Дюфастон®

-

Дюфастон®

Didrogesteronga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; aniqlangan yoki progesteronlarga bog‘liq yangi o‘smalarga (masalan, meningioma) shubha; nomalum etiologiyadagi vaginal qon ketishlar; o‘tkir yoki surunkali jigar kasalliklari sababli jigar funksiyasining buzilishi (gipertrofik jarayonlar normallashmaguncha); hozirgi yoki o‘tmishdagi jigar o‘smasi; galaktoza intoleransi, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi; emizish davri; hozirgi yoki o‘tmishdagi porfiriya; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh, qizlarda samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha ma'lumotlarning yo‘qligi sababli; homiladorlikning o‘z-o‘zidan to‘xtashi yoki ko‘makchi reproduktiv texnologiyalar (KRT) yordamida lutein fazasini qo‘llab-quvvatlashda homiladorlikning davom etmasligi. Estrogenlar bilan kombinatsiyada: o‘rnini bosuvchi gormonal terapiya (OGT) ko‘rsatilganda: davolanmagan endometriy gipoplaziyasi; hozirgi yoki o‘tmishdagi arterial va venoz trombozlar, tromboembolik holatlar (jumladan, chuqur venoz tromboz, o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi, miokard infarkti, tromboflebit, gemorragik va ishemik serebrovaskulyar buzilishlar); venoz yoki arterial trombozga moyillik (aktiv protein C rezistentligi, giperhomosisteinemiya, antitrombin III yetishmovchiligi, protein C yoki S yetishmovchiligi, antifosfolipid antikorlar). Ehtiyotkorlik bilan: hozirgi yoki o‘tmishdagi depressiya; oldingi homiladorlikda yoki jinsiy gormonlarni qabul qilishda paydo bo‘lgan yoki kuchaygan holatlar, masalan, xolestatik sariqlik, homiladorlikda herpes, og‘ir teri qichishishi, otoskleroz. Didrogesteron va estrogen kombinatsiyasida tromboembolik holatlar xavfi omillari (masalan, stenokardiya, uzoq muddat immobilizatsiya, jiddiy semizlik (tanasi vazni indeksi 30 kg/m² dan ortiq), keksalik, katta jarrohlik aralashuvlar, tizimli qizil yuguruk, saraton), antikoagulyant terapiya qabul qiluvchi bemorlarda; endometrioz, bachadon miomasi; endometriy gipoplaziyasi o‘tmishda bo‘lgan; jigar adenomasida; qandli diabet, tomir asoratlari bilan yoki holda; arterial gipertenziya; bronxial astma; epilepsiya; migrenga moyillik yoki og‘ir bosh og‘rig‘i; o‘t toshi kasalligi; surunkali buyrak yetishmovchiligi; estrogenlarga bog‘liq o‘smalar xavf omillari bilan (masalan, birinchi darajadagi qarindoshlarda ko‘krak saratoni mavjud bo‘lsa).

18 yoshgacha bo‘lgan qiz o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik bo‘yicha yetarli ma'lumot yo‘q).

