Даптомицин ПСК

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Даптомицин ПСК

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; daptomitsinga yuqori sezuvchanlik. Pneumoniya davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Daptomitsin CYP450 sistemasi izofermentlari ishtirokida metabolizmlanmaydi yoki oz miqdorda metabolizmlanadi. Daptomitsin bilan bir vaqtda miopatiya keltirib chiqarishi mumkin bo'lgan dori vositalarini qo'llash tajribasi cheklangan. Biroq, miopatiya keltirib chiqaradigan dori vositalari bilan birgalikda daptomitsin qabul qilayotgan bemorlarda bir nechta hollarda KFK faolligining oshishi va rabdomioliz rivojlanishi kuzatilgan. Miopatiya keltirib chiqaradigan dori vositalari bilan birgalikda daptomitsinni faqat davolash foydasi mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lgan hollarda qo'llash kerak. Daptomitsinning asosan buyrak filtrlash orqali chiqarilishi tufayli, uni buyrak filtrlashini kamaytiradigan dori preparatlari (jumladan, NVPV, COG-2 selektiv inhibitorlari) bilan bir vaqtda qo'llashda uning plazma kontsentratsiyasi oshishi mumkin. Bundan tashqari, daptomitsinni ko'rsatilgan preparatlar bilan qo'llashda buyrak funktsiyasiga kumulyativ ta'sir qilish natijasida farmakodinamik o'zaro ta'sir rivojlanishi mumkin. Daptomitsinni potentsial ravishda nefrotoksik preparatlar bilan birga qo'llashda ehtiyotkorlik bilan ish tutish kerak, barcha bemorlarning buyrak funktsiyasini muntazam nazorat qilish kerak (buyrak funktsiyasining boshlang'ich holatidan qat'i nazar).

Farmakologik ta'siri

Daptomitsin — bu tabiiy kelib chiqishli tsiklik lipopeptid antibiotik bo'lib, faqat gramijobiy bakteriyalarga qarshi faol. Daptomitsin kalsiy ionlari mavjudligida bakterial hujayra membranasi bilan bog'lanadi (hujayra o'sishi bosqichida ham, dam olish holatida ham), membranani depolyarizatsiya qiladi, bu esa oqsil, DNK va RNK sintezining tez inhibe qilinishiga va hujayraning deyarli lizisiz o'limiga olib keladi. In vitro sharoitida daptomitsin tez bakteritsid faollik (konsentratsiyaga bog'liq) ko'rsatadi, gramijobiy mikroorganizmlarga qarshi sezgir. In vivo, bir marta qo'llanganda (odamlarda kuniga 4 mg/kg va 6 mg/kg miqdorida) AUC/MIK va Cmax/MIK nisbati samaradorlik va prognoz qilingan bakteritsid ta'siri bilan korrelyatsiya qiladi. Yuqori sezgir mikroorganizmlar guruhiga EUCAST bo'yicha daptomitsinning MIK ≤ 1 mg/l bo'lgan Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, koagulaza-negativ stafilokokklar, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis, Streptococcus pyogenes, G guruhidagi streptokokklar, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. kiradi. Tabiiy ravishda chidamli grammanfiy mikroorganizmlar uchun MIK > 1 mg/l bo'lgan. Daptomitsin murakkab teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari (yara infektsiyalari, teri osti absesslari), shuningdek, jumladan metitsillin-rezistent shtammlari tomonidan keltirilgan Staphylococcus aureusning bakteriemiyasi bilan bog'liq infektsiyalar (infektsion endokarditlar, jumladan erta postoperativ endokarditlar)da samarali.

Farmakokinetika

4-12 mg/kg dozada sutkada bir marta 30 daqiqa davomida tomir ichiga infuziya qilinib, 14 kun davomida qo‘llanganda daptomitsinning farmakokinetikasi asosan chiziqli xarakterga ega va vaqtga bog‘liq emas; Css 3 kunda erishiladi. Eksperimental tadqiqotlarda daptomitsin peroral qo‘llanganda deyarli qonga so‘rilmaydi. Sog‘lom ko‘ngillilarda daptomitsinning muvozanat holatida Vd taxminan 0,1 l/kg ni tashkil qiladi, bu faol moddaning, asosan, hujayra tashqarisidagi suyuqliklarda taqsimlanishini ko‘rsatadi. Eksperimental tadqiqotlarda daptomitsin bir martalik yoki takroriy qo‘llanganda asosan yaxshi qon bilan ta’minlangan to‘qimalarda taqsimlanadi va kamroq miqdorda qon-miya to‘sig‘i va yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Daptomitsin konsentratsiyaga bog‘liq bo‘lmagan holda qayta tiklanadigan tarzda inson plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Sog‘lom ko‘ngillilarda oqsillar bilan bog‘lanishi taxminan 90% ni tashkil qiladi, bu buyrak faoliyati buzilganda ham saqlanib qoladi. In vitro tadqiqotlarda daptomitsin metabolizmga uchramaydi yoki CYP450 izofermentlari yordamida mikrosomal oksidlanish orqali juda kam metabolizmga uchraydi. Insonda daptomitsin 6 mg/kg dozada (qon plazmasi tahlili ma’lumotlariga ko‘ra) yoki radioaktiv izotop bilan belgilangan daptomitsin qo‘llanganda, uning metabolitlari aniqlanmagan, bu tizimli metabolizm yo‘qligini ko‘rsatadi. Siydikda topilgan to‘rtta nofaol metabolitdan ikki mahsulot I oksidlanish fazasi metabolizmi mahsuloti bo‘lib, ular past konsentratsiyalarda mavjud bo‘lgan. Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Probenetsid bilan bir vaqtda qabul qilish daptomitsinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi, bu daptomitsinning buyraklardagi faol naychali sekretsiyasi yo‘qligini ko‘rsatadi. Tomir ichiga yuborilgandan keyin daptomitsinning plazma klirensi taxminan 7-9 ml/soat/kg ni, buyrak klirensi esa 4-7 ml/soat/kg ni tashkil qiladi. Bir martalik qo‘llanganda, daptomitsinning 78% siydik orqali va 5% ahlat orqali chiqariladi. Dozaning taxminan 50% si o‘zgarmagan holda siydik orqali chiqariladi. Daptomitsin buyrak faoliyatining turli darajada buzilishiga ega bo‘lgan bemorlarga 30 daqiqa davomida tomir ichiga 4 mg/kg dozada yuborilganda (KK bahosiga ko‘ra) klirensning pasayishi va AUC ning oshishi kuzatiladi. Buyrak faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda (KK < 30 ml/min) va buyrak yetishmovchiligi bo‘lganlarda AUC va T1/2 sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan taxminan 2-3 barobar oshadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Kattalardagi teri va yumshoq to‘qimalarning murakkab infeksiyalari; Staphylococcus aureus sabab bo‘lgan bakteremiya, shu jumladan aniqlangan yoki taxmin qilinayotgan infektsion endokardit.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Daptomitsinning ko‘krak sutiga o‘tishi noma'lum. Emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak. Eksperimental tadqiqotlarda daptomitsin homiladorlik, embrion, homila, tug‘ilish va postnatal rivojlanishga salbiy ta'sir ko‘rsatmagan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Даптомицин ПСК

18+