Джейна®

-

Джейна®

Preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik; hozirgi vaqtda yoki anamnezda trombozlar (venoz va arterial), jumladan, chuqur venalar trombozi, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi, miokard infarkti, serebrovaskulyar buzilishlar; trombozdan oldingi holatlar (masalan, tranzitor ishemik xurujlar, fibrillyar aritmiya, stenokardiya) hozirgi vaqtda yoki anamnezda; venoz yoki arterial tromboz xavfi omillarining ko‘pligi yoki jiddiyligi, masalan, yurak klapanlari tizimining murakkab zararlanishi, atriyal fibrillyatsiya, miya yoki koronar arteriyalarning kasalliklari; nazorat qilinmagan arterial gipertenziya, uzoq muddatli immobilizatsiya, katta jarrohlik aralashuvlar, pastki oyoq-qo‘llarda o‘tkazilgan operatsiyalar, keng tarqalgan shikastlanishlar, 35 yoshdan oshgan chekuvchilar, tana massasi indeksi (BMI) 30 kg/m² dan yuqori bo‘lgan semizlik; irsiy yoki orttirilgan venoz yoki arterial trombozga moyillik, masalan, aktivlashgan protein C (APC) rezistentligi, antitrombin III yetishmovchiligi, protein C yoki protein S yetishmovchiligi, giperhomotsisteinemiya va antifosfolipid antitanachalar mavjudligi (kardiolipinga qarshi antitanachalar, qizil yugurt antikoagulyanti); hozirgi vaqtda yoki anamnezda o‘choqli nevrologik simptomatikasi bilan migren; diabetik angiopatiya bilan kechuvchi qandli diabet; jigar yetishmovchiligi va jigar kasalliklari (jigar funksiyasi testlari normallashmaguncha va bu ko‘rsatkichlar normaga qaytgandan keyin 3 oy davomida); hozirgi vaqtda yoki anamnezda jigar o‘smalari (yaxshi yoki yomon xulqli); og‘ir yoki o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; aniqlangan yoki gumon qilingan gormonlarga bog‘liq o‘smalar (masalan, jinsiy a’zolar yoki ko‘krak bezi saratoni); noaniq kelib chiqishli vaginal qon ketishlar; homiladorlik yoki gumon qilinayotgan homiladorlik; emizish davri (ko‘krak suti bilan boqish); hozirgi vaqtda yoki anamnezda yuqori triglitseridemiya bilan kechuvchi pankreatit; irsiy laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi. Agar preparatni qabul qilish paytida yuqorida sanab o‘tilgan holat yoki kasalliklardan biri ilk bor yuzaga kelsa, preparatni darhol to‘xtatish kerak. Ehtiyotkorlik bilan Qo‘llash lozim: tromboz va tromboemboliyaning rivojlanish xavfi omillari mavjud bo‘lgan hollarda: chekish, BMI 30 kg/m² dan kam bo‘lgan semizlik, dislipoproteinemiya, nazorat qilinayotgan arterial gipertenziya, o‘choqsiz nevrologik simptomatikasiz migren, yurak klapanlarining murakkab bo‘lmagan patologiyalari, oilaviy anamnezda tromboz va tromboemboliyalar mavjudligi (yosh o‘smirlik davrida yaqin qarindoshlarda trombozlar, miokard infarkti yoki miya qon aylanishining buzilishi); chekmaydigan ayollarda 35 yoshdan katta bo‘lish; periferik qon aylanishining buzilishi kuzatilishi mumkin bo‘lgan kasalliklar: qandli diabet tomir asoratlari bilan kechmaydigan holda, sistematik qizil yugurt (SLE), gemolitik-uremik sindrom, Kron kasalligi, yarali kolit, sickle-cell anemiya, yuzaki venalarning flebiti; irsiy angionevrotik shish; gipertirgilitseridemiya; jigar kasalliklari yengil va o‘rtacha og‘irlikda; homiladorlik vaqtida yoki ilgari jinsiy gormonlarni qabul qilish fonida ilk bor paydo bo‘lgan yoki kuchaygan kasalliklar (masalan, xolestaz bilan bog‘liq sariqlik va/yoki qichishish, xolelitiaz, eshitish qobiliyatining yomonlashuvi bilan otoskleroz, porfiriya, homiladorlik davrida yuzaga kelgan gerpes, Sydenham xoreyasi, xloazma, tug‘ruqdan keyingi davr).

Dorining foydalanilishi faqat menarx sodir bo'lgandan keyin ko'rsatilgan.

