Динамико

-

Динамико

Sildenafil yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; azot oksidi donorlarini yoki organik nitratlarni, shuningdek, har qanday shakldagi nitratlarni bir vaqtda qabul qilish; ritonavirni bir vaqtda qabul qilish; jinsiy faollik tavsiya etilmaydigan bemorlar, jumladan og‘ir yurak-qon tomir kasalliklari, masalan, barqaror bo‘lmagan stenokardiya, og‘ir yurak yetishmovchiligi, hayotga xavf soluvchi aritmiyalari bo‘lganlar; riyoiguat kabi guanilat siklaza stimulyatorlari bilan bir vaqtda qo‘llash (bu simptomatik arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin); arterial gipotenziya (qon bosimi 90/50 mm simob ustunidan past), arterial gipertenziya (qon bosimi 170/100 mm simob ustunidan yuqori), yaqinda yuz bergan miya qon aylanishining buzilishi yoki miokard infarkti; bir ko‘zning old ishemik optik neyropatiyasi tufayli ko‘rish qobiliyatining yo‘qolishi (PDE5 inhibitörini qabul qilish sabab bo‘ladimi yoki yo‘qmi); irsiy degenerativ to‘r parda kasalliklari, jumladan, pigmentli retinit (bunday bemorlarning kichik qismida PDE tarmoqqa bog‘liq genetik kasallik mavjud); og‘ir jigar yetishmovchiligi; ayollar; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh; laktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiya. Sildenafilning erektsiya buzilishlarini davolash uchun boshqa vositalar bilan bir vaqtda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun bunday kombinatsiyalar tavsiya etilmaydi (qarang "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limi). Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (burchaklanish, kavernoz fibroz yoki Peyroni kasalligi); priapizm rivojlanishiga moyillik beruvchi kasalliklar (o‘roq shaklidagi anemiya, ko‘p mieloma, leykemiya, trombotsitemiya); qon ketish bilan kechadigan kasalliklar; oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi o‘tkir fazada; jigar funksiyasining buzilishi; og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam); anamnezida oldingi neirit nearsit ishеmik optik nevropatiya holati bo‘lgan bemorlar; alfa-adrenoblokatorlarni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlar.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qo‘llash mumkin emas.

Sildenafilning tavsiya etilgan dozalardagi farmakokinetikasi chiziqli xususiyatga ega. Yutilishi Og‘iz orqali qabul qilingandan keyin tez so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax och qoringa 0,5-2 soat ichida erishiladi, biokiraolish o‘rtacha 41% (25-63%) ni tashkil qiladi. In vitro sharoitida sildenafil taxminan 1,7 ng/ml (3,5 nM) konsentratsiyada inson PDE5 faoliyatini 50% ga bostiradi. Yog‘li ovqat bilan qabul qilinganda yutilish tezligi kamayadi: Cmax o‘rtacha 29% ga pasayadi, Tmax esa 60 daqiqaga oshadi, ammo so‘rilish darajasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi (AUC 11% ga kamayadi). Taqsimlanishi Muvozanat holatidagi taxminiy Vd 105 l ni tashkil qiladi. Sildenafil va uning asosiy faol metaboliti plazma oqsillari bilan 96% bog‘lanadi va bu dozaga bog‘liq emas. Qabul qilingan dozadan kamroq miqdor (0,0002%) o‘rtacha 188 ng miqdorida sperma tarkibida 90 daqiqadan so‘ng aniqlangan. Metabolizm Sildenafil asosan jigar mikrosom izofermentlari CYP3A4 (asosiy yo‘l) va CYP2C9 (qo‘shimcha yo‘l) orqali metabolizmga uchraydi. Asosiy aylanuvchi faol metabolit N-demetilmetabolit bo‘lib, u fosfodiesteraza ta’sirida sildenafilning faolligiga nisbatan 50% faollikka ega va plazmadagi konsentratsiyasi sildenafilning 40% ini tashkil qiladi. N-demetilmetabolit keyingi metabolizmga uchraydi, uning T1/2 4 soat. Chiqarilishi Sildenafilning umumiy klirensi 41 l/soatni tashkil qiladi. Sildenafilning T1/2 3-5 soatni tashkil etadi. Noaktiv metabolitlar asosan ichak (80%) va buyrak (13%) orqali chiqariladi. Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetika 65 yoshdan katta bemorlarda sildenafil va uning faol metaboliti Cmax taxminan 90% ga yuqoriroq, bu sildenafil klirensining pasayishi bilan bog‘liq. Qon plazmasida oqsillar bilan bog‘lanmagan sildenafil konsentratsiyasi 40% ni tashkil qiladi. Yosh omili nojo‘ya ta’sirlarni rivojlanish chastotasiga klinik ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaydi. Yengil (KK 50-80 ml/min) va o‘rtacha (KK 30-49 ml/min) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sildenafil farmakokinetikasi 50 mg qabul qilganda o‘zgarmaydi, ammo N-demetilmetabolitning Cmax va AUC 73% va 126% ga oshadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan past) Cmax va AUC mos ravishda 88% va 100% ga oshadi, N-demetilmetabolitning Cmax va AUC esa 79% va 200% ga oshadi. Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu bo‘yicha A va B sinfi) Cmax va AUC mos ravishda 47% va 84% ga oshadi. Og‘ir jigar faoliyati buzilgan (Chayld-Pyu sinfi S) bemorlarda sildenafilning farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Roʻyxatdan oʻtgan koʻrsatmalar boʻyicha preparat ayollarda qoʻllash uchun moʻljallanmagan.

Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

O‘ta og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan holatda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak (KK 20 ml/min dan kam).

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Alomatlar: preparatning 800 mg gacha bo‘lgan bir martalik dozasi bosh og‘rig‘i, yuzda issiqlik, bosh aylanishi, dispepsiya, burun bitishi, ko‘rishning buzilishi kabi nojo‘ya ta’sirlarning ortishi bilan birga tez-tez kuzatilgan. 200 mg gacha bo‘lgan dozalar nojo‘ya ta’sir chastotasini oshiradi, lekin kuchaytirmaydi. Davolash: simptomatik terapiya. Gemodializ samarasiz.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Ereksiyani buzilishlarini davolash, ya'ni qoniqarli jinsiy aloqani ta'minlaydigan darajada jinsiy olatni ereksiya holatiga keltirish va ushlab turish qobiliyatsizligi. Sildenafil faqat jinsiy rag'batlanish sharoitida samarali.

Keksa yoshdagi bemorlarga dozani tuzatish talab etilmaydi.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.