Деферазирокс

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Деферазирокс

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Deferaziroksga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Deferaziroks qo‘llanganda bolalarda o‘sishning kechikishi kuzatilmaydi. Shunga qaramay, ehtiyot chorasi sifatida davolash jarayonida bolaning tana vazni va o‘sishini har 12 oyda bir kuzatib borish lozim. 2 yoshdan kichik bolalarda deferaziroks qo‘llash tajribasi mavjud emas.

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

Kompleks hosil qiluvchi vosita. U temir (III) bilan yuqori yaqinlikka ega bo'lgan uchlik ligand bo'lib, temirni 2:1 nisbatda bog'laydi. Temirning chiqarilishini, asosan, najas orqali kuchaytiradi. Deferaziroks sink va mis bilan past yaqinlikka ega va bu metallarning zardodagi darajasini barqaror pasaytirmaydi. Deferaziroksni kunlik 20 mg/kg va 30 mg/kg dozalarda bir yil davomida qabul qilgan β-talasemiya bilan og'rigan kattalar va bolalarda, davomli gemotransfuziya fonida, organizmdagi umumiy temir zaxiralarining kamayishi kuzatilgan; jigar tarkibidagi temir miqdori o'rtacha mos ravishda quruq jigar moddasiga nisbatan deyarli 0,4 mg Fe/g va 0,9 mg Fe/g gacha kamaygan, qon zardosidagi ferritin konsentratsiyasi o'rtacha deyarli 36 mkg/l va 926 mkg/l ga kamaygan. Shu dozada temirning chiqarilishi va organizmga kirishi nisbatida ko'rsatkich 1,02 (normal temir balansini ko'rsatadi) va 1,67 (temirning organizmdan ko'paygan chiqarilishini bildiradi) bo'lgan. Shunga o'xshash terapevtik javob temir yuklanishi bo'lgan bemorlarda va boshqa turdagi kamqonliklarda deferaziroksni qo'llashda kuzatilgan. Deferaziroksning kunlik 10 mg/kg dozasi bilan bir yil davomida jigar tarkibidagi temir miqdorini, qon zardosidagi ferritin konsentratsiyasini me'yorda ushlab turish va kamdan-kam gemotransfuziya yoki almashuv transfuziyalarini qabul qiladigan bemorlarda temir balansiga erishish (temirning kirishi va chiqarilishi o'rtasidagi tenglik) kuzatilgan.

Farmakokinetika

Deferaziroks og‘iz orqali qabul qilingandan keyin yaxshi so‘riladi, qon plazmasida o‘rtacha Tmax taxminan 1,5-4 soatni tashkil qiladi. Deferaziroksning og‘iz orqali qabul qilinganda mutlaq biokiraolishligi (AUC bo‘yicha) vena ichiga yuborilganda taxminan 70% ni tashkil qiladi. Barqaror holatda deferaziroksning Cmax va AUC0-24 ko‘rsatkichlari deyarli dozaga proporsional oshadi. Deferaziroks organizmda to‘planib boradi, kümülyatsiya koeffitsiyenti 1,3-2,3 ni tashkil qiladi. Deferaziroks plazma oqsillari bilan (asosan albumin bilan) yuqori darajada bog‘lanadi (99%) va kichik ko‘rinma Vd ga ega — kattalarda taxminan 14 l. Ovqat bilan qabul qilinganda deferaziroksning biokiraolishligi turlicha darajada oshadi. Deferaziroksning asosiy metabolizm yo‘li glukuronlanish va keyingi safro bilan chiqarilishdir. Ichakda glukuronatlarning dekon’yugatsiyasi va keyinchalik qayta so‘rilish (enterohepatik retsirkulyatsiya) yuz berishi mumkin. Deferaziroksning CYP450 tomonidan amalga oshiriladigan oksidlovchi metabolizmi insonda kamroq (taxminan 8%) ifodalanadi. Preparatning terapevtik dozalarda qo‘llanishida fermentlarni induksiya yoki inhibitsiya qilishga oid dalillar mavjud emas. In vitro sharoitida deferaziroksning gidroksimochevina bilan metabolizmi inhibitsiyasi kuzatilmagan. Deferaziroks va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi (dozaning 84%). Deferaziroks va uning metabolitlari siydik bilan minimal miqdorda (dozaning 8%) chiqariladi. O‘rtacha T1/2 8 dan 16 soatgacha o‘zgaradi. 12-17 yoshdagi o‘smirlar va 2-12 yoshdagi bolalarda deferaziroksning umumiy biokiraolishligi bir martalik va ko‘p martalik qabuldan keyin kattalarga nisbatan pastroq bo‘lgan. 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda biokiraolishligi kattalarnikidan 50% kamroq, lekin bu klinik ahamiyatga ega emas, chunki preparatning doza tartibi individual ravishda belgilanadi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Kattalar va 2 yoshdan katta bolalarda surunkali qon quyish natijasidagi temir ortiqchaligi.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlikda deferaziroksni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar mavjud emas. Eksperimental tadqiqotlar deferaziroksning onaga toksik dozalarida ayrim reproduktiv toksiklik ko‘rsatgan. Inson uchun potensial xavf noma'lum. Deferaziroks homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash tavsiya etiladi. Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, deferaziroks hayvonlarda ko‘krak sutiga tez va katta miqdorda o‘tadi, ammo avlodga ta’siri kuzatilmagan. Insonda deferaziroksning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum, shuning uchun emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar funksiyasini buzilishlarida dori ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi. Jigar funksiyasini har oylik nazorati tavsiya etiladi. Agar jigar transaminazlari faolligining oshishi boshqa sabablarga bog'liq bo'lmasa, deferaziroks davolashini to'xtatish kerak. Bioximik o'zgarishlarning sababi aniqlangandan keyin yoki ko'rsatkichlar normallashgandan so'ng, ehtiyotkorlik bilan qayta davolashni boshlash va asta-sekin dozani oshirish mumkin.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Buyrak yetishmovchiligi yoki buyrak funksiyasiga salbiy ta’sir ko‘rsatadigan preparatlar qabul qilayotgan bemorlarda defferaziroksni qo‘llash paytida asoratlar xavfi yuqori bo‘lgani sababli birinchi oylik davolash davomida haftalik zardobdagi kreatinin darajasini, keyinchalik esa oylik proteinuriya darajasini muntazam kuzatib borish tavsiya etiladi.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Деферазирокс

18+