Депо-Медрол®

-

Депо-Медрол®

Intratekal kiritish; vena ichiga kiritish; tizimli qo‘ziqorin infeksiyalari; preparatning har qanday komponentiga aniqlangan yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: oddiy gerpes virusi tomonidan keltirilgan ko‘z kasalliklari (bu holat kornea perforatsiyasiga olib kelishi mumkin); teshilish, yiringli infeksiya yoki abscess rivojlanishi xavfi mavjud bo‘lgan yarali kolitda; divertikulitda; yangi ichak anastomozlarida; faol yoki latent pеptik yarada; buyrak yetishmovchiligida; qandli diabetda; arterial gipertenziyada; osteoporozda; myasthenia gravisda (asosiy yoki qo‘shimcha terapiya sifatida GKS qo‘llanayotganda); anamnezda ruhiy buzilishlar mavjud bo‘lgan bemorlarda; bolalarda.

Bolalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Metilprednizolon asetat metilprednizolon bilan bir xil xususiyatlarga ega, lekin u yomonroq eriydi va kamroq metabolizmga uchraydi, bu esa uning uzoq muddatli ta'siri bilan izohlanadi. GKS (glyukokortikosteroidlar) hujayra membranalari orqali kirib, o'ziga xos sitoplazmatik retseptorlar bilan komplekslar hosil qiladi. Keyin ushbu komplekslar hujayra yadrosiga kirib, DNK (xromatin) bilan bog'lanadi va mRNK transkripsiyasini va keyinchalik turli xil oqsillar (shu jumladan fermentlar) sintezini rag'batlantiradi, bu esa GKSning tizimli qo'llanilishidagi ta'sirini izohlaydi. GKS nafaqat yallig'lanish jarayoniga va immun javobga sezilarli ta'sir ko'rsatadi, balki uglevodlar, oqsillar va yog'lar almashinuviga ham ta'sir qiladi. Shuningdek, ular yurak-qon tomir tizimiga, skelet mushaklariga va markaziy asab tizimiga ta'sir ko'rsatadi. Yallig'lanish jarayoni va immun javobga ta'siri GKS qo'llanilishining aksariyat ko'rsatmalari ularning yallig'lanishga qarshi, immunosupressiv va allergiyaga qarshi xususiyatlari bilan bog'liq. Ushbu xususiyatlar tufayli quyidagi terapevtik ta'sirlar amalga oshiriladi: yallig'lanish o'chog'idagi immunoaktiv hujayralar sonining kamayishi; vazodilatatsiyaning kamayishi; lizosomal membranalarni barqarorlashtirish; fagotsitozni inhibe qilish; prostaglandinlar va ular bilan bog'liq birikmalar ishlab chiqarilishini kamaytirish. 4,4 mg metilprednizolon asetati (4 mg metilprednizolon) 20 mg gidrokortizon bilan bir xil yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Metilprednizolon minimal mineralokortikoid faollikka ega (200 mg metilprednizolon 1 mg deoksikortikosteron bilan teng). Uglevodlar va oqsillar almashinuvi GKS oqsillarga nisbatan katabolik ta'sir ko'rsatadi. Chiqarilgan aminokislotalar jigarida glyukoneogenez jarayonida glyukoza va glikogen hosil qiladi. Periferik to'qimalarda glyukoza iste'moli kamayadi, bu esa giperglikemiya va glyukozuriya rivojlanishiga olib kelishi mumkin, ayniqsa diabet kasalligiga moyil bo'lgan bemorlarda. Yog' almashinuviga ta'siri GKS lipolitik ta'sirga ega bo'lib, bu asosan oyoq-qo'llarda namoyon bo'ladi. GKS shuningdek lipogenezni kuchaytiradi, bu ko'krak, bo'yin va bosh sohasida aniqroq namoyon bo'ladi. Bularning barchasi yog' to'planishining qayta taqsimlanishiga olib keladi. GKSning maksimal farmakologik faolligi qon plazmasidagi konsentratsiyaning eng yuqori nuqtasida emas, undan keyin namoyon bo'ladi, shuning uchun ularning ta'siri asosan fermentlar faolligiga ta'siri bilan izohlanadi.

