Дапсон-Фатол

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Дапсон-Фатол

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Dapsonga yoki preparatning boshqa komponentlariga, sulfonamidlar va sulfonlarga yuqori sezuvchanlik; og‘ir anemiya (gemoglobin miqdori 10 g% dan kam). Favqulodda holatlarda (masalan, During-Brok sindromida) qizil qon hujayralari formulasini qat’iy nazorat qilish sharti bilan dapsonga muolaja o‘tkazish zarur bo‘lishi mumkin; jigar kasalliklarining og‘ir shakllari; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Bolalarda foydalanish

Qarshi ko‘rsatma: 2 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Dapson izoniazid, protionamid va rifampitsinning samaradorligini oshiradi, bu esa ularning dozasini kamaytirishga imkon beradi, ayniqsa protionamidning. Rifampitsin dapsonning plazmadan klirensini oshiradi va uning darajasini 7-10 barobar kamaytiradi. Probenesid bilan birga qo'llanganda dapsonning chiqarilishi kamayadi va qondagi konsentratsiyasi oshadi. Pirimetamin dapsonning ayrim farmakokinetik parametrlarini (Vd, plazma va so'lakdagi Cmax) o'zgartirishi mumkin. Simetidin va mo’tadil miqdorda alkogol qabul qilish dapsonning so'rilishiga ta’sir ko'rsatmaydi. Trimetoprim va dapson bir-birlarining darajalariga ta'sir ko'rsatadi.

Farmakologik ta'siri

Dapson — bu sulfonlar guruhiga kiruvchi protivoleproz vositasi. Bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi va Mycobacterium leprae (minimal samarali konsentratsiya nanogramm darajasida bo'lganligi sababli, lepra davolashda kuniga 25 mg doza yetarli), Plasmodium, Pneumocystis carinii kabi mikroorganizmlarga qarshi samarali hisoblanadi. Dapsonning ta'sir mexanizmi, kamida ikkita nuqta bilan bog'liq: bir tomondan, u p-aminobenzoik kislotasi o'rniga singib, dihidropterin kislotasining analogini hosil qiladi; ikkinchi tomondan, dihidropteroatsintetaza fermentini inhibe qiladi. Bu jarayonlar natijasida dihidrofol kislotasini tetragidrofol kislotasiga aylantiruvchi dihidrofolatreduktaza funktsiyasida buzilishlar yuzaga kelishi mumkin. Dapsonning ta'siridan tashqari, sitotoksik radikallar ishlab chiqarilishini bostirish, Arthus reaktsiyasini, komplement tizimining alternativ yo'l bilan faollashuvini inhibe qilish, ba'zi lizosomal ferment tizimlarini inhibe qilish, eritrotsitlarning fitogemagglutin bilan reaktsiyasini bostirish va leykotrien B4 bilan bog'lanishni susaytirish kabi ta'sirlar ham kuzatilgan. Bundan tashqari, dapsonning immun tizimiga ta'siri ham muhim xususiyatdir, bu uning analjezik va yallig'lanishga qarshi ta'sirlari bilan bir qatorda aniqlangan.

Farmakokinetika

Dapson peroral qabul qilingandan so‘ng deyarli to‘liq (70-80%) so‘riladi. Plazmadagi Cmax ga 2-6 soat ichida erishiladi. Kuniga 100 mg dozada qabul qilinganda, bir martalik qabulda qon plazmasidagi dapsonning konsentratsiyasi 1,7 mg/l ga yetadi, muvozanat holatida 3,3 mg/l ga ko‘tariladi va 24 soatdan keyin 0,7 mg/l ga pasayadi. Dapsonning 70-90% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. U turli to‘qima va organlarga yaxshi kirib, olingan qiymatlar taxminan plazma konsentratsiyasiga teng keladi. Dapson fagotsitlarning hujayra ichiga ham kirishi mumkin. Dapsonning T1/2 nisbatan uzoq bo‘lib, o‘rtacha 30 soatni tashkil qiladi. Ichga qabul qilinganda 100 mg dozadan taxminan 90% to‘liq chiqarilishi taxminan 9 kun ichida amalga oshadi, ammo uzoq muddatli davolashda faol modda oxirgi doza qabul qilingandan keyin 35 kungacha organizmda aniqlanadi. Biroq, preparatning organizmda nisbiy to‘planishi kuzatilmaydi. Dapson jigar orqali asetillanishga uchraydi. Dapson metabolizmining yana bir muhim yo‘li uning gidroksillanishidir. Dapsonning monogidroksilamini qon yaratish tizimiga salbiy ta’sir ko‘rsatuvchi yon ta’sirlar uchun javobgar deb hisoblanadi. Preparat gepatoenteral aylanish xususiyatiga ega. Dapson taxminan 90% buyraklar orqali, asosan metabolitlar shaklida, va 10% ichak orqali chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik davrida dapsonni qo‘llash zarur bo‘lsa, ona uchun kutilayotgan foyda va homila uchun potensial xavfni solishtirish kerak. Homiladorlikning dastlabki 4 oyida va emizish davrida dapson faqat juda zarur hollarda, maxsus ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak. Dapson ko‘krak sutiga o‘tganligi sababli, preparat qabul qilayotgan ayollarga emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Kontrendikatsiya: og‘ir jigar kasalliklari.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: intoksikatsiya holatida dispnoe, ko‘ngil aynishi va qusish, bosh og‘rig‘i, sianoz, taxikardiya, metgemoglobinemiya, gemoliz, gematuriya, buyrak yetishmovchiligi, nevrologik va psixiatrik buzilishlar, ko‘rishni yo‘qotish va koma rivojlanishi mumkin. O‘limga olib keluvchi aniq doza ma'lum emas. 1,4 g dapson qabul qilingan bir holatda o‘lim kuzatilgan, boshqa bir holatda esa 15 g qabul qilgan bemor omon qolgan. Dozani oshirib yuborishda davolash: oshqozonni yuvish (doimo o‘tkazish kerak). So‘ngra faollashtirilgan ko‘mir va bir necha kun davomida surgi (40 ml 20-40% sorbitol eritmasi) qabul qilish tavsiya etiladi. Sulfonni chiqarishni kuchaytirish va buyrak yetishmovchiligini oldini olish uchun infuzion terapiya (suyuqliklar, diuretiklar va natriy gidrokarbonat kiritish orqali siydikni ishqorlash) o‘tkaziladi. Metgemoglobinemiya davolash uchun 1% metilen ko‘k eritmasi 0,2 ml/kg miqdorda tomir ichiga yuboriladi va/yoki C vitamini (2 g/kun) beriladi. Kuchli doza oshirish holatlarida erta gemodializ, eritrotsitlar massasi yoki qon quyish, kislorodoterapiya yoki rO2 nazorati ostida sun'iy nafas olish tavsiya etiladi. Simptomatik terapiya ham o‘tkaziladi.

Saqlash shartlari

Preparatni quruq, yorug'likdan himoyalangan joyda, harorat 25°C dan oshmagan holda saqlash kerak. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. Saqlash muddati - 3 yil. O'ramdagi sanadan keyin foydalanmaslik lozim.

Preparat ko‘rsatmalar

Lepra davosida - boshqa lepra qarshi samarali dori vositalari bilan kombinatsiyada. Gerpetiform dermatit (Dyuring), bulloz pemfigoid (kortikosteroidlar va immunosupressorlar bilan kombinatsiyada yoki yengil kechishda monoterapiya). Alohida hollarda - vaskulitlarni davolashda (kompleks terapiya tarkibida).

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Дапсон-Фатол

18+