Дигоксин

-

Дигоксин

Digoksinga yuqori sezuvchanlik, glikozid intoksikatsiyasi, Vol'f-Parkinson-Uayt sindromi, II darajali AV-blokada, o'zgaruvchan to'liq blokada, qorincha taxikardiyasi va fibrillyatsiyasi; emizish davri; 3 yoshgacha bolalar. Ehtiyotkorlik bilan: I darajali AV-blokada, ritmni boshqaruvchi apparat bo‘lmagan sinus tugunining zaifligi sindromi, AV-uzel orqali o'tkazuvchanlik beqarorligi, anamnezda Morganyi-Adams-Stokes xurujlari, gipertrofik obstruktiv subaortal stenoz, past yurak urishi bilan mitral stenoz, mitral stenoz bilan yurak astmasi (tahisistolik shakldagi fibrillyatsiya mavjud bo‘lmagan holatlarda), o'tkir miokard infarkti, beqaror stenokardiya, arterio-venoz shunt, gipoksiya, diastolik funksiyani buzilishi bilan yurak yetishmovchiligi (restriktiv kardiomiopatiya, yurak amiloidozi, konstriktiv perikardit, yurak tamponadasi), ekstrasistoliyalar, kengaygan yurak bo'shliqlari, "o'pka yuragi". Suv-elektrolit muvozanatsizligi: gipokaliemiya, gipomagniemiya, giperkaltsiemiya, gipernatriemiya. Gipotiroidizm, alkalosis, miokardit, keksalik, buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, semizlik.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Yurak glikozidi, shersimon naprestyanka o'simligida mavjud. Ijobiy inotrop ta'sir ko'rsatadi, bu Na+-K+-ATFaz membrana fermentini inhibe qilish bilan bog'liq bo'lib, bu esa hujayra ichidagi natriy ionlarining miqdorini oshiradi va kaliy ionlarining miqdorini kamaytiradi. Natijada kardiomiotsitlarning qisqaruvchanligi uchun javobgar bo'lgan hujayra ichidagi kalsiy miqdori oshadi, bu esa miokardning qisqarish kuchini oshiradi. Yurakning ishlashini yaxshilaydi, diastolni uzaytiradi. Sistola qisqaroq va energiya jihatdan samaraliroq bo'ladi. Miokardning qisqaruvchanligi oshishi natijasida zarb hajmi va daqiqada yurak qon hajmi oshadi. Oxirgi sistolik va diastolik yurak hajmi kamayadi, bu esa miokardning tonusining oshishi bilan birga yurakning hajmini kamaytiradi va shu bilan miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi. Ortiqcha simpatik faollikni kardiopulmonar baroreseptorlarning sezgirligini oshirish orqali kamaytiradi. Salbiy xronotrop ta'sir ko'rsatadi. Yurak urish tezligining kamayishi katta darajada kardio-kardial refleks bilan bog'liq va yurak ritmini boshqarishda bevosita va vositachilik qiluvchi ta'sir natijasida sodir bo'ladi. Bevosita ta'sir sinus tugunining avtomatizmini pasaytirishdan iborat. Salbiy xronotrop ta'sirning shakllanishida yurak ritmini reflektiv boshqarishdagi o'zgarishlar katta rol o'ynaydi: merkatzioner taxiaritmiyali bemorlarda eng zaif impulslarning blokadasi; qon minut hajmining oshishi javobida n.vagus tonusining oshishi, aorta arki va karotid sinusining reseptorlaridan refleks; bo'sh venalar og'zidagi va o'ng qorinchadagi bosimning pasayishi (chap qorinchadagi miokardning qisqaruvchanligi oshishi, uni to'liqroq bo'shatish, o'pkalik arteriyadagi bosimning pasayishi va yurakning o'ng bo'limlarini gemodinamik yengillatishi natijasida), Beynbrich refleksining bartaraf etilishi va simpatoadrenal tizimning reflektor faolligining kamayishi (qon minut hajmining oshishi javobida). AV-tuguni orqali qo'zg'alishning o'tish tezligini pasaytiradi va effektiv refrakter davrini uzaytiradi, bu esa vagus asabining faolligini oshirish yoki AV-tuguniga bevosita ta'sir qilish yoki simpatolitik ta'sir orqali amalga oshiriladi. O'rtacha dozalarda His-Purkinje tizimining o'tkazuvchanligi va refrakterligiga ta'sir qilmaydi. To'g'ridan-to'g'ri vazokonstriktor ta'sir ko'rsatadi, bu eng aniq ijobiy inotrop ta'sir amalga oshmagan hollarda namoyon bo'ladi. Shu bilan birga, qon minut hajmining oshishi va ortiqcha simpatik stimulyatsiyaning pasayishi javobida keltiriladigan kосвенный vazodilatatsiya ta'siri odatda to'g'ridan-to'g'ri vazokonstriktor ta'sir ustidan ustun keladi, natijada umumiy periferik qarshilik kamayadi. Gipoksiya tufayli stimulyatsiya qilingan chemoreseptorlarga javoban o'pkalik ventilyatsiyani oshiradi. Buyraklar funktsiyasini normallashtirishga va diurezni oshirishga yordam beradi. Kuchli kumulyatsiya qobiliyatiga ega (materialli). YUqori dozalarda sinus tugunining avtomatizmini oshiradi, bu esa ektopik qo'zg'alish o'choklarining hosil bo'lishiga va aritmiyaning rivojlanishiga olib keladi. Subtoksik yoki toksik dozalarda ijobiy batmotrop ta'sir kuzatiladi, bu kardiomiotsitlardagi elektr barqarorsizligi tufayli turli xil (shu jumladan hayot uchun xavfli bo'lgan) yurak ritmi buzilishlarining rivojlanishida namoyon bo'ladi, bunda Na+-K+-nasosining blokadasi tufayli hujayra ichidagi K+ kontsentratsiyasi pasayadi va hujayra ichidagi Na+ kontsentratsiyasi oshadi va dam olish potentsiali to'siq potentsialiga yaqinlashadi.

Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin tez va to‘liq me’da-ichak yo‘llaridan so‘riladi. Ovqatdan keyin qabul qilinganda, so‘rilish tezligi kamayadi, ammo so‘rilish darajasi o‘zgarmaydi. To‘qimalarga tez taqsimlanadi. Digoksinning miokarddagi konsentratsiyasi plazmadagiga nisbatan ancha yuqori. T1/2 34-51 soatni tashkil etadi. 24 soat ichida digoksinning taxminan 27% siydik bilan chiqariladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligi: dekompensatsiyalangan yurak qopqog'i nuqsonlari, aterosklerotik kardioskleroz, arterial gipertenziya sharoitida miokardning ortiqcha yuklanishi, ayniqsa, doimiy shakldagi tachisistolik fibrillyatsiya yoki atrial flutter mavjud bo'lganda. Paroksizmal supraventrikulyar aritmiyalar (fibrillyatsiya, atrial flutter, supraventrikulyar taxikardiya).

Digoksin yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Emizish davrida digoksinni qo‘llash mumkin emas. Agar laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasi ko‘rib chiqilishi lozim.

Jigar yetishmovchiligi holatida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Buyrakning chiqarish funksiyasi buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. KK 50-80 ml/min bo‘lgan holatlarda saqlovchi dozani o‘rtacha dozaning yarmigacha kamaytirish kerak; KK <10 ml/min bo‘lgan holatlarda o‘rtacha dozaning chorak qismini qabul qilish tavsiya etiladi.

Keksa yoshdagi bemorlarda preparat ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim: ushbu guruhda glikozid intoksikatsiyasi rivojlanish ehtimoli yuqori.