Dozaning taxminan 35% metabolitlar ko‘rinishida, 2% esa aktiv shaklda so‘riladi. Biokiraolishligi 1-2% ni tashkil etadi. Moddalarning parchalanishi asosan ichak mikroflorasi tomonidan, qisman esa me’da-ichak fermentlari tomonidan amalga oshadi va kamida 13 ta birikma, ya’ni sulfat, metil va glyukuron kon'yugatlari shaklida hosil bo‘ladi. Akarbozaning glyukoza molekulasining parchalanishidan hosil bo‘lgan bir metabolit alfa-glyukozidazani ingibiratsiya qilish xususiyatiga ega. Ichga qabul qilingandan keyin qon plazmasida akarbozaning 2 ta Cmax cho‘qqisi kuzatiladi, ular o‘rtacha 52,2±15,7 mkg/l va 586,3±282,7 mkg/l ga teng bo‘lib, mos ravishda 1,1±0,3 soat va 20,7±5,2 soatdan keyin kuzatiladi. Ikkinchi cho‘qqining paydo bo‘lishi ehtimol, ingichka ichakning chuqur qismidan bakterial parchalanish mahsulotlarining so‘rilishi bilan bog‘liq. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK < 25 ml/min) Cmax 5 marta oshadi, keksa yoshdagi bemorlarda esa 1,5 marta oshadi. Vd 0,32 l/kg ni tashkil etadi. Akarbozaning T1/2 taqsimlanish fazasida 3,7±2,7 soat, chiqarilish fazasida esa 9,6±4,4 soatni tashkil etadi; faol moddaning 51% ichak orqali chiqariladi; 1,7% o‘zgarmagan holda va faol metabolit shaklida, 34% esa metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali chiqariladi.