Джес®

-

Джес®

Jes® preparatini quyidagi kasalliklar/holatlar/xatar omillari mavjud bo‘lganda qo‘llash mumkin emas: venoz tromboz yoki tromboemboliya (VTE), jumladan, chuqur venalar trombozi (CHVT) va o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi (TELA), hozirda yoki anamnezda; arterial tromboz yoki tromboemboliya (ATE), jumladan, miokard infarkti va insult; prodram bosqichlar (o‘tkinchi ishemik xuruj, stenokardiya); aniqlangan irsiy yoki orttirilgan VTE yoki ATE moyilligi, jumladan, faollashtirilgan protein S ga nisbatan rezistentlik, gipergomotsisteinemiya, antitrombin III yetishmovchiligi, protein S yoki protein C yetishmovchiligi, antifosfolipid antitanalari (kardiolipin antitanalari, volchanka antikoagulyanti); VTE yoki ATE rivojlanishi xavfi yuqori bo‘lgan bir yoki bir necha xavf omillari mavjudligi (qarang "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limi) yoki quyidagi jiddiy xavf omillari: diabetik angiopatiyasi bo‘lgan qandli diabet; nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya; og‘ir dislipoproteinemiya; uzoq muddatli immobilizatsiya bilan kechuvchi katta jarrohlik amaliyotlari yoki katta jarohatlar; jigar yetishmovchiligi, jigar faoliyatining normallashishigacha og‘ir shakldagi o‘tkir yoki surunkali jigar kasalliklari; jigar o‘smalari mavjudligi (yaxshi yoki yomon sifatli) hozirda yoki anamnezda; gormonlarga bog‘liq yomon sifatli o‘sma kasalliklari (jumladan, jinsiy a’zolar va ko‘krak bezi o‘smalari) yoki ularga shubha; hozirda yoki anamnezda o‘choqli nevrologik simptomatika bilan kechuvchi migren; nomalum etiologiyali jinsiy yo‘llardan qon ketishi; og‘ir surunkali buyrak yetishmovchiligi yoki o‘tkir buyrak yetishmovchiligi; homiladorlik, jumladan, taxminiy homiladorlik; emizish davri; ombitasvir, paritaprevir, dasabuvir yoki ularning kombinatsiyasini o‘z ichiga olgan to‘g‘ridan-to‘g‘ri ta’sir qiluvchi virusga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash; drosperinon, etinilestradiol yoki preparatning boshqa yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Agar ushbu kasalliklar/holatlar yoki xavf omillari birinchi marta preparatni qabul qilish paytida aniqlansa yoki rivojlansa, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak. Ehtiyotkorlik bilan Agar quyidagi holatlar/xatar omillari hozirda mavjud bo‘lsa, Jes® preparati yoki boshqa KOK qo‘llashning mumkin bo‘lgan xatar va foydasini har bir bemorda individual ravishda diqqat bilan baholash kerak: tromboz va tromboemboliya rivojlanish xavfi omillari (chekish; yaqin qarindoshlarda 50 yoshgacha tromboz, miokard infarkti yoki miya qon aylanishi buzilishining kuzatilishi; semizlik; dislipoproteinemiya; nazorat qilinadigan arterial gipertenziya; migren; asoratlarsiz yurak qopqog‘i nuqsonlari; yurak ritmi buzilishlari); periferik qon aylanishi buzilishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklar (qandli diabet, tizimli qizil volchanka, gemolitik-uremik sindrom, Kron kasalligi va yarali kolit, serpozitok shaklidagi anemiya, yuzaki venalar flebiti); irsiy angionevrotik shish; gipertriglitseridemiya; jigar faoliyati normal bo‘lgan holatdagi yengil va o‘rtacha jigar kasalliklari; homiladorlik davrida yoki jinsiy gormonlarni qabul qilish fonida birinchi marta paydo bo‘lgan yoki kuchaygan kasalliklar (masalan, sariqlik, xolestaz, xoletitiaz, eshitish qobiliyatini yomonlashtiruvchi otoskleroz, porfiriya, homiladorlikda uchraydigan gerpes, Sidenxem xoreyasi); tug‘ruqdan keyingi davr.

