Диане-35®

-

Диане-35®

Hozirda yoki anamnezda trombozlar (venoz va arterial) va tromboemboliyalar (jumladan, chuqur venalar trombozi, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi), IBO, insult; trombozdan oldingi holatlar (jumladan, o‘tkinchi ishemik xurujlar, stenokardiya) hozirda yoki anamnezda; yurak klapan apparatining murakkab zararlanishi (o‘pka gipertenziyasi, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, anamnezda o'tkir bakterial endokardit); nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya (sistolik QAD 160 mm sim. ust. dan yuqori yoki diastolik QAD 100 mm sim. ust. dan yuqori); uzoq muddatli immobilizatsiyaga olib keladigan jiddiy jarrohlik aralashuvi; tomir asoratlari bilan bog‘liq qandli diabet; venoz yoki arterial tromboz xavfining ko‘p yoki sezilarli omillari, jumladan, miya yoki koronar arteriyalar kasalliklari, arterial gipertenziya, katta yosh; jigar yetishmovchiligi va jigar kasalliklari (jigar sinovlari normal holatga qaytguncha); faol virusli gepatit; jigar sirrozi dekompensatsiya bosqichida; avvalgi homiladorlikda idiopatik sariqlik yoki qichishish; tug‘ma giperebilirubinemiya (Jilbert, Dubin-Jonson va Rotor sindromlari); hozirda yoki anamnezda jigar o‘smasi (yaxshi sifatli yoki yomon sifatli); hozirda yoki anamnezda og‘riqli nevrologik simptomlari bo‘lgan migren; 35 yoshdan oshganlarda chekish; hozirda yoki anamnezda og‘ir gipertirgiseridemiya bilan kechadigan pankreatit; gormonlarga bog‘liq yomon sifatli o‘sma kasalliklari (jumladan, sut bezi va endometriy saratoni) yoki ulardan shubha qilish; noma’lum kelib chiqishga ega vaginal qon ketishi; o‘roqsimon hujayrali anemiya; oldingi homiladorlikda eshitish qobiliyatining yomonlashishi bilan kechgan otoskleroz; anamnezda homiladorlikda gerpes; homiladorlik; emizish davri; preparatning biron bir komponentiga yuqori sezuvchanlik. Kombinatsiyalangan peroral kontratseptivlarni qo‘llashda quyidagi kasalliklar/holatlar va xavf omillari mavjud bo‘lgan har bir individual holatda potentsial xavf va kutilgan foydani sinchkovlik bilan baholash kerak: tromboz va tromboemboliya rivojlanish xavf omillari: chekish, semizlik, dislipoproteinemiya, arterial gipertenziya, migren, yurak klapanlarining nuqsonlari, uzoq muddatli immobilizatsiya, jiddiy jarrohlik aralashuvlari, keng ko‘lamli jarohatlar, irsiy tromboz moyilligi (trombozlar, qon ivishining buzilishi, yaqin qarindoshlar orasida yoshida miokard infarkti yoki miya qon aylanishining buzilishi); periferik qon aylanishining buzilishi kuzatilishi mumkin bo‘lgan kasalliklar: qandli diabet (yoki moyillik, masalan, tushunarsiz glikozuriya), tizimli qizil yugurik, tetaniya, buyrak funksiyasining buzilishi, gemolitik uremik sindrom, Kron kasalligi, noaniq yarali kolit, varikoz kengaygan venalar, yuzaki tomirlar flebiti; gipertirgiseridemiya, jigar kasalliklari, oilaviy anamnezda ko‘krak bezi saratoni yoki shaxsiy anamnezda yaxshi sifatli ko‘krak bezi o‘smasi, shaxsiy anamnezda tashxislangan depressiya, bachadon miomasi, o‘t toshi kasalligi, kontakt linzalarni ko‘tara olmaslik; homiladorlik paytida yoki jinsiy gormonlarni oldingi qabul qilish fonida birinchi marta paydo bo‘lgan yoki og‘irlashgan kasalliklar (masalan, xolestaz bilan bog‘liq sariqlik va/yoki qichishish, xoletsistit, porfiriya, Sydenham korea, kloazma).

