Дизаверокс®

-

Дизаверокс®

Zidovudin va lamivudin hamda preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; neyrofillar soni (750/mkl dan kam); anemiya (gemoglobin 7,5 g/dl yoki 4.65 mmol/l dan kam); 12 yoshgacha bo‘lgan va tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalar; laktatsiya davri. Ehtiyotkorlik bilan: gepatomegaliya, gepatit, jigar sirrozi, semizlik, jigarga zarar yetkazuvchi xavf omillari.

12 yoshgacha bo‘lgan va tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Antivirus kombinlangan vositasi. Lamivudin va zidovudin VICh-1 va VICh-2 ga qarshi yuqori samarali tanlab inhibe qiluvchi vositalardir. Lamivudin zidovudinning VICh replikatsiyasini bostirishdagi sinergisti hisoblanadi. Har ikki komponent hujayra ichidagi kinazalar tomonidan trifosfat hosilalariga metabolizatsiya qilinadi. Lamivudin trifosfati va zidovudin trifosfati VIChning orqaga transkriptazasi uchun substratlar bo'lib, ushbu fermentning raqobatli inhibitorlaridir. Biroq, lamivudin va zidovudinning antivirus faolligi asosan ularning monofosfat shakli virus DNK zanjiriga kiritilishi va natijada zanjirning uzilishi bilan bog'liq. Lamivudin va zidovudin trifosfatlari inson hujayralarining DNK-polimerazalariga nisbatan ancha kamroq afinitetga ega. Lamivudin va zidovudin kombinatsiyasi bilan davolanish zidovudin qarshiligining rivojlanishini sekinlashtiradi, bu esa avval anti-retrovirus terapiyasi olmagan bemorlarda kuzatiladi. Lamivudin va zidovudin kombinatsiyasi virus yukini kamaytiradi va CD4+ hujayralar sonini oshiradi. Lamivudin va zidovudin bilan kombinlangan terapiya kasallikning rivojlanish xavfini va o'lim xavfini kamaytiradi.

Yaxshi yutiladi va me’da-ichak traktidan (MİT) o‘tadi (kattalarda lamivudin biokiraolishi 80-85%, zidovudin esa 60-70%). Preparatning har ikki komponenti plazma oqsillari bilan zaif bog‘lanadi. Markaziy asab tizimi (MAT) va orqa miya suyuqligiga kiradi. Lamivudin asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. T1/2 5-7 soatni tashkil qiladi. Zidovudin jigarda metabolizmga uchrab, glyukuron kislotasi bilan kon’yugatsiyalanadi. Buyraklar orqali asosan glyukuronid shaklida chiqariladi. Zidovudinning T1/2 taxminan 1 soatga teng. Maxsus bemor guruhlari Qariyalar: 65 yoshdan katta bemorlarda farmakokinetika o‘rganilmagan. Bolalar: 5-6 oydan katta bolalarda zidovudinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari kattalardagi ko‘rsatkichlarga o‘xshash. Zidovudin barcha o‘rganilgan dozalarda kattalar va bolalar ichak orqali yaxshi so‘riladi; uning biokiraolishi 64-70% ni, o‘rtacha 65% ni tashkil qiladi. Muvozanat holatidagi maksimal konsentratsiya 4,45 mkM (1,19 mkg/ml) bo‘lib, 120 mg/m² zidovudin eritmasini qabul qilgandan keyin, 7,7 mkM (2,06 mkg/ml) esa 180 mg/m² doza qabul qilingandan keyin erishiladi. Kuniga 4 marta 180 mg/m² doza bolalarda 0 dan 24 soatgacha qabul qilingan preparatning AUC24 bo‘yicha (kattalarda 6 marta qabul qilingan 200 mg bilan bir xil - AUC24 10,9×mkg/ml) bir xil tizimli ekspozitsiyani ta’minlaydi. Umuman olganda, bolalardagi lamivudinning farmakokinetikasi kattalardagiga o‘xshash. Biroq, 12 yoshdan kichik bolalarda mutlaq biokiraolish (taxminan 55-56%) kamaygan. Bolalardagi tizimli klirens kattalarga qaraganda yuqori bo‘lib, ular o‘sishi bilan asta-sekin kattalardagiga yaqinlashib, 12 yoshga kelib bir xil ko‘rsatkichlarga erishadi. Ushbu farqlarni hisobga olgan holda, bolalarda lamivudinning tavsiya etilgan doza miqdori (3 oydan 12 yoshgacha, tana og‘irligi 6 kg dan 40 kg gacha) 8 mg/kg/kunni tashkil qiladi. Ushbu dozani qabul qilingandan keyin AUC0-12 3800-5300 ng×soat/ml ga erishadi. So‘nggi ma’lumotlarga ko‘ra, 2-6 yoshdagi bolalarda ekspozitsiya boshqa yosh guruhlari bilan solishtirganda 30% ga kamayishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar: buyrak klirensi pasayishi tufayli buyrak yetishmovchiligida lamivudinning chiqarilishi buziladi. Kreatinin klirensi 50 ml/min dan past bo‘lgan bemorlarda lamivudin dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda zidovudin konsentratsiyasi plazmada oshadi. Jigar faoliyati buzilishi: Jigar sirrozi tufayli jigar faoliyati buzilgan bemorlarda glyukuronizatsiyaning kamayishi zidovudinning to‘planishiga olib kelishi mumkin. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza tuzatish talab etiladi. Homiladorlik: Homiladorlik lamivudin va zidovudinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Tug‘ilish paytida lamivudin va zidovudin bolaning qon zardobida ona qonidagi va kindik qonidagi konsentratsiyalar bilan bir xil miqdorda aniqlanadi, bu gematoplatsentary to‘siq orqali passiv o‘tish nazariyasini tasdiqlaydi.

Dizaveroksni homilador ayollarga faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ustun bo‘lgan hollarda buyurish mumkin. Preparatni qabul qilayotgan ayollarga bolani ko‘krak suti bilan boqmaslik tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi bo'lganda lamivudin va zidovudin alohida qo'llanilishi kerak, chunki ularning dozasini individual ravishda sozlash imkoniyati mavjud.

Xronik buyrak yetishmovchiligi (KK <50 ml/min) bo‘lgan bemorlarga lamivudin va zidovudinni individual doza tanlash uchun alohida preparatlar sifatida buyurish kerak.

Shifokor retsepti bo‘yicha.

Lamivudin yoki zidovudin bilan o‘tkir dozani oshirib yuborish holatida, “Nojo‘ya ta’sirlar” bo‘limida sanab o‘tilganlaridan tashqari o‘ziga xos simptomlar aniqlanmagan. Davolash: bemor holatini kuzatish va standart qo‘llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi; uzluksiz gemodializ o‘tkaziladi.

Preparatni ishlab chiqaruvchi original o'ramda, harorat 25°C dan oshmagan holda saqlash kerak. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

8 12 yoshdan katta bolalar va kattalarda CD4+ hujayralari soni 500/mkl dan kam bo‘lgan, immunitet yetishmovchiligi rivojlanayotgan OIV-infektsiyasi.

Dizaverox preparatini keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash bo‘yicha maxsus ma'lumotlar mavjud emas. Ammo, keksa bemorlarni davolashda yoshga bog‘liq o‘zgarishlarni, masalan, gematologik ko‘rsatkichlar va buyrak funksiyasi buzilishini hisobga olgan holda, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi.

Yaroqlik muddati - 4 yil.