Дилатренд®

-

Дилатренд®

Karvedilol yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; o‘tkir va dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, inotrop vositalarning tomir ichiga yuborilishini talab qiluvchi holatlar; klinik ahamiyatga ega jigar funksiyasining buzilishi; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh (Dilatren preparatining samaradorligi va xavfsizligi belgilanmagan); homiladorlik; II va III darajali AV-blokada (sun’iy yurak ritmi yurituvchisi bo‘lmagan bemorlar uchun), kuchli bradikardiya (50 zarb/min dan kam); sinus tuguni zaifligi sindromi; kuchli arterial gipotenziya (sistolik qon bosimi 85 mm simob ustunidan kam); kardiogen shok; anamnezida bronxospazm va bronxial astma mavjudligi. Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (SO‘K), depressiya, miyasteniya, gipoglikemiya, I darajali AV-blokada, tireotoksikoz, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvlari va umumiy anesteziya, Printsmetal stenokardiyasi, qandli diabet, periferik tomirlarning okklyuzion kasalliklari, feoxromotsitoma, buyrak yetishmovchiligi, psoriaz.

Qarshi ko‘rsatma: 18 yoshgacha (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Yutilishi Karvedilol og‘iz orqali qabul qilingandan keyin tez yutiladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) taxminan 1 soat ichida erishiladi. Karvedilolning mutlaq biokiraolishi taxminan 25% ni tashkil qiladi. Taqsimlanishi Karvedilol yuqori lipofillikka ega. Qon plazmasi oqsillari bilan 98-99% bog‘lanadi. Uning taqsimlanish hajmi taxminan 2 l/kg ni tashkil qiladi. Metabolizm Karvedilol jigarda biotransformatsiyaga uchraydi va bir qator metabolitlar hosil bo‘ladi — absorbsiya qilingan preparatning 60-75% jigardan birinchi “o‘tish” paytida metabolizmga uchraydi. Asl moddada ichak-jigar aylanmasi mavjudligi aniqlangan. Fenol halqasining demetillanishi va gidroksilanishi natijasida 3 metabolit hosil bo‘ladi (ularning konsentratsiyasi asl moddanikidan 10 marta past) va beta-adrenobloklovchi faollikka ega (4'-gidroksifenol metabolitida bu ta’sir karvedilolnikidan taxminan 13 marta kuchliroq). Uch faol metabolitning vazodilatatsion xususiyatlari karvedilolnikidan kuchsizroq. Karvedilolning ikki gidroksikarbonil metaboliti kuchli antioksidant bo‘lib, ularning faolligi karvedilolga nisbatan 30-80 marta yuqori. Chiqarilishi Karvedilolning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 6 soat, plazma klirensi esa taxminan 500-700 ml/min ni tashkil qiladi. Chiqarilish asosan najas orqali safro yo‘li bilan amalga oshadi; dozadan kichik bir qismi buyrak orqali turli metabolitlar shaklida chiqariladi. Maxsus bemor guruhlaridagi farmakokinetika Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar. Karvedilolni uzoq muddat qabul qilishda buyrak qon aylanishi saqlanib qoladi va glomerulyar filtratsiya o‘zgarmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bilan arterial gipertenziya kasalligiga chalingan bemorlarda “konsentratsiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon, yarim chiqarilish davri va maksimal plazma konsentratsiyalari o‘zgarmaydi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning o‘zgarmagan shakldagi buyrakdan chiqarilishi kamayadi, ammo bu farmakokinetik parametrlarning o‘rtacha o‘zgarishiga olib keladi. Karvedilol buyrak genezi (böyrak gipertenziyasi) bilan og‘rigan bemorlar, jumladan, surunkali buyrak yetishmovchiligi, gemodializdagi yoki buyrak transplantatsiyasini boshdan kechirgan bemorlar uchun samarali dori hisoblanadi. Karvedilol qon bosimini asta-sekin tushiradi, dializ kunlari ham, dializ qilinmagan kunlarda ham gipotonik ta’siri buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarnikiga o‘xshash. Dializ vaqtida karvedilol chiqarilmaydi, chunki u dializ membranasi orqali o‘tmaydi, bu ehtimol, plazma oqsillari bilan kuchli bog‘lanishi bilan bog‘liq. Jigar faoliyati buzilgan bemorlar. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda preparatning tizimli biokiraolishi jigardan birinchi “o‘tish” metabolizmi kamayishi tufayli 80% ga ortadi. Shu sababli, klinik jihatdan ko‘rinib turgan jigar faoliyati buzilgan bemorlarga karvedilol buyurish mumkin emas (qarang “Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar”). Qariyalar va keksa yoshdagi bemorlar. Yoshi katta bemorlarda arterial gipertenziya davosida karvedilolning farmakokinetikasi va bardoshliligi o‘zgarmaydi. Bolalar. Hozirgi vaqtda 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlar uchun preparatning farmakokinetikasi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Qandli diabet bilan kasallangan bemorlar. II tip (insuliniga bog‘liq bo‘lmagan) qandli diabet va arterial gipertenziyaga chalingan bemorlarda karvedilol och qorin va ovqatdan keyingi qon glyukoza konsentratsiyasiga, glikozillangan gemoglobin (HbA1) yoki gipoglikemik preparatlar dozasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ba’zi klinik tadqiqotlarda insuliniga bog‘liq bo‘lmagan qandli diabetga chalingan bemorlarda karvedilol glyukoza tolerans testi natijalariga ta’sir qilmasligi aniqlangan. Qandli diabetga chalinmagan, ammo insulin rezistentlikka ega (X sindrom) arterial gipertenziya bemorlarida karvedilol insulin sezgirligini oshiradi. Shu kabi natijalar arterial gipertenziya va II tip qandli diabet (insuliniga bog‘liq bo‘lmagan) bilan og‘rigan bemorlarda ham qayd etilgan.