Past dozali, bir fazali gormonal kontratseptiv vositasi bo'lib, etinilestradiol va drospirenonni o'z ichiga oladi. Preparatning kontratseptiv ta'siri turli omillar bilan bog'liq, ularning eng muhimlari ovulyatsiyani bostirish, bachadon bo'yni shilliq qavatining yopishqoqligini oshirish va natijada spermatozoidlar uchun o'tkazuvchanlikning yo'qolishidir. To'g'ri qo'llanganda Pearl indeksi (bir yil davomida kontratseptiv preparat qabul qilgan 100 ayolda homiladorlik holati) 1 dan past bo'ladi. Tabletkalarni o'tkazib yuborish yoki noto'g'ri qo'llashda Pearl indeksi oshishi mumkin. Terapik dozalarda drospirenon androgenlarga qarshi va zaif mineralkortikoidlarga qarshi xususiyatlarga ega. Estrogen, glyukokortikoid va antiglyukokortikoid faoliyatga ega bo'lmagan drospirenon tabiiy progesteron bilan o'xshash farmakologik profilga ega. Androgenlarga qarshi faoliyatga ega bo'lib, yog' bezlarining sekretsiyasini kamaytiradi va akne (acne vulgaris) bilan og'rigan ayollarda klinik holatni yaxshilaydi. Bu kontratseptiv tanlashda, ayniqsa, gormonga bog'liq suyuqlik ushlanishi bilan bog'liq bo'lgan ayollarda, shuningdek, akne va seboreya bilan og'rigan ayollarda hisobga olinishi kerak. Etinilestradiol bilan birikib, lipid profilini yaxshilaydi va HDL darajasini oshiradi. Vidora® preparati menstrual qon ketishlarni tartibga soladi, og'riqni kamaytiradi va menstruatsiya bilan bog'liq qon yo'qotish hajmini kamaytiradi, shu bilan temir tanqisligiga olib keluvchi kamqonlik xavfini kamaytiradi. Bundan tashqari, birikma kontratseptiv vositalar (KOQ) qo'llanilganda endometriy va tuxumdon saratoni rivojlanish xavfi kamayishi haqida ma'lumotlar mavjud.

Og‘iz orqali qabul qilinganda drospirenon tez va deyarli to‘liq miqdorda so‘riladi. Bir martalik qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi Cmax taxminan 35 ng/ml, Tmax esa plazmada 1-2 soatni tashkil etadi. Biokiraolishligi 76-85%. Ovqat qabul qilish drospirenonning biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Qon plazmasi albuminlari bilan bog‘lanadi va jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin (JGSG) yoki kortikosteroidlarni bog‘lovchi globulin (KSG) bilan bog‘lanmaydi. Erkin drospirenonning kontsentratsiyasi qabul qilingan dozaning 3-5% dan oshmaydi. Estradiol tomonidan induktsiyalangan JGSGning oshishi drospirenonning plazma oqsillari bilan bog‘lanishiga ta’sir qilmaydi. O‘rtacha ko‘rinma Vd 3,7±1,2 l/kg ni tashkil etadi. Drospirenonning plazmadagi Css 7-14 kunlik davolashda erishiladi va taxminan 60 ng/ml ni tashkil etadi. Keyingi kontsentratsiyaning oshishi taxminan 1-6 qabul qilish tsikli davomida kuzatiladi, keyin esa kontsentratsiyaning oshishi kuzatilmaydi. Jigarda deyarli sitoxrom Р450 tizimi ishtirokisiz metabolizmga uchraydi. Qon plazmasidagi metabolitlar asosan laktonga uzilishidan hosil bo‘lgan drospirenonning kislotali shakllari va 4,5-digidro-drospirenon-3-sulfatdan iborat. Deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi. Metabolik klirens tezligi 1,5±0,2 ml/min/kg ni tashkil etadi. Metabolitlar ichak va buyraklar orqali 1,2:1,4 nisbatda chiqariladi. Metabolitlarning T1/2 taxminan 40 soatni tashkil etadi. Og‘iz orqali qabul qilinganda etinilestradiol tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Bir martalik qabuldan keyin Cmax 88-100 ng/ml ni tashkil etadi, Tmax 1-2 soat. So‘rilish jarayonida va jigardan birinchi o‘tish paytida metabolizmga uchraydi. Og‘iz orqali qabul qilingandagi mutlaq biokiraolishligi 60% ni tashkil etadi. Ovqat bilan qabul qilish 25% ko‘ngillilarda biokiraolishligini kamaytiradi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 98,5%. Etinilestradiol jigar tomonidan JGSG sintezini rag‘batlantiradi. Ko‘rinma Vd etinilestradiol uchun taxminan 5 l/kg ni tashkil etadi. Css qabul qilish tsiklining ikkinchi yarmida erishiladi. Etinilestradiol kam miqdorda ona sutiga o‘tadi (qabul qilingan dozaning 0,02%). Taxminan 50-60% etinilestradiol ingichka ichak shilliq qavati va jigarda presistem kon’yugatsiyasiga uchraydi (birinchi o‘tish effekti). Asosiy metabolizm yo‘li – aromatik gidroksilanish bo‘lib, natijada gidroksillangan va metillangan metabolitlar hosil bo‘ladi, ular glukuron va/yoki sulfat kislota bilan kon’yugatlar shaklida ham mavjud. Glukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyalangan etinilestradiolning bir qismi safro bilan chiqarilgandan keyin ichakda qayta so‘riladi (ichak-jigar retsirkulyatsiyasi). Deyarli to‘liq metabolizmga uchraydi (o‘zgarmagan holda deyarli chiqarilmaydi). Qon plazmasidan metabolik klirens tezligi 5 ml/min/kg ni tashkil etadi. Etinilestradiol metabolitlari buyrak va ichak orqali 4:6 nisbatda chiqariladi, T1/2 taxminan 24 soatni tashkil etadi.

Kontratseptsiya.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Jigar faoliyati ogʻir darajada buzilgan ayollarga jigar funksional testlari natijalari normallashmaguncha qoʻllash taqiqlangan; jigar oʻsmasi (yaxshi sifatli yoki yomon sifatli) hozirgi vaqtda yoki anamnezda mavjud boʻlgan holatlarda qoʻllash taqiqlangan.

Qarshi ko‘rsatma: og‘ir buyrak yetishmovchiligi.

Bonade® preparati menopauzadan keyin qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.