Глюкофаж®

-

Глюкофаж®

Metformin yoki boshqa yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik; diabetik ketoatsidoz, diabetik prekoma, koma; buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasining buzilishi (KK 45 ml/min dan kam); buyrak funksiyasi buzilish xavfi bilan kechadigan o‘tkir holatlar: suvsizlanish (diareya, qayt qilishda), og‘ir infeksion kasalliklar, shok; to‘qimalarning gipoksiyasi bilan kechadigan o‘tkir yoki surunkali kasalliklarning klinik jihatdan namoyon bo‘lishi (masalan, o‘tkir yurak yetishmovchiligi, gemodinamikasi beqaror surunkali yurak yetishmovchiligi, nafas yetishmovchiligi, o‘tkir miokard infarkti); katta jarrohlik aralashuvlari va jarohatlar (insulinoterapiya zarur bo‘lganda); jigar yetishmovchiligi, jigar funksiyasi buzilishlari; surunkali alkogolizm, o‘tkir alkogol intoksikatsiyasi; homiladorlik; laktatsidoz (shu jumladan tarixi); yodli kontrast moddalar bilan radioizotop yoki rentgen tekshiruvlari o‘tkazilishidan 48 soat oldin va keyin; gipokaloriyali dieta (kuniga < 1000 kkal). Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir jismoniy ish bilan shug‘ullanuvchi 60 yoshdan katta bemorlar (laktatsidoz xavfi tufayli); buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar (KK 45-59 ml/min); emizish davrida.

10 yosh va undan katta bolalarda metformin monoterapiya yoki insulin bilan birgalikda qo‘llanilishi mumkin.

Qarama-qarshi kombinatsiyalar Yod saqlovchi rentgen kontrast vositalari: qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda buyrak yetishmovchiligi fonida yod saqlovchi rentgen kontrast vositalari bilan radiologik tadqiqotlar laktat-atsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Metformin bilan davolashni buyrak funksiyasiga qarab, yod saqlovchi rentgen kontrast vositalari bilan radiologik tadqiqotlardan 48 soat oldin to'xtatish kerak yoki tadqiqot davrida va buyrak funksiyasi normal ekanligi tasdiqlanganidan keyin 48 soat o’tgach qayta boshlash kerak. Tavsiya etilmaydigan kombinatsiyalar Alkogol: o’tkir alkogol intoksikatsiyasi laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi, ayniqsa quyidagi holatlarda: yetarli ovqatlanmaslik, past kaloriyali dieta jigar yetishmovchiligi. Preparatni qabul qilish davrida alkogol va etanol saqlovchi dorilarni qabul qilishdan saqlanish kerak. Ehtiyotkorlikni talab qiluvchi kombinatsiyalar Danazol: danazolning giperglikemik ta'siridan qochish uchun uni metformin bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmaydi. Agar danazol bilan davolash zarur bo'lsa, qondagi glyukoza kontsentratsiyasini nazorat qilish ostida metformin dozasini moslashtirish kerak. Xlorpromazin: yuqori dozalarda (sutkada 100 mg dan ortiq) qabul qilinsa, qondagi glyukoza kontsentratsiyasini oshiradi, insulin ajralishini kamaytiradi. Neyroleptiklar bilan davolash va ularni bekor qilgandan keyin, qondagi glyukoza kontsentratsiyasini nazorat qilish ostida metformin dozasini moslashtirish kerak. Glyukokortikosteroidlar (GKS): tizimli va mahalliy qo'llash uchun (suyak ichi, teri ustiga, rektal) glyukoza toqatini kamaytiradi, qondagi glyukoza darajasini oshiradi va ba'zan ketoatsidozni keltirib chiqaradi. GKS bilan davolash paytida va uni bekor qilgandan keyin metformin dozasini glyukoza darajasi nazorati ostida moslashtirish kerak. Diuretiklar: "halqa" diuretiklar bilan bir vaqtda qabul qilish buyrak yetishmovchiligi tufayli laktat-atsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Agar kreatinin klirensi 60 ml/dak dan past bo'lsa, metformin buyurilmasligi kerak. In'yektsiya shaklida beriladigan beta2-adrenomimetiklar β2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish natijasida qondagi glyukoza kontsentratsiyasini oshiradi. Bu holda qondagi glyukoza kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lsa, insulin buyurilishi tavsiya etiladi. Yuqorida sanab o'tilgan dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa, davolashning boshida qondagi glyukoza darajasini ko'proq nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda, metformin dozasini davolash paytida va undan keyin moslashtirish mumkin. APF ingibitorlaridan tashqari gipotenziya dori vositalari qondagi glyukoza kontsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Zarur bo'lsa, metformin dozasini moslashtirish kerak. Metformin sulfonilmochevina hosilalari, insulin, akarbosa, salitsilatlar bilan bir vaqtda qo'llanganda gipoglikemiya rivojlanishi mumkin. Nifedipin metformin so'rilishini va uning Cmax ni oshiradi. Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim va vankomitsin) buyrak kanallari orqali metformin bilan transport tizimlari uchun raqobatlashadi va metforminning Cmax ni oshirishi mumkin.