Metilprednizolon asetati qon zardobidagi xolinesteraza ta’sirida faol metabolit hosil qilish uchun gidrolizlanadi. Inson organizmida metilprednizolon albumin va transkortin bilan zaif, dissotsiatsiyalanadigan bog‘lanish hosil qiladi. Metilprednizolonning taxminan 40-90% bog‘langan holatda bo‘ladi. Ichki hujayraviy faollik tufayli GKSlar uchun plazmatik T1/2 va farmakologik T1/2 o‘rtasida sezilarli farq mavjud. Metilprednizolon qon zardobida aniqlanmasa ham, uning farmakologik faolligi davom etadi. GKSlarning yallig‘lanishga qarshi faolligi davomiyligi gipotalamo-gipofizar-buyrak usti (GGB) tizimining bostirilishi davomiyligiga taxminan tengdir. Preparat mushak ichiga 40 mg/ml dozada yuborilganda qon zardobida Cmax ga o‘rtacha 7,3±1 soatda (Tmax) erishilgan va o‘rtacha 1,48±0,86 mkg/100 ml ni tashkil qilgan (T1/2 = 69,3 soat). Mushak ichiga bir martalik 40-80 mg metilprednizolon asetat in’eksiyasidan keyin GGB tizimi bostirilishining davomiyligi 4 dan 8 kungacha bo‘lgan. Har bir tizza bo‘g‘imiga 40 mg (umumiy doza = 80 mg) yuborilgandan keyin qon zardobida Cmax ga 4-8 soatda erishilgan va taxminan 21,5 mkg/100 ml ni tashkil qilgan. Bo‘g‘im bo‘shlig‘idan tizimli qon oqimiga metilprednizolonning kirib borishi taxminan 7 kun davomida saqlanib turgan, bu GGB tizimining bostirilish davomiyligi va zardobdagi metilprednizolon konsentratsiyasini aniqlash natijalari bilan tasdiqlangan. Metilprednizolon jigarda metabolizmga uchraydi, bu jarayon kortizolga o‘xshash sifatda sodir bo‘ladi. Asosiy metabolitlari 20-β-gidroksimetilprednizolon va 20-β-gidroksi-6-α-metilprednizon hisoblanadi. Metabolitlari glyukuronidlar, sulfatlar va kon’yugatsiyalanmagan birikmalar shaklida siydik bilan chiqariladi; bu kon’yugatsiya reaksiyalari asosan jigarda va qisman buyraklarda sodir bo‘ladi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan bir qancha tadqiqotlar yuqori dozalarda GKSni urg‘ochi hayvonlarga kiritish teratogen ta’sir ko‘rsatishini ko‘rsatgan. Insonda GKSning reproduktiv funksiyaga ta’siri bo‘yicha yetarli tadqiqotlar o‘tkazilmagan, shuning uchun GKSni homilador, emizikli yoki homilador bo‘lishi mumkin bo‘lgan ayollarga buyurish to‘g‘risidagi qarorda preparatning ona uchun kutilayotgan foydasi va homila yoki chaqaloq uchun xavfi baholanishi kerak. GKS homiladorlikda faqat zarur ko‘rsatmalar asosida buyurilishi kerak. GKS osongina yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Homiladorlik paytida yuqori dozalarda GKS qabul qilgan onalardan tug‘ilgan bolalarni buyrak usti bezining yetishmovchilik belgilarini o‘z vaqtida aniqlash uchun sinchkov kuzatib borish lozim. GKSning tug‘ruq jarayoniga ta’siri noma'lum. GKS ko‘krak sutiga o‘tadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan holatlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Metilprednizolon asetat bilan o‘tkir dozani oshirib yuborish sindromi mavjud emas. Preparatni uzoq vaqt davomida tez-tez (har kuni yoki haftasiga bir necha marta) qo‘llash Itsenko-Kushing sindromiga olib kelishi mumkin. Preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak, ammo keskin bekor qilish «rikoshetli» buyrak usti yetishmovchiligini keltirib chiqarishi mumkin. Maxsus davolash talab etilmaydi.

Preparatni harorat 25°C dan oshmagan joyda, bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak.

