Дигоксин

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Дигоксин

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Og'ir darajadagi qorinchalar aritmiyasi (qorincha fibrillyatsiyasi yoki qorincha taxikardiyasi); yurak glikozidlari bilan intoksikatsiya; gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya (quyosh tirlashisiz fibrillyatsiyasi va surunkali yurak yetishmovchiligisiz); Vol'f-Parkinson-Uayt sindromi atrial fibrillyatsiya bilan (digitallis preparati qorinchalar taxikardiyasini yoki qorinchalar fibrillyatsiyasini qo'zg'atishi mumkin); II darajali AV-blokada va o'tkinchi to'liq AV-blokada; kam uchraydigan irsiy kasalliklar, masalan, galaktoz intoleransi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza so'rilishining buzilishi; emizish davri; qattiq dori shakli tufayli 3 yoshgacha bolalar; digitallis preparatlariga, faol modda yoki yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: I darajali AV-blokada, anamnezdagi Morganyi-Adams-Stokes xurujlari, qorincha ekstrasistoliyasi, karotid sinusining yuqori sezgirligi, sinus tugunining zaifligi sindromi (SSZU), bradikardiya; o'tkir miokard infarkti, beqaror stenokardiya; og'ir o'pka kasalliklari, gipoksiya (o'pka va yurakning og'ir kasalliklari fonida gipoksiya); yuqori chiqish fraksiyasi bilan yurak yetishmovchiligi (arterio-venoz shunt, anemiya, infeksion kasalliklar, gipertireoz); atrial fibrillyatsiya va surunkali yurak yetishmovchiligi bilan birga gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya; diastolik funksiyani buzilishi (restriktiv kardiomiopatiya, yurak amiloidozi, yurak tamponadasi); yurak bo'shliqlarining kengayishi, "o'pka yuragi"; surunkali konstriktiv perikardit, miokardit; elektr kardioversiyasi amalga oshirilganda; gipotiroidizm; elektrolit muvozanatsizligi (gipokaliemiya, gipomagniemiya, giperkaltsiemiya, gipokaltsiemiya); buyrak va jigar yetishmovchiligi; homiladorlik, keksalik.

Bolalarda foydalanish

3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas (qattiq dorivor shakl sababli).

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

Ijobiy inotrop ta'sir ko'rsatadi. Digoksin miokarddan Na+ chiqarishni amalga oshiruvchi faol transport yordamida membranaga Na+/K+-ATFazani to'g'ridan-to'g'ri inhibe qiladi. Inhibe qilish natijasida hujayra ichidagi Na+ miqdori oshadi va K+ miqdori kamayadi. Na+ miqdorining oshishi tufayli hujayra ichidagi Ca++ miqdori ham oshadi. Digoksin yurak mushaklariga dozaga bog'liq ta'sir ko'rsatadi, yurakning sistolik chiqishi oshadi. Digoksinning ijobiy inotrop ta'siri tufayli yurakning qisqarish kuchi oshadi, yurakning oxirgi sistolik va diastolik hajmi kamayadi, yurak qorinchalarining sistolada bo'shashishi yaxshilanadi, bu esa yurakning dilatatsiyasi vaqtida uning hajmini qisqartirishga olib keladi. Surunkali yurak yetishmovchiligi (SYN) holatida digoksin qisqarish funktsiyasini yaxshilaydi va miokardning kislorodga bo'lgan ehtiyojini kamaytiradi, bu esa o'pkalik venalardagi bosimning pasayishiga, ortopnoe va nafas qisilishining kamayishiga olib keladi. Salbiy xronotrop ta'sir ko'rsatib, ortiqcha simpatik faollikni kardiyopulmonar baroreseptorlarning sezgirligini oshirish orqali kamaytiradi. Vagus asabining faolligini oshirish orqali antiaritmik ta'sir ko'rsatadi, AV tugun orqali impulslarning o'tish tezligini kamaytiradi va effektiv refrakter davrini uzaytiradi. Bu ta'sir AV tuguniga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir va simpatolitik ta'sir bilan kuchaytiriladi. Salbiy dromotrop ta'sir AV tugunining refrakterligini oshirishda namoyon bo'ladi, bu digoksinni supraventrikulyar takhikardiyalar va takhiaritmiyalarning paroksizmlarida qo'llash imkonini beradi. Takhisistolik atrial fibrillyatsiyada ventrikulyar qisqarishlar chastotasini sekinlashtiradi, diastolani uzaytiradi, yurak ichida va sistemik gemodinamikani yaxshilaydi. Ijobiy batmotrop ta'sir subtoksik va toksik dozalarda namoyon bo'ladi. Ijobiy batmotrop ta'sir ko'rsatib, digoksin yurak mushaklarining avtonomiyasini, geterotop avtomatizmini oshiradi. To'g'ridan-to'g'ri vazokonstriktor ta'sir ko'rsatadi, bu eng aniq yurak yetishmovchiligi holatida periferik shishlar yo'qligida namoyon bo'ladi. Shu bilan birga, kardiak chiqim hajmi oshishi va ortiqcha simpatik stimulyatsiya tufayli vaskulyar tonusning pasayishiga javoban keltiriladigan kосвенный vazodilatatsiya ta'siri odatda to'g'ridan-to'g'ri vazokonstriktor ta'sir ustidan ustun keladi, natijada umumiy periferik qarshilik kamayadi. YUqori dozalarda digoksin simpatik asab tizimini faollashtiradi.