Metformin giperglikemiyani kamaytiradi, lekin gipoglikemiyani rivojlantirmaydi. Sulfonylmochevina hosilalaridan farqli o'laroq, insulinni sekretsiyasini rag'batlantirmaydi va sog'lom odamlar uchun gipoglikemik ta'sir ko'rsatmaydi. Periferik retseptorlarning insulinga sezgirligini oshiradi va hujayralar tomonidan glyukozaning utilizatsiyasini kuchaytiradi. Jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarishni glyukoneogenez va glikogenolizni ingibitsiyalash orqali pasaytiradi. Glyukozaning ichakda so'rilishini kechiktiradi. Metformin glikogensintaza fermentiga ta'sir qilib, glikogen sintezini rag'batlantiradi. Glyukozani tashuvchi barcha turdagi membranali tashuvchilar uchun transport quvvatini oshiradi. Bundan tashqari, lipid almashinuviga ijobiy ta'sir ko'rsatadi: umumiy xolesterin, LPNP va triglitseridlar miqdorini kamaytiradi. Metformin qabul qilish fonida bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi. Klinik tadqiqotlar metforminning ochiq qandli diabetning rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan prediyabet bilan og'rigan bemorlarda qandli diabetning 2-toifasini oldini olishda samaradorligini ko'rsatdi, bu holda hayot tarzidagi o'zgarishlar etarli glikemik nazoratga erishishga yordam bermagan.

So‘rilish va taqsimlanishPreparat ichga qabul qilingandan so‘ng metformin me’da-ichak traktidan to‘liq so‘riladi. Mutlaq biokiraolishligi 50-60% ni tashkil etadi. Qon plazmasida Cmax taxminan 2 mkg/ml yoki 15 mkmol bo‘lib, 2,5 soatdan keyin kuzatiladi. Oziq-ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda metforminning so‘rilishi kamayadi va kechikadi. Metformin to‘qimalarda tez taqsimlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan deyarli bog‘lanmaydi. Metabolizm va chiqarilishJuda kam darajada metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom shaxslarda metforminning klirensi 400 ml/min ni tashkil etadi (KK dan 4 marta ko‘p), bu faol kanalli sekretsiya mavjudligini ko‘rsatadi. T1/2 taxminan 6,5 soatni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lganda, uning davomiyligi oshadi va preparatning to‘planish xavfi paydo bo‘ladi.

Katta yoshdagi bemorlarda, ayniqsa semizlikka chalinganlarda, diyetoterapiya va jismoniy mashqlar samara bermagan hollarda 2-turdagi qandli diabet: monoterapiya yoki boshqa og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik preparatlar yoki insulin bilan birgalikda qo‘llanadi; 10 yoshdan boshlab bolalarda monoterapiya yoki insulin bilan kombinatsiyada qo‘llanadi. 2-turdagi qandli diabetning oldini olishda prediabet holatidagi qo‘shimcha xavf omillari mavjud bo‘lgan bemorlarda hayot tarzini o‘zgartirish orqali yetarli glikemik nazoratga erishilmagan hollarda qo‘llanadi.

Homiladorlik davrida dekompensatsiyalangan qandli diabet tug'ma nuqsonlar va perinatal o'lim xavfining oshishi bilan bog'liq. Cheklangan ma'lumotlar shuni ko'rsatadiki, homilador ayollarda metformin qabul qilish bolalarda tug'ma nuqsonlar rivojlanish xavfini oshirmaydi. Homiladorlikni rejalashtirishda yoki prediyabet va 2-toifa qandli diabetda metformin qabul qilish fonida homiladorlik yuz berganda, shuningdek, 2-toifa qandli diabet holatida insulinoterapiya buyuriladi. Homila rivojlanishidagi nuqsonlar xavfini kamaytirish uchun qondagi glyukoza miqdorini norma darajasiga yaqin saqlash kerak. Metformin ko'krak sutiga o'tadi. Metformin qabul qilish fonida emizish paytida chaqaloqlarda nojo'ya ta'sirlar kuzatilmagan. Ammo cheklangan ma'lumotlar tufayli emizish davrida preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi. Emizishni to'xtatish to'g'risida qaror qabul qilishda emizishning foydasi va chaqaloqda nojo'ya ta'sirlar paydo bo'lish xavfi e'tiborga olinishi lozim.

Jigar funksiyasini buzilishlari, jigar yetishmovchiligi bo'lganda dori qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan.

Buyrak funksiyasi buzilgan yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (KK <45 ml/min) bemorlarga qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: 60 yoshdan oshgan, og‘ir jismoniy ish bilan shug‘ullanuvchi bemorlar (laktoatsidoz rivojlanish xavfi tufayli).