Дарбинес

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Дарбинес

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (GFR <30 ml/min); dekompensatsiyalangan gemolitik anemiya; homiladorlik; emizish davri; fludarabin fosfatga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Fludarabin fosfati va pentostatin (dezoksikoformitsin) ni qiyin davolanadigan surunkali limfotsitar leykozda birgalikda qo'llash yuqori o'pka toksikligi tufayli o'lim holatiga olib kelgan. Shuning uchun ushbu kombinatsiya tavsiya etilmaydi. Fludarabin fosfatining terapevtik samaradorligi dipiridamol yoki boshqa adenozinni qabul qilishning ingibitorlari bilan bir vaqtda qo'llanganda kamayishi mumkin.

Farmakologik ta'siri

O'smaga qarshi vosita. Antimetabolit, purin analogi. Fludarabin fosfat - suvda eruvchan ftorlangan nukleotid bo‘lib, u purin analogi hisoblanadi va adenozin dezaminaza tomonidan deaminatsiyaga nisbatan nisbatan barqarordir. Inson organizmida Fludarabin fosfat tezda 2-fluoro-ara-A ga defosforillanadi, bu modda hujayralar tomonidan so‘riladi va hujayra ichida faol trifosfatga (2-fluoro-ara-ATP) fosforillanadi. Ushbu metabolit RNK reduktaza, DNK polimeraza (alfa, delta va ipsilon), DNK praimaza va DNK ligazani ingibitsiya qiladi, bu DNK sintezining buzilishiga olib keladi. Bundan tashqari, RNK polimeraza II ning qisman ingibitsiyasi malignezatsiyalangan hujayralarda oqsil sintezini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Fludarabina fosfat (2F-ara-AMP) inson organizmida tez fosfatsizlanadigan suvda eriydigan prolekarstvo bo‘lib, fludarabina nukleozidiga (2-ftor-ara-A) aylanadi. 25 mg/m2 standart doza bir martalik infuziyasi 30 daqiqa davomida qilinganida, qon plazmasida 2-ftor-ara-A ning Cmax miqdori 3,5-3,7 mkM infuziya oxirida erishiladi. Beshinchi qo‘llashdan keyin Cmaxning biroz ko‘tarilishi 4,4-4,8 mkM gacha infuziya tugash paytida kuzatiladi. Bir necha davolash sikllaridan keyin 2-ftor-ara-A kümülyatsiyasi qayd etilmadi. Infuziya tugagach, uch fazali konsentratsiya pasayishi kuzatiladi: dastlabki faza uchun T1/2 taxminan 5 daqiqa, o‘rta faza uchun 1-2 soat va terminal faza uchun taxminan 20 soat. 2-ftor-ara-A leykoz hujayralariga faol transport qilinadi va so‘ngra monofosfatga qayta fosforlanadi, qisman di- va trifosfatga aylanadi. Trifosfat (2-ftor-ara-ATF) asosiy hujayra ichidagi metabolit bo‘lib, sitotoksik faollikka ega bo‘lgan yagona ma’lum metabolit hisoblanadi. Xronik limfoleykoz bilan og‘rigan bemorlarning leykoz limfotsitlarida 2-ftor-ara-ATFning Cmax o‘rtacha 4 soat davomida kuzatildi va o‘rtacha piko konsentratsiya sezilarli darajada o‘zgarishi bilan tavsiflandi (o‘rtacha taxminan 20 mkM). Leykoz hujayralaridagi 2-ftor-ara-ATF konsentratsiyasi uning qon plazmasidagi Cmax ga nisbatan sezilarli darajada yuqori bo‘lib, moddaning o‘sma hujayralarida kümülyatsiyalanishini ko‘rsatadi. Maqsad hujayralardan 2-ftor-ara-ATFning T1/2 o‘rtacha 15 dan 23 soatgacha.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Kemik iligi zahiralari yetarli bo‘lgan bemorlarda surunkali limfotsitar B-hujayrali leykoz (XLL).

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Дарбинес

18+