Диметилфумарат

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Диметилфумарат

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; dimetilfumaratga yuqori sezuvchanlik.

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

Farmakokinetika

Dimetilfumarat og‘iz orqali qabul qilingandan keyin, esteraslar ta’sirida tez presistemali gidrolizga uchraydi va asosiy metabolit — monometilfumaratga aylanadi, u ham farmakologik faollikka ega. Dimetilfumarat og‘iz orqali qabul qilingandan keyin qonda aniqlanmaganligi sababli, barcha farmakokinetik parametrlar uning faol metaboliti monometilfumarat uchun aniqlanadi. Monometilfumaratning Tmax 2-2,5 soatni tashkil qiladi. Og‘iz orqali 240 mg dozada qabul qilingandan keyin monometilfumaratning taxminiy Vd 60-90 l oralig‘ida bo‘ladi. Monometilfumaratning inson qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 27-40% ni tashkil qiladi. Inson organizmida dimetilfumaratning metabolizmi asosan me’da-ichak traktida, qonda va organizm to‘qimalarida esteraslar ta’sirida amalga oshadi; dimetilfumaratning kamroq miqdori (0,1% dan kam) o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Keyinchalik dimetilfumarat trikarboksilik kislota tsikli ishtirokida metabolizmga uchraydi, bunda sitokrom R450 izofermentlari ishtirok etmaydi. Bir martalik 240 mg izotop bilan belgilangan dimetilfumarat dozasini qabul qilgandan keyin, inson qon plazmasida asosiy metabolit sifatida glyukoza aniqlangan. Qonda aylanuvchi boshqa metabolitlar orasida fumar kislotasi, limon kislotasi va monometilfumarat bor. Fumar kislotasining keyingi metabolizmi trikarboksilik kislota tsikli yordamida amalga oshadi, chiqarilishning asosiy yo‘li esa CO2 chiqarish orqali bo‘ladi. Dimetilfumaratning chiqarilish yo‘li asosan CO2 chiqarish orqali amalga oshadi; taxminan 60% doza nafas orqali chiqariladi. Preparatning buyrak va ichak orqali chiqarilishi ikkilamchi yo‘llar bo‘lib, ular mos ravishda 15,5% va 0,9% ni tashkil qiladi. Monometilfumaratning T1/2 qisqa (taxminan 1 soat) va 24 soat ichida aksariyat bemorlarda monometilfumarat qonda aniqlanmaydi. Dimetilfumaratni terapevtik dozada ko‘p marta qabul qilganda, dastlabki preparat yoki monometilfumarat to‘planmaydi.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Qaytalanuvchi-yiringli tarqoq skleroz bilan og'rigan kattalar bemorlarni davolash.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Homilador ayollarda dimetilfumaratni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda preparatning reproduktiv tizimga toksik ta’siri aniqlangan. Dimetilfumaratni homiladorlikda va samarali kontratseptsiya usullaridan foydalanmayotgan reproduktiv yoshdagi ayollarda qo‘llash tavsiya etilmaydi. Dimetilfumaratni homiladorlikda faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin. Dimetilfumarat va uning metabolitlarining ona sutiga o‘tishi noma’lum, shu sababli yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va go‘daklar uchun xavfni chiqarib tashlab bo‘lmaydi. Emizishni to‘xtatish yoki dimetilfumarat bilan terapiyani bekor qilish masalasi ona uchun kutilayotgan foyda va bolaning potensial xavfi baholanganidan so‘ng hal qilinishi lozim. Doklinik tadqiqotlar natijalari dimetilfumarat qo‘llanishida fertilitetning pasayish xavfi oshmaganini ko‘rsatgan.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Keksa yoshdagi bemorlarga dori qo'llanilishi mumkin.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Диметилфумарат

18+