Дантролен

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Дантролен

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Alteyga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Hayvonlarda o'tkazilgan tajribaviy tadqiqotlarda dantrolen natriy va verapamil kombinatsiyasi galotan/alfa-xloraloza anesteziyasi fonida qorinchalar fibrillyatsiyasi, kollaps va yaqqol giperkaliyemiyaga olib kelgan. Zaharli gipertermiya sindromiga moyil bo'lgan bemorlarda dantrolen va kalsiy kanallari blokatorlarini bir vaqtda qo‘llashda giperkaliyemiya va kollapsning kam uchraydigan holatlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun, intravenoz dantrolen va kalsiy kanallari blokatorlarini birgalikda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Dantrolen vekuroniya ning ta'sirini kuchaytirishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

Dantrolen — to'g'ridan-to'g'ri ta'sir etuvchi miorelaksant. Dantrolenning reseptor molekulasi aniqlanmagan. Radioaktiv belgilangan dantrolen natriy paxtali mushak tolasining xususiy tuzilmalari bilan, ya'ni t-tubule va sarkoplazmatik retikulum bilan bog'lanadi, ammo bu ikki organel bilan bog'lanish kinetikasi farq qiladi. Ryanodin kalsiy bilan bu organelalarda bog'lanish uchun raqobatlashadi; bog'lanishning xususiyati uchun qo'shimcha dalil bu dantrolenning sarkoplazmatik retikulumning og'ir pufakchalariga ryanodinni bog'lanishini inhibe qilishidir. Ba'zi sharoitlarda dantrolen dam olish holatidagi sarkoplazmadagi kalsiy konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Bu patologik o'zgartirilgan mushakda (masalan, odamlarda yomon sifatli gipertermiya sindromida va tajriba hayvonlarida stress sindromida) normal funktsiyali mushakka qaraganda muhimroq bo'lishi mumkin. Dantrolen kalsiy kanallarini bloklovchi dori vositalari, masalan, nitrendipin yoki kalmodyulin bilan bir xil joylarga bog'lanmaydi. Elektrofiziologik ma'lumotlar, dantrolenning tashqi hujayra suyuqligidan mushak tolasi ichiga kalsiy kirishini to'sqinlik qilishini ko'rsatmaydi. Hayvonlar yoki odamlarda dantrolen ta'sirida falaj holatlari haqida xabar berilmasligining mumkin bo'lgan sababi mushak hujayrasining dantrolen ta'sir qilmaydigan alternativ kalsiy manbalariga ega bo'lishi mumkin. Qat'i nazar, dantrolen natriyning asosiy xususiyati skelet mushaklarining tolalaridagi hujayra ichi kalsiy konsentratsiyasini kamaytirishidir. Kalsiy konsentratsiyalari dam olish holatida ham, va sarkoplazmatik retikulumdan standart rag'batga javoban kalsiy chiqarilishining kamayishi natijasida ham kamayishi mumkin. Bu ta'sir ba'zi hayvon turlarining paxtali mushak tolalarida kuzatilgan va miokardda kuzatilmagan. Tez tolalar dantrolen natriy ta'siriga sekin tolalarga qaraganda sezgirroq bo'lishi mumkin.

Farmakokinetika

Dantrolen natriy juda lipofob moddadir. Shuningdek, u gidrofil xususiyatga ega emas. Dantrolen natriy in vitro sharoitida inson zardob albuminiga 0.95 dan 1.68 gacha molyar nisbatda bog‘lanadi. In vitro bog‘lanish konstantasi 2.3 dan 5.4×10^-5 mol^-1 gacha. Dantrolen natriy in vitro sharoitida albumin bilan bog‘lanishdan varfarin, klofibrat va tolbutamid tomonidan siqib chiqarilishi mumkin. Inson organizmidagi mazkur o‘zaro ta’sir haqidagi ma’lumotlar tasdiqlanmagan. Bir martalik tomir ichiga yuborilganda, birlamchi Vd taxminan 15 litrni tashkil qiladi. Ko‘pchilik odamlarda qon plazmasidan T1/2 5 dan 9 soatgacha, lekin bir martalik tomir ichiga yuborilgandan so‘ng qayd etilgan T1/2 12.1±1.9 soatni tashkil qilishi haqida xabarlar bor. Inaktivatsiya birinchi navbatda jigar orqali metabolizmga uchrashi orqali amalga oshadi. Ikki muqobil metabolik yo‘l mavjud. Faol moddaning asosiy qismi 5-gidroksidantrolenga gidroksillanadi. Qo‘shimcha metabolik yo‘l aminodantrolenga nitro-reduktsiyalashni o‘z ichiga oladi, bu keyinchalik (F-490 birikmasi) asetillanadi. 5-gidroksimetabolit miorelaksant bo‘lib, dastlabki molekula kabi deyarli bir xil spesifik faollikka ega va dastlabki birikmaga qaraganda uzoqroq yarimparchalanish davri bilan tavsiflanishi mumkin. F-490 birikmasi sezilarli darajada kam spesifik faollikka ega va klinik namunalar orqali erishilgan konsentratsiyalarda faol emas deb hisoblanadi. Metabolitlar so‘ngra siydik orqali chiqariladi. Dozaga bog‘liq ravishda faol moddaning ahlat orqali chiqarilishi kuzatiladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Zararli gipertermiya sindromini davolash.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homilador ayollarda dantrolen qo‘llash xavfsizligi aniqlanmagan. Dantrolen yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, shuning uchun faqat ona va bola uchun kutilayotgan foyda potensial xavfdan ustun bo‘lgan holatlarda qo‘llash kerak. Dantrolen odamda ko‘krak sutida past konsentratsiyalarda aniqlangan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Dantrolen terapiyasi fonida jigar funksiyasini buzilishlari, jumladan gepatit va o'limga olib kelgan jigar yetishmovchiligi holatlari haqida xabarlar mavjud. Dori qisqa muddatli qo'llanilganiga qaramay, dozani oshirish va davolash muddatini uzaytirish bilan jigar funksiyasini buzilish xavfi ortishi mumkin, bu esa og'zaki qabul qilinadigan dantrolen dorisining tajribasiga muvofiq. Biroq, ba'zi bemorlarda jigar zarari idiosinkratik reaktsiya yoki gipergip sensibilizatsiya reaktsiyasi bo'lib, bir marta qo'llangandan keyin paydo bo'lishi mumkin.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Дантролен

18+