Jes® preparati faqat menarxe boshlanganidan keyin tavsiya etiladi. Mavjud ma'lumotlar ushbu guruhdagi bemorlarda dozani tuzatishni talab qilmaydi.

Jes® — kombinatsiyalangan gormonal kontratseptiv preparat bo'lib, antimineralokortikoid va antiandrogen ta'siriga ega. Kombinatsiyalangan og'iz orqali qabul qilinadigan kontratseptivlarning (KOK) kontratseptiv ta'siri turli omillarning o'zaro ta'siriga asoslanadi, ularning eng muhimlari ovulyatsiyani bostirish va endometriydagi o'zgarishlardir. To'g'ri qo'llanilganda Perl indeksi (yiliga 100 ayolda homiladorliklar soni) 1 dan kamni tashkil etadi. Tabletkalarni qabul qilishni o'tkazib yuborish yoki noto'g'ri qo'llashda Perl indeksi oshishi mumkin. KOKni qabul qilgan ayollarda hayz sikli muntazamroq bo'ladi, hayz og'rig'i kamroq uchraydi, qon ketishining intensivligi va davomiyligi kamayadi, bu esa kamqonlik rivojlanish xavfini kamaytiradi. Ko'proq dozada estrogen (50 mkg etinilestradiol) saqlovchi KOK endometriya va tuxumdon saratoni rivojlanish xavfini kamaytiradi, ammo bu past dozali KOKlarga ham tegishli ekanligi noma'lum. Jes® preparatining tarkibidagi drospirenon antimineralokortikoid ta'sirga ega. Bu suyuqlikning estrogenlar tomonidan ushlanishi bilan bog'liq bo'lgan vazn ortishi va shishlarning oldini oladi, bu esa preparatning yaxshi muhosaba qilinishini ta'minlaydi. Drospirenon premenstrual sindromga (PMS) ijobiy ta'sir ko'rsatadi. Jes® preparatining og'ir PMS simptomlarini, masalan, psixo-emotsional buzilishlar, ko'krak bezlarining og'rig'i, bosh og'rig'i, mushak va bo'g'imlardagi og'riq, vazn ortishi va hayz sikli bilan bog'liq boshqa simptomlarni engillashtirishda klinik samaradorligi tasdiqlangan. Drospirenon shuningdek, antiandrogen faollikka ega va akne (ugri), yog'li teri va sochlarning (seboreya) kamayishiga yordam beradi. Ushbu drospirenon ta'siri organizm tomonidan ishlab chiqarilgan tabiiy progesteron ta'siriga o'xshash. Drospirenon androgen, estrogen, glyukokortikoid va antiglyukokortikoid faollikka ega emas. Bularning barchasi drospirenonga antimineralokortikoid va antiandrogen ta'sir bilan birgalikda tabiiy progesteronga o'xshash biokimyoviy va farmakologik profilni ta'minlaydi. Etinilestradiol bilan birgalikda drospirenon lipoproteidlarning yuqori zichligi (HDL)ni oshirishi bilan tavsiflangan lipid profiliga ijobiy ta'sir ko'rsatadi.