Farmakokinetika

So‘rilishMe’da-ichak yo‘llaridan so‘rilish o‘zgaruvchan bo‘lib, dozaning 70-80% ni tashkil etadi. Oziq-ovqat bilan qabul qilinganda so‘rilish tezligi kamayadi, ammo darajasi o‘zgarmaydi. Kletchatka ko‘p miqdorda iste'mol qilinsa (masalan, kepak bilan), so‘rilgan digoksin miqdori kamayadi. Ba’zi ichak bakteriyalari digoksinni nofaol hosilalarga (masalan, digidrogidoksin) aylantirib, terapiyaning kutilgan samaradorligini kamaytiradi.Ta’sirlashuvDigoksinning ta’siri qabul qilinganidan 0,5 dan 2 soatgacha davomida boshlanadi. Eng yuqori ta’siri 2-6 soatdan keyin erishiladi. To‘qimalarda to‘planish qobiliyati (kumulyatsiya) davolash boshida farmakodinamik ta’sirning ifodalanishi va uning plazmadagi kontsentratsiyasi orasida bog‘liqlik yo‘qligini izohlaydi. Plazmadagi digoksinning Cmax qabul qilinganidan 1-2 soat o‘tib erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20-25% ni tashkil etadi. Nisbiy Vd – 5 l/kg. Digoksin GEM va platsenta to‘sig‘idan o‘tadi.MetabolizmJigarda metabolizmga uchraydi. ChiqishiDigoksin asosan buyraklar orqali chiqariladi (50-70% o‘zgarmagan holda). T1/2 36-48 soatni tashkil etadi. Chiqishi va T1/2 buyrak funksiyasi bilan belgilanadi; surunkali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan uremiya fonida T1/2 96-144 soatgacha uzayishi mumkin. Buyrak orqali chiqarilishning intensivligi glomerulyar filtrlash darajasi bilan aniqlanadi. Digoksin P-glikoprotein uchun substrat hisoblanadi. Effektli transporter sifatida, enterotsitlarning apikal membranasida joylashgan P-glikoprotein digoksin so‘rilishini cheklashi mumkin. Digoksinning buyraklardan chiqarilishida proksimal buyrak kanalchalarida joylashgan P-glikoprotein muhim omil hisoblanadi. Buyrak faoliyati oz miqdorda surunkali buzilgan hollarda, digoksinning buyraklardan chiqarilishi jigardagi metabolizmi orqali nofaol metabolitlarga aylanishi bilan kompensatsiya qilinadi. Jigar yetishmovchiligida esa kompensatsiya digoksinning buyraklardan chiqarilishi kuchayishi orqali amalga oshiriladi. Dializ yoki gemoperfuzion usullari samarasizdir.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homiladorlik. Digoksin yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi, shu sababli homilaning qon plazmasidagi digoksin konsentratsiyasi ona qonidagi konsentratsiyaga o‘xshash bo‘ladi. Homiladorlik davrida digoksin qo‘llanishi mumkin, lekin homilador ayollarda digoksin dozasi va terapiya nazorati kamroq bashorat qilinishi mumkin; ba’zi hollarda homiladorlik davrida digoksinning yuqoriroq dozalari talab qilinishi mumkin. Barcha dori vositalari kabi, digoksinni qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lganda asosli bo‘ladi. Onaning qonidagi digoksin konsentratsiyasi normal diapazonda saqlangan hollarda homila yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqda klinik jihatdan ahamiyatli nojo‘ya ta’sirlar kuzatilmagan. Digoksinning miometriga bevosita ta’siri homilaning nisbatan yetilmaganligi va uning vaznining kamligi xavfini keltirib chiqarishi mumkin, ammo mavjud yurak kasalligi ta’sirini chiqarib tashlab bo‘lmaydi. Onaga digoksin buyurish homiladagi taxikardiya va surunkali yurak yetishmovchiligini davolashda samarali bo‘lgan. Digitoksin bilan intoksikatsiya holatlarida homilaga nojo‘ya ta’sirlar qayd etilgan. Emizish davri. Digoksin ona sutiga o‘tadi. Digoksinning yangi tug‘ilgan chaqaloqqa ta’siri bo‘yicha ma’lumotlar yo‘qligi sababli, emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasi ko‘rib chiqilishi kerak. Fertilitet. Digoksinning inson reproduktiv funksiyasiga ta’siri bo‘yicha ma’lumotlar mavjud emas.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Sotish shartlari

