshdan oshgan bolalar va kattalar uchun.

Keksa yoshdagi bemorlarga dozani tuzatish talab etilmaydi.