Drospirenon So‘rilishi Ichga qabul qilinganda drospirenon tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Ichga bir martalik qabul qilingandan keyin drospirenonning qondagi Сmax taxminan 1-2 soatda erishiladi va taxminan 38 ng/ml ni tashkil etadi. Biokiraolishlik 76-85% ni tashkil etadi. Ovqat qabul qilish drospirenonning biokiraolishligiga ta’sir qilmaydi. Taqsimlanishi Ichga qabul qilingandan keyin qonda drospirenonning ikki bosqichli konsentratsiya pasayishi kuzatiladi, yarim chiqarilish davri T1/2 mos ravishda 1.6±0.7 soat va 27±7.5 soatni tashkil etadi. Drospirenon qonda albumin bilan bog‘lanadi, lekin jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin (JGBG) yoki kortikosteroidlarni bog‘lovchi globulin (KSBG) bilan bog‘lanmaydi. Qondagi umumiy miqdorning faqat 3-5% erkin gormon holatida mavjud. Etinilestradiolning JGBG miqdorini oshirishi drospirenonning plazma oqsillari bilan bog‘lanishiga ta’sir qilmaydi. O‘rtacha ko‘rinuvchi taqsimlanish hajmi (Vd) 3.7±1.2 l/kg ni tashkil etadi. Muvozanat konsentratsiyasi Davriy qabul qilish jarayonida qonda drospirenonning maksimal muvozanat konsentratsiyasi (Css) 7-14 kunlarda erishiladi va taxminan 70 ng/ml ni tashkil etadi. Qonda drospirenon konsentratsiyasining taxminan 2-3 barobarga oshishi (kumulyatsiya hisobiga) yarim chiqarilish davrining terminal fazasi va dozalar oralig‘ining mosligi bilan bog‘liq. Metabolizmi Ichga qabul qilingandan keyin drospirenon keng ko‘lamda metabolizmga uchraydi. Qondagi metabolitlarning ko‘pchiligi drospirenonning kislotali shakllari bilan ifodalanadi. Drospirenon shuningdek, sitoxrom P450 CYP3A4 izofermenti tomonidan katalizlanadigan oksidlovchi metabolizm substrati hisoblanadi. Chiqarilishi Qondagi drospirenonning metabolik tozalash tezligi 1.5±0.2 ml/min/kg ni tashkil etadi. Drospirenon o‘zgarmagan holda faqat iz miqdorida chiqariladi. Drospirenon metabolitlari ichak va buyrak orqali taxminan 1.2:1.4 nisbatda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri T1/2 taxminan 40 soatni tashkil etadi. Alohida bemorlar guruhlarida farmakokinetika Buyrak faoliyatining buzilishi: Qonda drospirenonning muvozanat konsentratsiyasi (Css) yengil buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ayollarda (KK 50-80 ml/min) buyrak faoliyati normal bo‘lgan ayollarnikiga (KK >80 ml/min) o‘xshash edi. O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ayollarda (KK 30-50 ml/min) drospirenonning qondagi konsentratsiyasi o‘rtacha 37% ga yuqori edi. Drospirenon qabul qilish barcha guruhlar tomonidan yaxshi ko‘tarildi. Drospirenon qabul qilinishi qondagi kaliyning konsentratsiyasiga klinik ahamiyatga ega bo‘lmagan ta’sir ko‘rsatdi. Og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda drospirenon farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Jigar faoliyatining buzilishi: Drospirenon yengil yoki o‘rta darajadagi jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu shkala bo‘yicha B sinfi) bo‘lgan bemorlar tomonidan yaxshi ko‘tariladi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda drospirenon farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Etinilestradiol So‘rilishi Ichga qabul qilingandan keyin etinilestradiol tez va to‘liq so‘riladi. Ichga bir martalik qabul qilingandan keyin qondagi Сmax 1-2 soatda erishiladi va taxminan 88-100 pg/ml ni tashkil etadi. Jigar orqali "birinchi o‘tish" davrida kon‘yugatsiya va metabolizm tufayli absolyut biokiraolishligi taxminan 60% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilinishi tekshirilgan ishtirokchilarning taxminan 25% ida etinilestradiolning biokiraolishligini kamaytiradi, boshqa ishtirokchilarda esa bunday o‘zgarishlar kuzatilmagan. Taqsimlanishi Qondagi etinilestradiolning konsentratsiyasi ikki bosqichli kamayadi, terminal fazaning yarim chiqarilish davri T1/2 taxminan 24 soatni tashkil etadi. Etinilestradiol qonda yuqori darajada, ammo spesifik bo‘lmagan holda albumin bilan bog‘lanadi (taxminan 98.5%) va qonda jinsiy gormonlarni bog‘lovchi globulin (JGBG) darajasini oshiradi. Ko‘rinuvchi taqsimlanish hajmi (Vd) taxminan 5 l/kg ni tashkil etadi. Muvozanat konsentratsiyasi Preparat qabul qilish tsiklining ikkinchi yarmida muvozanat konsentratsiyasi (Css) erishiladi, bunda qondagi etinilestradiol konsentratsiyasi taxminan 1.5-2.3 barobarga oshadi. Metabolizmi Etinilestradiol ichak va jigar orqali birlamchi metabolizmga uchraydi. Etinilestradiol va uning oksidlovchi metabolitlari asosan glyukuronidlar yoki sulfat bilan kon’yugatsiyalangan. Etinilestradiolning metabolik tozalash tezligi taxminan 5 ml/min/kg ni tashkil etadi. Chiqarilishi Etinilestradiol deyarli o‘zgarmagan holda chiqarilmaydi. Etinilestradiol metabolitlari buyrak va ichak orqali taxminan 4:6 nisbatda chiqariladi. Metabolitlarning yarim chiqarilish davri taxminan 24 soatni tashkil etadi.

