Гриппостад®

-

Гриппостад®

Yuqori sezuvchanlik (preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik); oshqozon-ichak trakti qon ketishi; portal gipertenziya (portal vena ichida qon bosimining ko‘tarilishi); glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi; fenilketonuriya; jigar va buyrak funksiyalarining yaqqol buzilishi; qon tizimi kasalliklari (kamqonlik, trombotsitopeniya, leykopeniya); 12 yoshgacha va vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bemorlar. Ehtiyotkorlik bilan: jigar va buyrak funksiyalarining buzilishi, Gilbert, Dubin-Jonson va Rotor sindromlari, virusli gepatit, alkogolizm (jigar alkogol shikastlanishi), keksa yoshdagi bemorlar, boshqa paratsetamol saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash.

Qarshi ko‘rsatma: 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Paratsetamol saqlovchi boshqa dori vositalarini, shuningdek, boshqa narkotik bo'lmagan analgetiklarni, NPV (masalan, natriy metamizol, asetilsalitsil kislotasi, ibuprofen), barbituratlar, antiepileptik vositalar, rifampitsin, xloramfenikol bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Paratsetamol va boshqa NPVni uzoq muddatda bir vaqtda qo‘llash analgetik nefropatiya, buyrak papillyar nekrozi va buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichiga olib kelish xavfini oshiradi. Paratsetamolni yuqori dozalarda va salitsilatlar bilan bir vaqtda uzoq muddat qo‘llash buyrak yoki siydik pufagi saratoni rivojlanish xavfini oshiradi. Diflunisal paratsetamolning plazmadagi konsentratsiyasini 50% ga oshiradi, bu esa gepatotoksiklik xavfini oshiradi. Mielotoksik dori vositalari gematotoksiklik ko‘rinishlarini kuchaytiradi. Jigar mikrosomal fermentlarining induktorlari (masalan, fenitoin, etanol, barbituratlar, rifampitsin, fenilbutazon, tritsiklik antidepressantlar) gidroksillangan faol metabolitlar ishlab chiqarilishini ko'paytiradi, bu esa kichik dozadagi ortiqcha qo'llashlarda og'ir intoksikatsiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Jigar mikrosomal fermentlarining ingibitorlari (masalan, simetidin) gepatotoksiklik xavfini kamaytiradi. Paratsetamolni etanol bilan bir vaqtda qo‘llash paratsetamolning gepatotoksikligini oshiradi va o‘tkir pankreatit rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Paratsetamol urikozurik dori vositalarining samaradorligini kamaytiradi. Metoklopramid paratsetamolning so‘rilishini oshiradi, me'da bo'shatilishini sekinlashtiruvchi preparatlar (masalan, propantelin bromid) esa so'rilishni kamaytiradi. Paratsetamol xloramfenikolning toksikligini oshiradi. Shuningdek, bilvosita antikoagulyantlar ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Kombinatsiyalangan preparat. Paratsetamol analgetik (og'riqsizlantiruvchi) va isitmani pasaytiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Narkotik bo'lmagan analgetik, asosan MSSda, og'riq va termoregulyatsiya markazlariga ta'sir qilgan holda, siklooksigenaza I va II turlarini bloklaydi. Yallig'lanish bo'lgan to'qimalarda hujayra peroksidazlari paratsetamolning siklooksigenazaga ta'sirini neytral qiladi, bu deyarli to'liq yallig'lanishga qarshi ta'sir yo'qligini tushuntiradi. Periferik to'qimalarda prostaglandinlar sinteziga blokirovka qilmasligi uning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvning ushlanishiga) va oshqozon-ichak traktining shilliq qavatiga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini belgilaydi. Askorbin kislotasi oksidlanish-qaytarilish jarayonlarini, uglevod almashinuvini, qon ivishini, to'qimalarning regeneratsiyasini (tiklanishini), steroid gormonlarning sintezini tartibga soladi; organizmning infektsiyalarga chidamliligini oshiradi, tomir o'tkazuvchanligini kamaytiradi, B1, B2, A, E vitaminlari, foliy kislotasi, pantoten kislotasi ehtiyojini kamaytiradi. Paratsetamolni ko'tarish qobiliyatini yaxshilaydi va uning ta'sir muddatini uzaytiradi (uni chiqarilishini sekinlashtiradi).

