Децитана

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Децитана

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Homiladorlik, emizish davri, dеtsitabinga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

Bolalarda dori qo'llanilishining xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

O'smaga qarshi vosita, antimetabolit. Detsitabin tabiiy nukleozid 2'-deoksitsitidinning analogi bo'lib, DNK-metiltransferaza fermentining kuchli va o'ziga xos inhibitatori hisoblanadi. Metillanish va demetillanish gen ekspressiyasini boshqarish bilan bog'liq. Genning promotor hududi yoki unga yaqin joyning metillanishi transkripsiyani bostirishi ko'rsatilgan. DNK demetillanishi gen ekspressiyasini tiklaydi. DNK-metillanish inhibitatorlari, xususan detsitabin, bilan genlarni faollashtirish mielodisplastik sindromlar va boshqa yomon sifatli qon kasalliklarida diiferentsiatsiyani induktsiya qilishda, o'sma supressiya genlarini va boshqa genlarni faollashtirishda o'z aksini topishi mumkin, bu esa turli xil o'smalarga ta'sir ko'rsatishi mumkin. DNK-metiltransferaza fermentlari va 5-aza-deoksitsitidinning komplekslari apoptozni keltirib chiqarishi mumkin, agar hujayra DNK sintezi siklidan chiqqan bo'lsa va hujayraning izolyatsiyasi va mitotik bloklanishi sodir bo'lsa. Detsitabin ta'sirining boshqa mexanizmlari, masalan, dori-darmonlarga qarshilikni yengib o'tish, immun javoblarni yengillashtirish va apoptozni induktsiya qilish ham bo'lishi mumkin. Detsitabin hujayra siklining S-fazida ta'sir qiladi. Hujayralar S-fazaga kirishi kerak, shunda detsitabin ta'siri maksimal darajada namoyon bo'ladi.

Farmakokinetika

Kechikkan bosqichdagi qattiq o‘sma kasalliklariga chalingan bemorlarda 1 soat davomida 100 mg/m² dozada dekitabin infuziyasi yuborilganda plazmadagi konsentratsiya infuziya davomida oshib, so‘ng ikki fazali pasaygan; plazmada o‘rtacha Cmax 0,459±0,100 mkg/ml, o‘rtacha AUC esa 408±88 ng × soat/ml ni tashkil qilgan. Kechikkan bosqichdagi qattiq o‘sma kasalliklariga chalingan bemorlarga 72 soat davomida 20, 25 yoki 30 mg/m²/sut dozalarda dekitabin infuziyasi yuborilganda, AUC mos ravishda 543±158, 743±98 va 743±124 ng × soat/ml ni tashkil qilgan. Dekitabinning barqaror holatdagi Vd taxminan 4,59±1,42 l/kg ni tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi juda kam (<1%). Dekitabinning asosiy metabolizm yo‘li — sitidin-deaminaza fermenti tomonidan deaminatsiyalanish bo‘lib, bu ferment asosan jigarda, shuningdek, granulositlarda, ichak epiteliyasida va qon plazmasida mavjud. In vitro metabolizm tadqiqotlari dekitabin inson jigari sitoxrom Р450 izofermentlarining substrati emasligini ko‘rsatadi. Dekitabin dozasining kamroq qismi (1% dan kamrog‘i) siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, bu esa preparat asosan metabolitlar shaklida chiqarilishini anglatadi. Kechikkan bosqichdagi qattiq o‘sma kasalliklariga chalingan bemorlarda dekitabinning 100 mg/m² dozasini 1 soat davomida infuziya qilishda umumiy klirens 126±21 ml/min/kg ni tashkil qiladi, bu esa jigar qon oqimidan yuqori ko‘rsatkich hisoblanadi. Bu dekitabinning organizmdan chiqarilishida jigar tashqari metabolizmning o‘rni borligini ko‘rsatadi. Yakuniy chiqarilish fazasidagi o‘rtacha T1/2 taxminan 35±5 daqiqani tashkil qiladi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Barcha turdagi miyelodisplastik sindromlar.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Detsitabin teratogen ta’sir ko‘rsatadi.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Децитана

18+