Дефастера

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Дефастера

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Jigar funksiyasining yaqqol buzilishlari, homiladorlik, emizish davri, fulvestrantga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

O'smaga qarshi vosita, antiestrogen. Fulvestrant estrogen retseptorlari raqobatli antagonisti hisoblanadi. Retseptorlarga o'xshashligi estradiol bilan teng darajada. Fulvestrant estrogenlarning trofik ta'sirini bloklaydi va o'zining estrogenlar kabi ta'sirini namoyon qilmaydi. Ta'sir mexanizmi estrogen retseptorlarining faolligini bostirish va ularni degradatsiya qilish bilan bog'liq. Shuningdek, fulvestrant progesteron retseptorlari ekspressiyasini ishonchli ravishda kamaytiradi. Fulvestrant postmenopauza davridagi ayollarda endometriyga stimulyatsion ta'sir ko'rsatmaydi. Fulvestrantning postmenopauza davridagi endoteliyga uzoq muddatli ta'siri aniqlanmagan. Endometriy morfologiyasiga ta'sir qilish bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas. Fulvestrantning suyak to'qimalariga uzoq muddatli qo'llanilishiga taalluqli ma'lumotlar mavjud emas.

Farmakokinetika

Mushak ichiga (m/i) fulvestrant in’eksiyasidan so‘ng u sekin so‘rilib, plazmada Cmax taxminan 7 kun ichida erishiladi. So‘rilish bir oydan ortiq davom etadi, shuning uchun har oygi in’eksiyalarda faol modda taxminan ikki baravar to‘planadi. Plazmada barqaror holatga odatda 6 oylik in’eksiyadan so‘ng erishiladi, bu davrda asosiy kümülyatsiya 3-4 in’eksiyadan keyin yuz beradi. M/i in’eksiyasidan keyin doza oshganida ekspozitsiya taxminan proporsional oshadi (50 dan 250 mg gacha doza oralig‘ida). Barqaror holatda fulvestrant plazmadagi miqdori nisbatan tor chegaralarda o‘zgarib turadi; maksimal va minimal ko‘rsatkichlar taxminan 2-3 marta farqlanadi. Fulvestrant intensiv va tez taqsimlanish bilan tavsiflanadi. Katta ko‘rinma Vd (3-5 l/kg) barqaror holatda asosan ekstravaskulyar taqsimlanishini ko‘rsatadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% ni tashkil qiladi, bunda bog‘lanishda asosiy ishtirokchilar — LPNP, LPP va LPVP fraksiyalari. Jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin roli aniqlanmagan. Fulvestrantning metabolizmi endogen steroidlar metabolizmiga o‘xshash bo‘lib, biotransformatsiya yo‘llarining kombinatsiyasini o‘z ichiga oladi (metabolitlar 17-keton, sulfon, 3-sulfat, 3- va 17-glyukuronid). Aniqlangan metabolitlar fulvestrantga qaraganda kamroq faol yoki teng faol hisoblanadi. CYP3A4 fulvestrant oksidlanishida ishtirok etuvchi yagona izofermentdir. Biroq, in vivo sharoitida P450 izofermentlari ishtirokisiz biotransformatsiya ustunlik qiladi. T1/2 50 kunni tashkil qiladi. Fulvestrant asosan najas bilan chiqariladi; siydik orqali faol moddaning 1% dan kamrog‘i chiqariladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Estrogen retseptorlari ijobiy bo‘lgan mahalliy tarqalgan yoki dissemiyalangan ko‘krak bezi saratoni, postmenopauzadagi ayollarda antiestrogen terapiyadan keyin yoki davolash davomida kasallikning avj olishi holatida.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Fulvestrant menopauzadan keyingi davrdagi ayollar uchun mo‘ljallangan. Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanmaydi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Aniqlangan jigar funksiyasini buzilishlarida dori qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan. Yengil yoki o'rta darajadagi jigar funksiyasini buzilishlarida dori ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi tavsiya etiladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Og‘ir buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK <30 ml/min) ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Дефастера

18+