Homiladorlik. Preparatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas. Hayvonlarda olib borilgan tadqiqotlar preparatning homiladorlik va emizish davrida salbiy ta’sir ko‘rsatishini ko‘rsatgan, bu inson homilasiga yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqqa ham o‘xshash ta’sirlar ko‘rsatishi mumkinligini chiqarib tashlash imkonini bermaydi. Agar homiladorlik preparat qabul qilinayotgan davrda aniqlansa, uni darhol to‘xtatish kerak. Keng ko‘lamli epidemiologik tadqiqotlar homiladorlikdan oldin jinsiy gormonlarni qabul qilgan ayollarning bolalarida rivojlanish nuqsonlari xavfini oshirmagan yoki kombinatsiyalangan og‘zaki kontratseptivlarning, shu jumladan drospirenon+etinilestradiolning tasodifiy qabul qilinishi holatlarida teratogen ta’sir aniqlanmagan. Homiladorlik davrida drospirenon+etinilestradiolni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan va homiladorlikka, homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqning sog‘lig‘iga salbiy ta’sir ko‘rsatishi haqida xulosa chiqarish uchun yetarli emas. Hozirgi vaqtda bunday ahamiyatli epidemiologik ma’lumotlar mavjud emas. Emizish davri. Emizish davrida preparatni qo‘llash mumkin emas, chunki kombinatsiyalangan og‘zaki kontratseptivlar sut miqdorini kamaytirishi va uning tarkibini o‘zgartirishi mumkin. Jinsiy gormonlar va/yoki ularning metabolitlarining oz miqdori ko‘krak sutiga o‘tishi mumkin va chaqaloqning sog‘lig‘iga ta’sir qilishi ehtimoli mavjud.

Jigar yetishmovchiligi va og'ir jigar kasalliklari (jigar testlari normallashtirilgunicha), jumladan hozirgi vaqtda yoki tarixda bo'lgan jigar o'smalarida (yaxshi yoki yomon sifatli) dori qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan. Yengil va o'rta darajadagi jigar kasalliklarida, agar jigar funktsiyasi test ko'rsatkichlari normal bo'lsa, ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.

Jes® preparatini og‘ir darajadagi yoki o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ayollarda qo‘llash mumkin emas.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Jes® preparati bilan dozani oshirib yuborish holatlari bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Alomatlar: ko‘ngil aynishi, qusish; o‘smir qizlarda tasodifan qabul qilinganda – menarxe boshlanishidan oldin vaginal qon ketishi. Davolash: maxsus antidot mavjud emas, simptomatik davolash o‘tkazilishi kerak.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Kontratseptsiya; o‘rtacha og‘irlikdagi akne (oddiy husnbuzarlar) davolashda kontratseptsiya; og‘ir PMS davolashda kontratseptsiya.

Amal qilmaydi. Jes® preparati menopauzadan keyin qo‘llanmaydi.

Yaroqlik muddati - 3 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.