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish nisbatan tez-tez uchraydi, chunki digoksin tor terapevtik diapazonga ega. Qon plazmasida 2 ng/ml (2,56 nmol/l) dan yuqori konsentratsiyalar toksik hisoblanadi, 10 mg dan oshiq digoksin qabul qilish o‘limga olib kelishi mumkin. Alomatlar: dozani oshirib yuborishning dastlabki belgilariga ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi (diareya bilan yoki diareyasiz), qorin og‘rig‘i, so‘lak oqishi va terlash kiradi. Markaziy asab tizimi tomonidan bosh og‘rig‘i, yuz sohasida og‘riq, holsizlik, paresteziya, depressiya, gallyutsinatsiyalar, dezorientatsiya, rang sezish buzilishlari kuzatilishi mumkin. Yurak ritmi buzilishlari: qorinchalar ekstrasistoliyasi, bigeminiya, trigeminiya, bradikardiya, o‘tkazuvchanlik buzilishi, AV-blokada, bo‘lmacha taxikardiyasi AV-blokada bilan yoki bloksiz, ektoik (tugunli) ritm, qorinchalar taxikardiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi. Erta simptom sifatida PQ intervalining EKGda uzayishi kuzatiladi. ST segmenti depressiyasi ham kuzatiladi, lekin bu faqat intoksikatsiyani bildirmaydi, balki digoksin qabul qilishda paydo bo‘lishi mumkin. Bolalarda intoksikatsiya belgilari asosan me’da-ichak tizimi va yurak ritmi buzilishlari shaklida namoyon bo‘ladi. Davolash: dozani oshirib yuborganidan keyin imkon qadar tezroq oshqozonni yuvish va faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish kerak. Kichik dozada oshirib yuborish holatida digoksinni bekor qilish, bemor holatini kuzatish va qon zardobida kaliy darajasini normallashtirish ko‘p hollarda yetarli. Zarurat tug‘ilganda antiaritmik vositalar (atropin, lidokain, fenitoin va boshqalar) qo‘llanadi. Elektrokardio stimulyator implantatsiyasi yoki elektr kardioversiyasi talab qilinishi mumkin, ammo bu holatda qorinchalar fibrillyatsiyasining davo ta’siriga chidamliligi xavfi mavjud. Majburlangan diurez, gemodializ yoki gemoperfuzsiya odatda samarasiz. Og‘ir intoksikatsiyada o‘limga olib keluvchi giperkaliemiya yuzaga kelishi mumkin, bu holatda insulinning kiritilishi va glyukoza infuziyasi bilan birga dializ qo‘llash mumkin.

Saqlash shartlari

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Preparat ko‘rsatmalar

3 Yurak yetishmovchiligini davolashda II (klinika namoyon bo‘lgan holatlar) va III-IV funksional sinfda; paroksizmal va surunkali kechuvchi atrial fibrillyatsiya va flutterning taxisistolik shaklida (ayniqsa surunkali yurak yetishmovchiligi bilan birgalikda).

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan dori buyurish kerak.

Preparat amal qilish muddati

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Дигоксин

18+