GKSlarnı faqat simptomatik davolash uchun qo‘llash lozim, ayrim endokrin buzilishlardan tashqari, ular o‘rnini bosuvchi terapiya sifatida ishlatiladigan hollarda. A. V/M QO‘LLANISH Metilprednizolon asetati (DEPO-MEDROL®) hayot uchun xavfli bo‘lgan keskin holatlarni davolashda qo‘llanilmaydi. Maksimal intensivlikda tez gormonal ta’sir zarur bo‘lsa, yaxshi eruvchan metilprednizolon natriy suktsinati (SOLU-MEDROL®) V/V tayinlanadi. Agar GKS ni peroral qo‘llash imkoni bo‘lmasa, quyidagi kasalliklar uchun preparatning V/M qo‘llanilishi ko‘rsatiladi: 1. Endokrin kasalliklar: o birlamchi va ikkilamchi buyrak usti yetishmovchiligi (tanlov preparatlari - gidrokortizon yoki kortizon; zarur bo‘lsa, mineralokortikoidlar bilan birgalikda, ayniqsa pediatriya amaliyotida); o o‘tkir buyrak usti yetishmovchiligi (tanlov preparatlari - gidrokortizon yoki kortizon; mineralokortikoidlarni qo‘shish zarurati paydo bo‘lishi mumkin); o tug‘ma buyrak usti giperplaziyasi; o onkologik kasallik fonida giperkaltsiemiya; o subakut tireoidit. 2. Revmatik kasalliklar: o yordamchi vosita sifatida qo‘llaniladi (qo‘llab-quvvatlovchi davolash uchun: nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, kinezioterapiya, fizioterapiya va boshqalar) va qisqa muddatli qo‘llash uchun (bemorni o‘tkir holatdan chiqarish yoki jarayon kuchayganida) quyidagi kasalliklarda: psoriatik artrit, ankilozlovchi spondilit. o Quyidagi kasalliklarda preparatni imkon qadar in situ qo‘llash kerak: travmadan keyingi osteoartrit, osteoartritdagi sinovit, revmatoid artrit, jumladan, juvenil revmatoid artrit (ayrim hollarda kam dozalarda qo‘llab-quvvatlovchi davolash talab qilinishi mumkin); o‘tkir va subakut bursit; epikondilit; o‘tkir nonspefik tendosinovit; o‘tkir podagra artriti. 3. Kollagenozlar: o quyidagi kasalliklarda kuchayganida yoki ayrim hollarda qo‘llab-quvvatlovchi davolash sifatida qo‘llaniladi: tizimli qizil volchanka; tizimli dermatomiyozit (polimiyozit); o‘tkir revmatik miokardit. 4. Teridagi kasalliklar: o pufakcha kasalligi; yomonlashgan eksudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi); eksfoliativ dermatit; qo‘ziqorinli mikoz; bulozli gerpetiform dermatit (tanlov preparati - sulfon, tizimli GKS qo‘llanilishi ad’yuvant hisoblanadi). 5. Allergik holatlar: o quyidagi og‘ir va nogironlashtiruvchi allergik holatlarni nazorat qilish uchun, oddiy usullar bilan davolash imkoni bo‘lmagan hollarda: astmatik status; kontakt dermatiti; atopik dermatit; zardob kasalligi; mavsumiy yoki yil davomida yuzaga keladigan allergik rinit; dori allergiyasi; qon quyish va dorilarni kiritish reaksiyalari (qichishish turi bo‘yicha); o‘tkir infeksiyaga aloqador bo‘lmagan hiqildoq shishi (tanlov preparati - epinefrin). 6. Oftalmologik kasalliklar o Og‘ir o‘tkir va surunkali allergik va yallig‘lanish jarayonlari, ko‘zlar shikastlanishi bilan kechuvchi holatlar, masalan, uveit va mahalliy kortikosteroidlarga javob bermaydigan ko‘z yallig‘lanishi kasalliklari. 7. Me’da-ichak trakt kasalliklari o Quyidagi kasalliklarda bemorni kritik holatdan chiqarish uchun: yarali kolit (tizimli terapiya); Kron kasalligi (tizimli terapiya). 8. Nafas olish organlari kasalliklari o Simptomatik sarkoidoz; berillioz; o‘choqli yoki dissemine bo‘lgan o‘pka sil kasalligi (mos keladigan antituberkulyoz ximioterapiya bilan kombinatsiyada qo‘llaniladi); Leffler sindromi, boshqa davolash usullariga javob bermaydigan holatlar; aspiratsion pnevmonit. 9. Gematologik kasalliklar o Orttirilgan (autoimmun) gemolitik anemiya; kattalarda ikkilamchi trombotsitopeniya; eritroblastopeniya (katta talassemiya); tug‘ma (eritroid) gipoplastik anemiya. 10. Onkologik kasalliklar • Quyidagi kasalliklarda palyativ terapiya sifatida: kattalardagi leykoz va limfomalar. 11. Shish sindromi • Nefrotik sindromda diurezni induktsiyalash yoki proteinuriyani davolash uchun, idiopatik tipda yoki tizimli qizil volchanka bilan bog‘liq holda. 12. Nerv tizimi • O‘tkirlashgan fazadagi tarqoq skleroz. 13. Qo‘shimcha qo‘llash ko‘rsatmalari • Subaraxnoidal blok yoki blok xavfi bo‘lgan sil meningiti, mos keladigan antituberkulyoz ximioterapiya bilan kombinatsiyada; nerv tizimi yoki miokard shikastlanishi bilan kechuvchi trikxinellyoz. B. BO‘G‘IM ICHIGA, PERIARTIKULYAR, INTRABURSAL QO‘LLASH VA YUMSHOQ TO‘QIMALARGA KIRITISH • Quyidagi kasalliklarda qisqa muddatli yordamchi davolash uchun (bemorni o‘tkir holatdan chiqarish yoki jarayon kuchayganida): osteoartritdagi sinovit; revmatoid artrit; o‘tkir va subakut bursit; o‘tkir podagra artriti; epikondilit; o‘tkir nonspefik tendosinovit. V. PATOLOGIK O‘CHOQGA KIRITISH • Quyidagi holatlarda keloid chandiqlar va lokalizatsiyalangan yallig‘lanish o‘choqlarida: qizil yassi temiratki (Vilson); psoriatik blyashkalar; halqasimon granuloma; oddiy surunkali temiratki (neyrodermit); diskoid qizil volchanka; diabetik lipodistrofiya; o‘choqli alopesiya. • Shuningdek, tendonlar aponevrozi yoki kistoz o‘smalarda (pay qoplari kistalari) samarali.

Yaroqlik muddati - 3 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.