Дормикум

-

Дормикум

Benzodiazepinlarga yoki preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik; o‘tkir nafas yetishmovchiligi, o‘tkir o‘pka yetishmovchiligi; shok, koma, hayotiy funksiyalarning pasayishi bilan o‘tkir alkogol intoksikatsiyasi; yopiq burchakli glaukoma; og‘ir surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (SOS); tug‘ruq davri. Ehtiyotkorlik bilan: 60 yoshdan katta, o'ta og'ir ahvoldagi bemorlar, nafas yetishmovchiligi, buyrak va jigar faoliyatining buzilishi, yurak yetishmovchiligi, muddatidan oldin tug‘ilgan chaqaloqlar (apnoe xavfi tufayli), 6 oylikdan kichik chaqaloqlar, miasteniya gravis.

Ko‘rsatmalar bo‘yicha va tavsiya etilgan dozalarda barcha ehtiyot choralari hisobga olingan holda qo‘llash mumkin.

So‘rilishi (mushak ichiga kiritilganda) Midazolam mushak to‘qimalaridan tez va to‘liq so‘riladi. Plazmadagi Cmax ga 30 daqiqada erishiladi. Mushak ichiga kiritilgandan so‘ng mutlaq biomavjudligi 90% dan ortiqni tashkil etadi. Taqsimlanishi Tomir ichiga kiritilgandan keyin midazolamning plazmadagi konsentratsiya egri chizig‘i bir yoki ikki aniq taqsimlanish fazasiga ega. Barqaror holatdagi Vd tana vazniga nisbatan 0,7-1,2 l/kg ni tashkil etadi. Plazma oqsillari, asosan, albumin bilan bog‘lanishi 96-98%. Midazolam orqa miya suyuqligiga sekin va oz miqdorda o‘tadi. Plasentar to‘siqdan ham sekin o‘tib, homilaning qon aylanish tizimiga tushadi; uning kichik miqdorlari ko‘krak sutida aniqlanadi. Metabolizm Midazolam deyarli to‘liq biotransformatsiyaga uchrab, sitoxrom P450 tizimining 3A4 izofermenti ta’sirida gidroksillanadi. Asosiy metabolit – a-gidroksimidazolam plazma va siydikda aniqlanadi. Plazmadagi a-gidroksimidazolamning konsentratsiyasi midazolamning 12% ni tashkil etadi. Ushbu metabolit farmakologik faollikka ega, ammo faqat minimal darajada (taxminan 10%) tomir ichiga yuborilgan midazolamning ta’sirini hosil qiladi. Midazolamning oksidlanish metabolizmida genetik polimorfizmning roli haqida ma’lumotlar yo‘q. Chiqarilishi Sog‘lom ko‘ngillilarda T1/2 1,5-2,5 soatni tashkil etadi. Plazma klirensi 300-500 ml/min ni tashkil qiladi. Midazolam asosan buyraklar orqali chiqarilib, qabul qilingan dozadan 60-80% siydikda a-gidroksimidazolamning glyukuronid shaklida aniqlanadi. Siydikda o‘zgarmagan holdagi preparat qabul qilingan dozaning 1% dan kamini tashkil etadi. Metabolitning T1/2 bir soatdan kam. Tomir ichiga tomchilab yuborilganda midazolamning chiqarilish kinetikasi tezkor yuborilgandan keyingi bilan bir xil. Maxsus bemor guruhlaridagi farmakokinetika 60 yoshdan oshgan bemorlarda T1/2 4 marta oshishi mumkin. 3-10 yoshdagi bolalarda T1/2 tomir ichiga yuborilganda kattalarga qaraganda qisqaroq (1-1,5 soat), bu esa preparatning metabolik klirensining oshganligini ko‘rsatadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda, ehtimol jigar yetilmaganligi sababli, T1/2 6-12 soatga teng bo‘lib, preparatning klirensi sekinlashgan. Ortiqcha vaznli odamlarda T1/2 (8,4 soat) normal vaznli odamlarga qaraganda uzoqroq, bu umumiy tana massasiga nisbatan Vd ning taxminan 50% ga ortishi bilan bog‘liq, ammo klirens sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Jigar sirrozi bilan kasallangan bemorlarda T1/2 uzayishi, klirens esa sog‘lom ko‘ngillilar bilan taqqoslaganda pasayishi mumkin. Surunkali buyrak yetishmovchiligi bilan kasallangan bemorlarda T1/2 sog‘lom ko‘ngillilar bilan bir xil. Og‘ir ahvoldagi bemorlarda T1/2 oshishi mumkin. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ham T1/2 sog‘lom odamlarnikidan yuqori bo‘ladi.

