Дорипрекс®

-

Дорипрекс®

18 yoshgacha bo'lgan yosh; preparat tarkibidagi komponentlarga yuqori sezuvchanlik; karbapenem guruhiga mansub boshqa preparatlarga va beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.

14 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Taqsimlanishi 500 mg dan 1 g gacha bo‘lgan doza oralig‘ida tomir ichiga 1 yoki 4 soat davomida infuziya qilinganda, Cmax va AUC chiziqli ravishda o‘zgaradi. 500 mg doripenemning 1 soat va 4 soat davomida o‘tkazilgan infuziyasidan, shuningdek, 1 g doripenemning 4 soatlik infuziyasidan so‘ng o‘rtacha plazmadagi konsentratsiyalar quyidagi jadvalda keltirilgan. Sog‘lom buyrak funktsiyasiga ega bemorlarda doripenemning 500 mg yoki 1 g miqdoridagi dozalari har 8 soatda 7–10 kun davomida takroriy tomir ichiga yuborilganda kümülyatsiya belgisi kuzatilmagan. Doripenemning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi o‘rtacha 8,1% ni tashkil etadi va plazmadagi konsentratsiyasiga bog‘liq emas. Vd taxminan 16,8 l bo‘lib, inson hujayradan tashqari suyuqlik hajmiga (18,2 l) yaqin. Doripenem bachadon, prostata, o‘t pufagi va siydik to‘qimalariga hamda retroperitoneal suyuqlikka yaxshi kiradi va u yerda MIK (minimal ingibitsiya konsentratsiyasi) dan yuqori konsentratsiyalarga yetadi. Metabolizm Faol modda asosan degidropeptidaza-I ta’sirida mikrobiologik jihatdan nofaol metabolitga biotransformatsiyalanadi. In vitro sharoitida doripenemning NADF ishtirokisiz va ishtirokida CYP450 tizimi izofermentlari hamda boshqa fermentlar ta’sirida metabolizmga uchrashi kuzatilgan. Chiqarilishi Doripenem asosan buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi. Sog‘lom yosh kattalarda doripenemning yakuniy T1/2 taxminan 1 soat, plazma klirensi taxminan 15,9 l/soatni tashkil etadi. O‘rtacha buyrak klirensi 10,3 l/soatni tashkil etadi. Ushbu ko‘rsatkichning qiymati, doripenemning probensid bilan bir vaqtda qo‘llanganda eliminatsiyasining sezilarli darajada pasayishi, doripenemning glomerulyar filtratsiya va buyrak sekretsiyasiga uchrashini ko‘rsatadi. Sog‘lom yosh kattalarda 500 mg doripenemning bir martalik qabulidan keyin uning 71% siydikda o‘zgarmagan doripenem, 15% esa ochiq tsikli metabolit shaklida aniqlangan. Radioaktiv doripenemning bir martalik dozasi (500 mg) kiritilganida, najasda umumiy radioaktivlikning 1% dan kamrog‘i aniqlangan. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda doripenemning 500 mg bir martalik dozasini kiritilganda AUC sog‘lom buyrak funktsiyasiga ega (KK ≥80 ml/min) bemorlarnikiga nisbatan oshadi: Buyrak yetishmovchiligi darajasi KK (ml/min): AUC oshishi Yengil 51–79: 1,6 marta oshadi O‘rtacha 31–50: 2,8 marta oshadi Og‘ir ≥80: 5,1 marta oshadi Doripenemning dozasini o‘rtacha va og‘ir darajada buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kamaytirish kerak. Hozirda doripenemning jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda farmakokinetikasi haqida ma’lumot yo‘q. Doripenem jigarda deyarli metabolizmga uchramaydi, shuning uchun jigar kasalliklari uning farmakokinetikasiga ta’sir qilmasligi taxmin qilinadi. Yosh kattalar bilan taqqoslaganda, keksa yoshdagi bemorlarda doripenemning AUC ko‘rsatkichi 49% ga oshgan. Bu o‘zgarishlar asosan KK ning yoshga bog‘liq o‘zgarishlari bilan tushuntiriladi. Yoshiga nisbatan normal buyrak funktsiyasiga ega bo‘lgan keksa bemorlarda doripenemning dozasini kamaytirish talab etilmaydi. Ayollarda doripenemning AUC qiymati erkaklarnikidan 13% ga yuqori bo‘lgan. Erkaklar va ayollar uchun doripenemning bir xil dozalarini qo‘llash tavsiya etiladi. Turli irqiy guruhlar orasida doripenemning klirensi bo‘yicha sezilarli farqlar kuzatilmagan, shuning uchun doza tuzatish tavsiya etilmaydi.

Doripenemni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha oz miqdordagi ma’lumotlar preparat homiladorlik, homila va yangi tug‘ilgan chaqaloqning sog‘lig‘iga salbiy ta’sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatadi. Homilador ayollarda Doriprex® bilan davolashda ehtiyotkorlik zarur. Doriprex® laktatsiya davrida qo‘llanilishi zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Doripenem bilan ortiqcha doza holatlari qayd etilmagan. Ortiqcha doza holatida preparatni yuborishni to'xtatish va doripenem to'liq buyrak orqali chiqarilguniga qadar simptomatik terapiya o'tkazish kerak. Bemorning klinik holatini nazorat qilish zarur. Doripenem gemodializ orqali chiqarilishi mumkin, ammo hozircha doripenemning ortiqcha dozasini gemodializ orqali chiqarish holatlari qayd etilmagan.

Preparatni original o‘ramda (qutidagi blister), bolalar ololmaydigan va yorug‘likdan himoyalangan joyda, harorat 30°C dan oshmagan holda saqlash kerak.

Kasalxona (nozokomial) pnevmoniyasi, jumladan, sun'iy nafas oldirish bilan bog'liq pnevmoniya; murakkab ichki qorin infeksiyalari; murakkab siydik chiqarish tizimi infeksiyalari, jumladan, murakkab va oddiy pielonefrit, shu jumladan, bakteriemiya bilan birga.

Yoshga mos bo‘lgan buyrak funksiyasiga ega keksa bemorlarda dozani to‘g‘rilash zarur emas.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Tayyorlangan eritmani saqlash sharoitlari: Doripenem kukuniga steril suv yoki 0.9% natriy xlorid eritmasi (fiziologik eritma) qo'shgandan keyin, eritmani infuziya eritmasi bilan suyultirishdan oldin 1 soat davomida shishada saqlash mumkin. Eritma 15-25°C haroratda saqlanganda barqarorlik, muzlatgichda (2-8°C) saqlanganda barqarorlik. Fiziologik eritma 1272 soat, 5% glyukoza eritmasi 448 soat. Muzlatgichdan chiqarilgan infuzion eritma xonada saqlangan vaqt davomida bemorga yuborilishi kerak. Bu vaqt muzlatgichda saqlangan vaqt, xonada isitish vaqt...