Димиста

-

Димиста

Aktiv moddalarga yuqori sezuvchanlik; 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

Azelastin asosan CYP3A4, CYP2D6 va CYP2C19 ishtirokida A-dezmetilazelastinga metabolizmga uchraydi. Flutikazon propionati chiqarilishi 250 dan 1000 mkg gacha dozalarda chiziqli xarakterga ega va yuqori plazma klirensi bilan tavsiflanadi (1,1 l/min). Plazmadagi Cmax taxminan 98% ga 3-4 soat ichida pasayadi va faqat juda past plazma konsentratsiyalarida yakuniy T1/2 7,8 soat davom etadi. Flutikazon propionatining buyrak klirensi ahamiyatsiz (0,2% dan kam), faol bo‘lmagan metabolit – karboksil kislotaniki esa 5% dan kamni tashkil etadi. Flutikazon propionati va uning metabolitlari asosan o‘t orqali ichakdan chiqariladi. Bir martalik qo‘llanilganda azelastinning qondagi plazmadan T1/2 taxminan 20-25 soatni va terapevtik jihatdan faol metabolit N-dezmetilazelastinning esa taxminan 45 soatni tashkil etadi. Asosiy chiqarilish yo‘li ichak orqali amalga oshadi. Kichik miqdorda uzoq vaqt davomida ichak orqali chiqarilishi ichak-jigar aylanishi mavjud bo‘lishi mumkinligini ko‘rsatadi. Flutikazon propionati burun orqali (200 mkg/sut) qo‘llanganda Cmax 0,017 ng/ml ni tashkil etadi. Burun bo‘shlig‘ining shilliq qavatidan so‘rilish faol moddaning suvda past eruvchanligi tufayli ahamiyatsiz va dozaning katta qismi ehtimol yutib yuboriladi. Og‘iz orqali qabul qilinganda kiritilgan dozaning 1% dan kamrog‘i so‘riladi, bu sekin so‘rilish va yutilgan zahoti faol metabolizmga uchrashi bilan bog‘liq. Shunday qilib, burun bo‘shlig‘ining shilliq qavatidan so‘rilish va yutilish natijasida umumiy tizimli so‘rilish ahamiyatsizdir. Azelastin gidroxloridining kunlik dozasini 0,56 mg (har bir burun yo‘liga kuniga ikki marta bir martalik doza kiritishga to‘g‘ri keladi) qayta qo‘llashdan so‘ng plazmada Cmax 0,027 ng/ml ni tashkil etdi, sog‘lom ko‘ngillilarda esa faol metabolit N-dezmetilazelastin darajasi aniqlashning quyi chegarasida yoki undan past (0,12 ng/ml) edi. Allergik riniti bo‘lgan bemorlarda kuniga bir marta burunga 0,56 mg azelastin gidroxloridi (har bir burun yo‘liga ikki marta bir martalik doza) kiritilgandan 2 soat o‘tib plazmada azelastin kontsentratsiyasi taxminan 0,65 ng/ml ni tashkil etdi. Kunlik dozaning 0,12 mg azelastin gidroxloridgacha oshirilishi (kuniga ikki marta har bir burun yo‘liga ikki purkash) azelastinning plazmadagi kontsentratsiyasini 1,09 ng/ml gacha oshirishga olib keldi, bu dozaga bog‘liq ravishda kontsentratsiyaning mutanosib ravishda oshishini ko‘rsatadi. Flutikazon propionati muvozanat holatidagi katta Vd ga ega (taxminan 318 l). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91% ni tashkil etadi. Azelastinning Vd esa periferik to‘qimalarda ustun taqsimlanishini ko‘rsatadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 80-90% ni tashkil qiladi. Ikkala modda keng terapevtik oynaga ega. Flutikazon propionati tizimli qon oqimidan tez chiqariladi, asosan, jigarda CYP3A4 izofermenti yordamida faol bo‘lmagan metabolit – karboksil kislotasiga aylanish orqali. Yutilgan fraktsiyadagi flutikazon propionati metabolizmi jigar orqali “birinchi o‘tishda” xuddi shu tarzda sodir bo‘ladi.

O‘rta va og‘ir darajadagi allergik rinit/rinokonyunktivitning simptomatik davolash.

Homiladorlik va emizish davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki go‘dak uchun mumkin bo‘lgan xavfdan ustun bo‘lganda qo‘llash mumkin.