Midazolamning homiladorlikda xavfsizligini baholash uchun yetarli ma’lumotlar mavjud emas. Benzodiazepinlarni homiladorlikda qo‘llash tavsiya etilmaydi, faqat boshqa xavfsizroq alternativlar mavjud bo‘lmagan holatlargina istisno bo‘lishi mumkin. Homiladorlikning so‘nggi trimestrida yoki tug‘ruqning birinchi bosqichida yuqori dozalarda qo‘llanganda homilada yurak ritmining buzilishi, gipotenziya, emish refleksining buzilishi, gipotermiya va yangi tug‘ilgan chaqaloqda nafas olishning mo‘tadil bostirilishi yuzaga kelishi mumkin. Bundan tashqari, homiladorlikning kech bosqichlarida uzoq muddat davomida benzodiazepinlar qabul qilgan onalarning farzandlarida postnatal davrda abstinensiya sindromi bilan birga jismoniy bog‘liqlik rivojlanishi mumkin. Midazolam ko‘krak sutiga kichik miqdorda o‘tadi, shuning uchun emizikli onalarga midazolamni qabul qilganidan so‘ng 24 soat davomida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda midozolamning parenteral yuborilishi katta ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Ushbu bemorlarga dozalarning pasaytirilgan miqdori talab qilinadi (Qo'llash usuli va dozalash bo'limiga qarang) va hayotiy muhim funksiyalarning erta buzilish belgilari uchun doimiy kuzatuv zarur.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda parenteral midozolamni qo‘llashda alohida ehtiyotkorlik kerak. Ushbu bemorlarga kichik dozalarda qo‘llash va hayotiy muhim funksiyalarni erta kuzatish uchun doimiy nazorat talab etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Alomatlar: benzodiazepinlar qabul qilinishi uyquchanlik, ataksiya, dizartriya va nistagm rivojlanishiga ko‘pincha sabab bo‘ladi. Dormikum preparati izolyatsiyalangan holda qabul qilinsa, dozani oshirib yuborish kamdan-kam hollarda hayot uchun xavf tug‘diradi, lekin arefleksiya, apnoe, arterial bosimning pasayishi, kardiorespirator faoliyatning susayishi va kamdan-kam hollarda komaga olib kelishi mumkin. Agar koma rivojlansa, odatda bu holat bir necha soat davom etadi. Ammo, koma kechishi uzaygan va qaytalanuvchi bo‘lishi mumkin, ayniqsa yoshi katta bemorlarda. Benzodiazepinlarning nafas olish funktsiyasiga bostiruvchi ta’siri nafas olish tizimi kasalliklari bo‘lgan bemorlarda yanada kuchliroq ifodalanadi. Benzodiazepinlar markaziy asab tizimini susaytiruvchi dorilar, jumladan spirtli ichimliklar ta’sirini kuchaytiradi. Davolash: dozani oshirib yuborishda hayotiy muhim funktsiyalarni nazorat qilish zarur. Bemor holatiga qarab, qo'llab-quvvatlovchi terapiya talab etilishi mumkin. Xususan, bemorlarga yurak-qon tomir va nafas olish faoliyatini, shuningdek, markaziy asab tizimi faoliyatini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik davolash kerak bo‘lishi mumkin. Agar preparat ichga qabul qilingan bo'lsa, uning so'rilishini to'sish zarur, buning uchun faol ko'mir qabul qilish tavsiya etiladi (kechikmasdan 1-2 soat ichida). Agar bemor hushsiz bo‘lsa va faol ko‘mir qabul qilsa, nafas yo‘llarini himoya qilish lozim. Preparat boshqa modda bilan aralashgan holda qabul qilinganda oshqozonni yuvish tavsiya etiladi, lekin bu usul ushbu holatda standart chora hisoblanmaydi. Agar markaziy asab tizimini bostirish kuchli darajaga yetsa, benzodiazepinlar antagonisti - flumazenil (Anexat) qo‘llanilishi mumkin. Flumazenil kiritish jarayonida bemorning holatini sinchkovlik bilan kuzatish talab etiladi. Ushbu preparatning yarim chiqarilish davri qisqa (taxminan bir soat) bo‘lganligi sababli, flumazenil olgan bemorlarning holatini uni qo‘llash tugagandan keyin ham kuzatib borish lozim. Flumazenilni tutqanoq chegarasini pasaytiruvchi dorilar (masalan, trisiklik antidepressantlar) bilan bir vaqtda qo‘llashda juda ehtiyot bo‘lish kerak. Flumazenil (Anexat) to‘g‘ri qo‘llash haqida qo‘shimcha ma'lumotni uning qo‘llash bo‘yicha yo'riqnomasidan olish mumkin.

Preparatni 30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan, quruq va bolalar ololmaydigan joyda saqlash kerak.

Kattalar uchun: mahalliy anesteziya ostida yoki anesteziyasiz o‘tkaziladigan diagnostik yoki davolash jarayonlari oldidan hushyor holda sedatsiya, shuningdek, ularni o‘tkazish davomida; asosiy anesteziya oldidan premadikatsiya; boshlang‘ich anesteziya; kombinatsiyalangan anesteziyadagi sedativ komponent sifatida; jonlantirishda uzoq muddatli sedatsiya. Bolalar uchun: mahalliy anesteziya ostida yoki anesteziyasiz o‘tkaziladigan diagnostik yoki davolash jarayonlari oldidan hushyor holda sedatsiya, shuningdek, ularni o‘tkazish davomida; asosiy anesteziya oldidan premadikatsiya; jonlantirishda uzoq muddatli sedatsiya.

60 yoshdan oshgan bemorlarga midazolam parenteral yo‘l bilan kiritilganda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Ushbu bemorlarga kichikroq dozalar (qarang “Qo‘llash usuli va dozalari” bo‘limi) va hayotiy muhim funksiyalarning erta buzilishini aniqlash uchun doimiy kuzatuv zarur.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Qadoqlamada ko'rsatilgan yaroqlik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik.