Голдлайн® Плюс

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Голдлайн® Плюс

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Organik sabablarga ko‘ra semizlik (masalan, gipoterioz); ovqatlanishning og‘ir buzilishlari – nervli anoreksiya yoki nervli bulimiya; ruhiy kasalliklar; Jil de la Turett sindromi (umumiy turlar); MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, fenteramin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) yoki ushbu kombinatsiyani qabul qilishdan ikki hafta oldin va keyin markaziy asab tizimiga ta’sir qiluvchi, serotonin qayta qabul qilishini ingibitsiyalovchi boshqa preparatlarni (masalan, antidepressantlar, neyroleptiklar) qo‘llash; triptofan saqlovchi uyqu vositalari, shuningdek, vaznni kamaytirish yoki ruhiy kasalliklarni davolash uchun markaziy ta’sirga ega boshqa preparatlar; yurak-qon tomir kasalliklari (tarixda yoki hozirgi vaqtda), shu jumladan IYK, miokard infarkti, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, periferik arteriyalar okllyuzion kasalliklari, taxikardiya, aritmiya, serebrovaskulyar kasalliklar (insult, o‘tkinchi miya qon aylanishi buzilishi); nazorat qilinmagan arterial gipertenziya (qon bosimi >145/90 mm simob ustuni); yopiq burchakli glaukoma; tireotoksikoz; jigar va/yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari; prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi; feoxromotsitoma; farmakologik, narkotik yoki alkogolga qaramlik; homiladorlik, emizish davri; 18 yoshgacha va 65 yoshdan katta; komponentlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: aritmiya tarixi, surunkali qon aylanish yetishmovchiligi, ishemik yurak kasalligidan tashqari koronar arteriya kasalliklari (shu jumladan tarixda), yopiq burchakli bo‘lmagan glaukoma, xolesistolitiaz, arterial gipertenziya (nazorat qilinadigan va tarixda), nevrologik buzilishlar, shu jumladan aqliy rivojlanishning kechikishi va tutqanoq (shu jumladan tarixda), epilepsiya, jigar va/yoki buyrak funksiyasining engil va o‘rtacha buzilishlari, motor va og‘zaki turlar tarixi, qon ketishga moyillik, qon ivishining buzilishi, gemostaz yoki trombotsit funksiyasiga ta’sir qiluvchi preparatlar qabul qilinishi.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Mikrosomal oksidlanishni ingibir qiluvchi vositalar, jumladan CYP3A4 izofermentining ingibitorlari (ketokonazol, eritromitsin, siklosporin), sibutramin metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, bu yurak urish tezligini oshirishi va QT intervalining klinik jihatdan ahamiyatsiz uzayishiga olib keladi. Rifampitsin, makrolidlar guruhidagi antibiotiklar, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital va deksametazon sibutramin metabolizmini tezlashtirishi mumkin. Bir nechta serotonin darajasini oshiruvchi preparatlar bir vaqtda qabul qilinsa, jiddiy o'zaro ta'sir rivojlanishi mumkin. Serotonin sindromi kamdan-kam hollarda sibutramin selektiv serotonin qayta qo'lga olish ingibitorlari (depressiyani davolash uchun preparatlar), migrenni davolash uchun ba'zi preparatlar (sumatriptan, digidroergotamin), kuchli analgetiklar (pentazosin, petidin, fentanil) yoki yo'talga qarshi preparatlar (dekstrometorfan) bilan bir vaqtda qabul qilinganda rivojlanishi mumkin. Sibutramin boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, ayniqsa, qon ivishi yoki trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qiladigan dori vositalari bilan birga qabul qilinganda, qon ketishlari rivojlanishi xavfi oshadi. Sibutramin va arterial bosim yoki yurak urish tezligini oshiruvchi preparatlar o'rtasidagi o'zaro ta'sir to'liq o'rganilmagan, lekin bu dorilar tarkibida efedrin yoki psedoefedrin bo'lgan dekongestantlar, yo'talga qarshi vositalar, sovuqni davolash va allergiyaga qarshi preparatlar kiradi. Shu sababli, bu preparatlar sibutramin bilan birga qabul qilinganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Farmakologik ta'siri