Beta-adrenoblokatorlar yo‘ldosh orqali qon oqimini kamaytiradi, bu homilaning ichki o‘limi va muddatidan oldin tug‘ruqqa olib kelishi mumkin. Bundan tashqari, homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda gipoglikemiya, bradikardiya va yurak yoki o‘pka asoratlari kabi nojo‘ya reaktsiyalar rivojlanishi mumkin. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar terojen ta’sirni aniqlamagan. Homiladorlikda Dilatrend preparatini qo‘llash tajribasi yetarli emas. Karvedilol homiladorlikda qo‘llash mumkin emas, faqat ona va homila uchun kutilayotgan foyda xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llanadi. Hayvonlarda karvedilol va uning metabolitlari ona sutiga o‘tgan, ammo inson sutiga o‘tishi bo‘yicha ma’lumot yo‘q, shuning uchun emizish davrida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Klinik ahamiyatli jigar funksiyasi buzilishlarida qo'llash taqiqlangan.

Buyrak yetishmovchiligida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Alomatlar: arterial bosimning keskin pasayishi, bradikardiya, yurak yetishmovchiligi, kardiogen shok, yurak to‘xtashi; nafas buzilishi, bronxospazm, qusish, ongning chalkashishi va umumiy tutqanoqlar kuzatilishi mumkin. Davolash: umumiy choralar bilan birga hayotiy muhim ko‘rsatkichlarni kuzatish va tuzatish kerak, zaruriyat tug‘ilganda reanimatsiya bo‘limida davolash lozim. Bemorni yotqizish (oyoq qismi ko‘tarilgan holda); kuchli bradikardiyada 0,5-2 mg atropin tomir ichiga yuboriladi; yurak-qon tomir faoliyatini qo‘llab-quvvatlash uchun 1-10 mg gacha glukagon tomir ichiga, so‘ng uzluksiz infuziya shaklida 2-5 mg/soat. Simpatomimetiklar (dobutamin, izoprenalin, orciprenalin yoki epinefrin) tana vazniga va terapevtik samaradorlikka qarab dozalarda buyuriladi. Agar arterial gipotenziya klinik manzarada ustun bo‘lsa, norepinefrin kiritiladi; uning kiritilishi doimiy monitoring ostida bo‘lishi kerak. Davoga chidamli bradikardiyada yurak ritmini boshqarish uchun sun’iy stimulyator ishlatiladi. Bronxospazmda beta-adrenomimetiklar aerozol shaklida (samara bermasa – tomir ichiga) yoki aminofillin tomir ichiga yuboriladi. Tutqanoqlarda diazepam yoki klonazepam tomir ichiga asta-sekin yuboriladi. Og‘ir dozani oshirib yuborish holatlarida shok alomatlari kuzatilganda, karvedilolning chiqarilishi uzoq davom etishi mumkin, shuning uchun qo‘llab-quvvatlovchi terapiya yetarlicha uzoq muddat davom ettirilishi lozim. Qo‘llab-quvvatlovchi/detoksifikatsiya terapiyasi davomi dozani oshirib yuborish og‘irligiga bog‘liq bo‘lib, bemorning holati barqarorlashgunga qadar davom ettirilishi kerak.

Ro'yxat B. Preparatni yorug'likdan himoyalangan, bolalar ololmaydigan joyda, harorat 25°C dan oshmagan holda saqlash kerak. Yorug'lik ta'sirida tabletkalarning rangi o'zgarishi mumkinligi sababli, ularni yopiq o'ramlarda saqlash tavsiya etiladi.

Arterial gipertenziya. Asosiy arterial gipertenziya (monoterapiya shaklida yoki "sekin" kalsiy kanal blokatorlari yoki diuretiklar kabi boshqa antigipertenziv vositalar bilan kombinatsiyalangan terapiya sifatida). Ishemik yurak kasalligi (shu jumladan beqaror stenokardiya va og‘riqsiz miokard ishemiyasi bilan og‘rigan bemorlarda). Surunkali yurak yetishmovchiligi. Ishemik yoki qeysemik kelib chiqishi bo‘lgan yengil, o‘rtacha va og‘ir surunkali yurak yetishmovchiligini davolash (kasallik asoratlari, yurak-qon tomir sababli shifoxonaga yotqizishlar va o‘lim darajasini kamaytirish, umumiy sog‘liqni yaxshilash va kasallik rivojlanishini sekinlashtirish uchun), AKE ingibitorlari, diuretiklar va, ba'zida, digitalis preparatlari bilan birgalikda qo‘llaniladi (standart terapiya). Dilatrend standart terapiyaga qo‘shimcha sifatida yoki digitalis, vazodilatatorlar yoki nitratlarni qabul qilmaydigan bemorlarga tayinlanishi mumkin.

Dozani to‘g‘rilash zaruriyatini belgilaydigan ma'lumotlar mavjud emas.

Yaroqlik muddati tabletkalar uchun 6.25 mg - 3 yil, 12.5 mg - 4 yil, 25 mg - 5 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin dori vositasini qo'llash mumkin emas.