Kombinatsiyalangan past dozalangan monopazali kontratseptiv vosita, antiandrogen ta'sirga ega. Ta’sir mexanizmi tarkibiga kiruvchi antiandrogen steroid modda - siprateron asetat va og'iz orqali qabul qilinadigan estrogen - etinilestradiol bilan bog‘liq. Androgen retseptorlarini bloklaydi, gipofizning gonadotropik gormonlarini sekretsiyasini bostiradi. Siprateron tabiiy androgenlarning (shu jumladan testosteron, dihidroepiandrosteron, androstenedion) retseptorlari bilan raqobatlashuvchi bog‘lanish qobiliyatiga ega, ular ayollarda kichik miqdorda asosan buyrak usti bezlarida, tuxumdonlar va terida hosil bo‘ladi. Androgen retseptorlarini bloklash orqali ayollarda androgenizatsiya jarayonlarini kamaytiradi. Antiandrogen xususiyatlari bilan birga, sarig‘ tanachaning gormoni xususiyatlarini taqlid qiluvchi gestagen faollikka ham ega. Gipofizning gonadotrop gormonlarini sekretsiyasini bostiradi va ovulyatsiyani susaytiradi, bu kontratseptiv ta'sirni ta'minlaydi. Etinilestradiol siprateronning ovulyatsiyaga ta'sirini kuchaytiradi va bachadon bo‘yni shilliq qavatining yuqori yopishqoqligini saqlab turadi, bu esa spermatozoidlarning bachadon bo‘shlig‘iga kirishini qiyinlashtiradi va ishonchli kontratseptiv ta’sirni ta'minlaydi.

Siproteron ichga qabul qilingandan keyin to‘liq so‘riladi. Smax qon zardobida etinilestradiol bilan kombinatsiyada qabul qilingandan keyin 1,6 soatda erishilib, 15 ng/ml ni tashkil etadi. Biokiraolishligi 88%. Plazma albuminlari bilan deyarli to‘liq bog‘lanadi. Davolash kursi davomida kumulyatsiya kuzatiladi: zardob konsentratsiyasi davolashning birinchi kunida 15 ng/ml dan birinchi sikl oxirida 21 ng/ml ga va uchinchi sikl oxirida 24 ng/ml ga oshadi. AUC birinchi sikl oxirida 2,2 marta va uchinchi sikl oxirida 2,4 marta ortadi. Css davolash boshlanganidan keyin taxminan 16 kun o‘tgach o‘rnatiladi. Turli reaksiyalar, jumladan gidroksillanish va kon'yugatsiya orqali jigar orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy metaboliti – 15-gidroksisiproteron. Plazmadan chiqarilish ikki fazali, T1/2 birinchi va ikkinchi faza uchun mos ravishda 0,8 soat va 2,3 sutkani tashkil etadi. Umumiy plazma klirensi 3,6 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan dozaning asosiy qismi metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi, qolgan qismi esa o‘zgarmagan holda safro orqali chiqariladi. T1/2 1,9 sutkani tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan keyin etinilestradiol tez va to‘liq so‘riladi. Qon zardobida Smax 1,7 soatda erishilib, 80 pg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan deyarli to‘liq bog‘lanadi. So‘rilish va jigar orqali "birinchi o‘tish" jarayonida metabolizmga uchraydi, bu biokiraolishlikni pasayishiga olib keladi. Taxminiy Vd 5 l/kg ni tashkil etadi. Css davolash boshlanganidan keyin 3-4 kundan keyin o‘rnatiladi. Plazmadan chiqarilish ikki fazali, T1/2 birinchi va ikkinchi faza uchun mos ravishda 1-2 soat va 20 soatni tashkil etadi. Plazma klirensi – 5 ml/min/kg ni tashkil etadi. Metabolitlar shaklida ichak va buyraklar orqali 4:6 nisbatda chiqariladi, T1/2 taxminan 1 kunni tashkil etadi.

Androgenizatsiya belgilari bo‘lgan ayollarda kontratseptsiya; ayollarda androgenlarga bog‘liq kasalliklar/holatlar: oddiy akne (acne papulopustulosa, acne nodulocystica); seboreya; androgenik alopesiya; girsutizm.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligi va og‘ir jigar kasalliklari (jigar testlari normallashguncha), faol virusli gepatit, dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi, hozirgi yoki anamnezdagi jigar o‘smalari (yaxshi yoki yomon xulqli) holatlarida qo‘llash mumkin emas. Jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.