Kombinatsiyalangan dori vositasi. Sibutramin - prolakar bo'lib, uning ta'siri in vivo sharoitida metabolitlar (birlamchi va ikkilamchi aminlar) orqali amalga oshadi, ular monoaminlar (serotonin, noradrenalin, dopamin) qayta qabul qilinishini ingibitsiya qiladi. Neyrotransmitterlarning sinapslardagi miqdorining oshishi markaziy serotonin 5HT-retseptorlari va adrenoretseptorlarining faolligini oshiradi, bu esa to'qlik hissining kuchayishiga va oziq-ovqatga bo'lgan ehtiyojning kamayishiga, shuningdek, termoproduktsiyaning oshishiga yordam beradi. Sibutramin β3-adrenoretseptorlarni bilvosita faollashtirib, yog' to'qimalariga ta'sir qiladi. Tana massasining kamayishi qon plazmasida LPVPning konsentratsiyasining oshishi va triglitseridlar, umumiy xolesterin, LPNP va siydik kislotasining miqdorining pasayishi bilan birga kechadi. Sibutramin va uning metabolitlari monoaminlarning chiqarilishiga ta'sir qilmaydi va MAO ni ingibitsiya qilmaydi; serotonin retseptorlari (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-НТ2C), β1-, β2-, β3-, α1-, α2-adrenoretseptorlar, dopamin D2-retseptorlari, m-xolinretseptorlari, gistamin H1-retseptorlari, benzodiazepin va glutamat (NMDA) retseptorlari bilan bog'liq emas. Mikrokristallik sellüloza enterosorbent bo'lib, sorbtsiya xususiyatlariga va detoksikatsion ta'sirga ega. Turli mikroorganizmlar, ularning hayotiy faoliyati mahsulotlari, ekzogen va endogen tabiatdagi toksinlar, allergenlar, ksenobiotiklar, shuningdek, ayrim almashinuv mahsulotlari va metabolitlarni bog'laydi va organizmdan chiqarib tashlaydi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan keyin, 77% dan kam bo'lmagan miqdorda me'da-ichak traktidan tez so'riladi. Jigardan "birinchi o'tish" paytida CYP3A4 izofermenti ta'sirida ikkita faol metabolitga (monodesmetilsibutramin - M1 va didesmetilsibutramin - M2) biotransformatsiyaga uchraydi. 15 mg bir martalik doza qabul qilingandan keyin M1 ning Cmax miqdori 4 ng/ml (3.2-4.8 ng/ml), M2 esa 6.4 ng/ml (5.6-7.2 ng/ml) ni tashkil etadi. Cmax ga erishish vaqti 1/2 soat (sibutramin), 3-4 soat (M1 va M2) ni tashkil etadi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish metabolitlarning Cmax ni 30% ga kamaytiradi va unga erishish vaqtini 3 soatga uzaytiradi, lekin AUC ni o'zgartirmaydi. To'qimalarda tez taqsimlanadi. Oqsillar bilan bog'lanish darajasi 97% (sibutramin) va 94% (M1 va M2) ni tashkil etadi. Faol metabolitlarning plazmadagi barqaror konsentratsiyasi qo'llash boshidan 4 kun o'tgach erishiladi va bir martalik dozadan keyingi plazmadagi kontsentratsiyadan taxminan 2 marta yuqori bo'ladi. Faol metabolitlar gidroksillanish va kon'yugatsiya jarayoniga uchrab, asosan buyraklar orqali chiqariladigan nofaol metabolitlar hosil qiladi. Sibutraminning T1/2 - 1.1 soat, M1 - 14 soat, M2 - 16 soat.Buyrak yetishmovchiligi M2 ning tarkibiga ta'sir qiladi, buyrak yetishmovchiligini yakuniy bosqichidagi dializdagi bemorlarda. O'rtacha darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sibutraminning bir martalik qabulidan so'ng M1 va M2 ning AUC sog'lom odamlardagidan 24% yuqori bo'ladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Alyummentar semizlikda tana vaznini kamaytirish uchun, tana massasi indeksi (TMI) ≥30 kg/m2 bo‘lgan hollarda; alyummentar semizlikda TMI ≥27 kg/m2 bo‘lgan hollarda 2-turdagi qandli diabet va dislipidemiya bilan birga qo‘llanadi.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarda dori qo'llanishi qarshi ko'rsatilgan.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Голдлайн® Плюс

18+