Paratsetamol So‘rilish va taqsimlanish Og‘iz orqali qabul qilinganda paratsetamol tez va to‘liq so‘riladi. Cmax qon plazmasida qabul qilingandan keyin 30-60 daqiqa ichida erishiladi. Paratsetamol butun to‘qimalarga tez taqsimlanadi. Qon, plazma va so‘lakda uning konsentratsiyalari bir xil darajada. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi past. GEB orqali o‘tadi. Emizikli onalar tomonidan qabul qilingan paratsetamolning 1% dan kam qismi ona sutiga o‘tadi. Metabolizm va chiqarilish Jigarda uch asosiy yo‘l bilan metabolizmga uchraydi: glyukuronidlar bilan kon'yugatsiya, sulfatlar bilan kon'yugatsiya va jigar mikrosomal fermentlari orqali oksidlanish. Oxirgi yo‘l toksik oraliq metabolitlarni hosil qiladi, ular keyinchalik glyutation, so'ngra sistein va merkapturo kislotasi bilan kon'yugatsiyalanadi. Ushbu metabolizm yo‘lida asosiy izofermentlar CYP2E1 (asosiy), CYP1A2 va CYP3A4 (ikkinchi darajali) hisoblanadi. Glyutation tanqisligida ushbu metabolitlar gepatotsitlarga zarar yetkazishi va nekrozga olib kelishi mumkin. Qo‘shimcha metabolizm yo‘llari — 3-gidroksiparatsetamolga gidroksillanish va 3-metoksiparatsetamolga metoksillanishdir, bu moddalar keyinchalik glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kon'yugatsiyalanadi. Kattalarda glyukuronlanish ustunlik qiladi, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (shu jumladan, muddatidan oldin tug‘ilganlar) va kichik yoshdagi bolalarda sulfatlanish ustunlik qiladi. Paratsetamolning kon'yugatsiyalangan metabolitlari (glyukuronidlar, sulfatlar va glyutation kon'yugatlari) past farmakologik (shu jumladan, toksik) faollikka ega. Paratsetamol asosan siydik orqali chiqariladi. So‘rilgan miqdorning 90% 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi, asosan metabolitlar shaklida: glyukuronidlar (60-80%) va sulfatlar (20-30%). 5% dan kam qismi o‘zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 – 1-4 soat. Jigar va buyrak kasalliklari, dozani oshirib yuborish va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda T1/2 oshishi mumkin. Maksimal ta'sir va o‘rtacha davomiylik (4-6 soat) plazmadagi konsentratsiyaga mos keladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan past) bo‘lgan bemorlarda paratsetamol va uning metabolitlari chiqarilishi sekinlashadi. Askorbin kislotasi So‘rilish va taqsimlanish Askorbin kislotasi me’da-ichak traktida (asosan ingichka ichakning och qismida) so‘riladi. Doza 200 mg ga yetganda, 140 mg (70%) so‘riladi; dozani yanada oshirishda so‘rilish kamayadi (50-20%). Plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi - 25%. Plazmadagi askorbin kislotasining konsentratsiyasi odatda 10-20 mkg/ml ni tashkil etadi, organizm zahiralari kunlik tavsiya etilgan dozada qabul qilinganda taxminan 1.5 g, 200 mg/kun dozada esa 2.5 g ni tashkil etadi. Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin Cmax ga erishish vaqti - 4 soat. Leykotsitlar, trombotsitlarga va so‘ng barcha to‘qimalarga osonlik bilan kiradi; eng yuqori konsentratsiya bezli organlar, leykotsitlar, jigar va ko‘z gavharida kuzatiladi; platsentani kesib o‘tadi. Leykotsitlar va trombotsitlardagi askorbin kislotasi konsentratsiyasi eritrotsitlar va plazmadagidan yuqoridir. Metabolizm va chiqarilish Asosan jigar orqali dezoksiaskorbin kislotasi, oksalat kislotasi va askorbat-2-sulfatga metabolizmga uchraydi. Buyraklar, ichak orqali, ter va ona sutida o‘zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqariladi.

Paratsetamol va askorbin kislotasi kombinatsiyasining homilador va emizikli ayollarda samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas. Shu sababli, xavf va foyda nisbatini baholash mumkin emas, va preparatni ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan: jigar faoliyatining buzilishi.

Ehtiyotkorlik: buyrak faoliyatining buzilishi.

Preparat retseptsiz beriladigan vosita sifatida qo‘llash uchun ruxsat etilgan.

Alomatlar: qabul qilingandan keyingi dastlabki 24 soat ichida teri oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og‘rig‘i; glyukoza almashinuvi buzilishi, metabolik atsidoz. Jigar faoliyati buzilishining alomatlari dozani oshirgandan keyin 12-48 soatda paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborishda – jigar yetishmovchiligi progressiv ensefalopatiya, koma, o‘lim; o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (tubulyar nekroz bilan) (shu jumladan jigar og‘ir shikastlanmagan holatlarda ham); aritmiya, pankreatit. Kattalarda 10 g va undan yuqori dozada gepatotoksik ta’sir kuzatiladi. Davolash: SH-guruh donorlarini va glutatyonning sintetik o‘zgarishlaridan biri bo‘lgan metionin – dozani oshirib yuborgandan keyin 8-9 soat davomida, va asetilsistein – 8 soat davomida kiritiladi. Qo‘shimcha terapevtik chora-tadbirlar (metionin yoki tomir ichiga asetilsistein kiritish) paratsetamolning qon konsentratsiyasiga va uni qabul qilgan vaqtdan o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Sovuq bilan kechadigan kasalliklar fonida isitma sindromi; og'riq sindromi (yengil va o'rtacha darajada): artralgiyalar, mialgiya, nevralgiya, migren, tish va bosh og'rig'i, algodismenoreya (og'riqli hayz ko'rish).

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh.

Yaroqlik muddati - 3 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin dori vositasini ishlatmaslik.