Доларен®

-

Доларен®

Gipersensitivlik (shu jumladan, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlarga (NYAQP)); oshqozon-ichak trakti (O‘IT) eroziya-yarali shikastlanishlari (avj olish fazasida); O‘IT dan qon ketishi; anamnezda asetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQP qabul qilingandan so‘ng bronxoobstruksiya xurujlari, rinit, qo‘ziqorin kuzatilgan holatlar (asetilsalitsil kislotasiga to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan intolerantlik sindromi – rinosinuzit, qo‘ziqorin, burun shilliq pardasidagi poliplar, bronxial astma); aorta-koronar shuntlashdan keyingi davr; ichak yallig'lanish kasalliklari (avj olish fazasida); kuchli jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi; kuchli buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam), rivojlanayotgan buyrak kasalliklari; qon hosil bo‘lishi buzilishi, gemostazning buzilishi (shu jumladan, gemofiliya); homiladorlik; bolalar yoshi; emizish davri. Ehtiyotkorlik bilan: yurak ishemik kasalligi, serebrovaskulyar kasalliklar, anemiya, bronxial astma, dimlangan yurak yetishmovchiligi, dislipidemiya/giperlipidemiya, arterial gipertenziya, shish sindromi, jigar yoki buyrak yetishmovchiligi, benign giperbilirubinemiya (shu jumladan, Jilber sindromi), alkogolizm, oshqozon-ichak trakti eroziya-yarali kasalliklari (avj olishdan tashqari), qandli diabet, periferik arteriyalar kasalliklari, keng ko‘lamli jarrohlik aralashuvidan keyingi holat, induktsiyalangan porfiriya, qariyalar yoshi, biriktiruvchi to‘qima tizimli kasalliklari.

Qarshi ko‘rsatma: bolalar yoshi.

Yutilish va taqsimlanishi Diklofenak va paratsetamolning yutilishi tez va to‘liq amalga oshadi. Ovqat qabul qilish diklofenakning so‘rilish tezligini 1-4 soatga sekinlashtiradi va maksimal konsentratsiyasini 40% ga kamaytiradi. Plazmadagi komponentlarning konsentratsiyasi kiritilgan doza miqdoriga mutanosibdir va to‘planmaydi. Diklofenak plazma oqsillari bilan 99% dan ortiq bog‘lanadi (asosan albuminlar bilan), paratsetamol esa qonda 15% bog‘lanadi. Ikkala komponent ham ona sutiga oz miqdorda o‘tadi. Diklofenak sinovial suyuqlikka kiradi; bu suyuqlikdagi maksimal konsentratsiyaga plazmadagidan 2-4 soat keyin erishiladi. Sinovial suyuqlikdagi yarim chiqarilish davri (T1/2) 3-6 soatni tashkil qiladi (preparat kiritilgandan 4-6 soat o‘tib, sinovial suyuqlikdagi konsentratsiya plazmadagidan yuqori va 12 soat davomida yuqori darajada qoladi). Sinovial suyuqlikdagi preparat konsentratsiyasi va klinik samaradorlik o‘rtasidagi bog‘liqlik aniqlanmagan. Metabolizm Diklofenak jigarda "birinchi o‘tish" jarayonida 50% metabolizmga uchraydi. Metabolizm ko‘p martalik yoki bir martalik gidroksillanish va glyukuron kislotasi bilan kon‘yugatsiyalash orqali amalga oshadi. Bu jarayonda CYP2C9 tsitoxrom Р450 fermenti ishtirok etadi. Diklofenak metabolitlarining farmakologik faolligi asli moddanikidan past. Sistematik klirens 350 ml/min, taqsimlanish hajmi 550 ml/kg. Plazmadan yarim chiqarilish davri 2 soat. Buyrak orqali dozaning 65% metabolitlar shaklida, kamida 1% o‘zgarmagan holda chiqariladi, qolgan qismi esa o‘t bilan metabolitlar shaklida chiqariladi. Kuchli buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/min dan past) bo‘lgan bemorlarda metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, ammo ularning qon konsentratsiyasi oshmaydi. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda diklofenakning farmakokinetik ko‘rsatkichlari o‘zgarmaydi. Paratsetamol jigarda metabolizmga uchraydi (90-95%): 80% glyukuron kislotasi va sulfatlar bilan kon’yugatsiyalanib nofaol metabolitlarga aylanadi; 17% gidroksillanish yo‘li bilan 8 faol metabolitga aylangan bo‘lib, ular glutatyon bilan kon’yugatsiyalanib nofaol metabolitlarga aylanadi. Glutatyon yetishmovchiligida bu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarini bloklashi va nekrozga sabab bo‘lishi mumkin. Preparat metabolizmida CYP2E1 izofermenti ham ishtirok etadi. T1/2 – 1-4 soat. Buyrak orqali asosan kon’yugat metabolitlar shaklida chiqariladi, o‘zgarmagan holda esa faqat 3%. Keksalarda preparat klirensi kamayadi va T1/2 ortadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Og'ir jigar yetishmovchiligi yoki faol jigar kasalligi holatida qo'llash taqiqlanadi. Jigar yetishmovchiligi holatida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Kreatinin klirensi 30 ml/min dan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligida va buyrak kasalliklarining rivojlanib boruvchi holatlarda qo‘llash mumkin emas. Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Retsept bo‘yicha.

Alomatlar: qabul qilingandan keyingi dastlabki 24 soat ichida teri oqarishi, ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og‘rig‘i; glyukoza almashinuvi buzilishi, metabolik atsidoz. Jigar faoliyati buzilishining alomatlari dozani oshirgandan keyin 12-48 soatda paydo bo‘lishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborishda – jigar yetishmovchiligi progressiv ensefalopatiya, koma, o‘lim; o‘tkir buyrak yetishmovchiligi (tubulyar nekroz bilan) (shu jumladan jigar og‘ir shikastlanmagan holatlarda ham); aritmiya, pankreatit. Kattalarda 10 g va undan yuqori dozada gepatotoksik ta’sir kuzatiladi. Davolash: SH-guruh donorlarini va glutatyonning sintetik o‘zgarishlaridan biri bo‘lgan metionin – dozani oshirib yuborgandan keyin 8-9 soat davomida, va asetilsistein – 8 soat davomida kiritiladi. Qo‘shimcha terapevtik chora-tadbirlar (metionin yoki tomir ichiga asetilsistein kiritish) paratsetamolning qon konsentratsiyasiga va uni qabul qilgan vaqtdan o‘tgan vaqtga qarab aniqlanadi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Revmatik kasalliklarda og‘riq sindromining qisqa muddatli terapiyasi (revmatoyid artrit, osteoartroz); nevralgiya, miyalgiya, lumbosialgiya, travmadan keyingi yallig‘lanish bilan birga keluvchi og‘riq sindromi, operatsiyadan keyingi og‘riq, bosh og‘rig‘i, migren, algodisminor, adneksit, proktit, tish og‘rig‘i; quloq, tomoq, burun infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida og‘riqli va isitma sindromini bartaraf etish uchun kompleks terapiya tarkibida (faringit, tonzillit, otit).

Ehtiyotkorlik bilan: keksa yosh.

Yaroqlik muddati - 4 yil.