Qabul qilinishi Didrogesteron ichga qabul qilingandan keyin tez so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax didrogesteron va uning faol metaboliti 20α-digidrodidrogesteron (DGD) uchun mos ravishda 3,2 ng/ml va 57 ng/ml ni tashkil etadi va ularga qabul qilinganidan keyin 0,5 va 1,5 soat ichida erishiladi. Preparatning vaqt bo‘yicha umumiy ta'siri (AUC) mos ravishda taxminan 9,1 va 220 ng×soat/ml ni tashkil etadi. Bir martalik dozadan so‘ng ovqat didrogesteronning plazmadagi Cmax ga erishish vaqtini taxminan 1 soatga kechiktiradi, bu esa didrogesteronning plazmadagi Cmax ni taxminan 20% ga kamaytiradi, lekin didrogesteron va DGD ning ta'sir darajasiga ta'sir qilmaydi. Didrogesteronning plazmadagi Cmax ga bir vaqtda ovqat qabul qilishning ta'siri klinik jihatdan ahamiyatli hisoblanmaydi. Shu sababli, Dufaston® preparatini ovqatdan qat'i nazar qabul qilish mumkin. Taqsimlanishi Didrogesteronni og‘iz orqali qabul qilganda, uning ko‘rinma Vd qiymati yuqori bo‘lib, taxminan 22000 l ni tashkil etadi. Didrogesteron va DGD ning 90% dan ortig‘i qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Metabolizm Didrogesteron ichga qabul qilinganda tezda DGD ga metabolizmga uchraydi. Asosiy faol metabolit DGD darajalari didrogesteron darajalari bilan bir xil vaqtda cho‘qqi qiymatlarga erishadi. DGD ning plazmadagi darajalari boshlang‘ich dori preparatidan ancha yuqori. DGD va didrogesteron uchun AUC va Cmax nisbatlari mos ravishda taxminan 25 va 20 ni tashkil etadi. Didrogesteron va DGD ning oxirgi chiqarilish o‘rtacha T1/2 si taxminan 15 soatni tashkil etadi. Barcha metabolitlarning umumiy xususiyati shundaki, ular boshlang‘ich birikmaning 4,6-dien-3-on konfiguratsiyasini saqlaydi va 17α-gidroksillanish reaksiyasi yo‘q. Bu didrogesteronning estrogen va androgen ta'siriga ega emasligini izohlaydi. Chiqarilishi Ichga qabul qilingan belgilangan didrogesteronning o‘rtacha 63% dozasi buyraklar orqali (siydik bilan) chiqariladi. Didrogesteronning qon plazmasidan ko‘rinma umumiy klirensi yuqori bo‘lib, taxminan 20 l/min ni tashkil etadi. Didrogesteron organizmdan to‘liq chiqarilishi uchun 72 soat kerak bo‘ladi. DGD asosan glyukuron kislotasi kon'yugatlari ko‘rinishida siydikda aniqlanadi. Doza va vaqtga bog‘liq farmakokinetik ko‘rsatkichlar Preparatning bir marta va ko‘p marta ichga qabul qilinganda, 2,5 mg dan 10 mg gacha dozalar oralig‘ida chiziqli farmakokinetikasi kuzatiladi. Farmakokinetik ko‘rsatkichlarni bir marta va ko‘p marta ichga qabul qilinganda taqqoslash natijasida didrogesteron va DGD ning farmakokinetikasi ko‘p marta qo‘llash natijasida o‘zgarmasligi aniqlangan. Muvozanat holatiga davolash boshlanganidan keyin 3 kunda erishiladi.

Homiladorlik Didrogesteron 10 milliondan ortiq homilador ayolda qo‘llangan va hozirgi kungacha didrogesteronning homiladorlik davrida qo‘llanishi salbiy ta’sir ko‘rsatganiga oid ma’lumotlar yo‘q. Preparat homiladorlikda qo‘llanishi mumkin (qarang: “Qo‘llash ko‘rsatmalari” bo‘limi). Ba’zi progesteron preparatlarining qo‘llanishi bilan gipospadiya xavfining ortishi o‘rtasida bog‘liqlik ehtimoli mavjudligi haqida alohida xabarlar bor. Ammo homiladorlikka ta’sir qiluvchi turli omillar bu bog‘liqlikni aniq isbotlashga imkon bermaydi. Homiladorlikning erta bosqichlarida didrogesteron qabul qilgan cheklangan miqdordagi ayollar bilan o‘tkazilgan klinik tadqiqotlar gipospadiya xavfining oshishini tasdiqlamagan. Hozirgi vaqtda boshqa epidemiologik ma’lumotlar yo‘q. Ko‘krak suti bilan boqish davri Didrogesteronning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q. Boshqa progesteronlar va ularning metabolitlari oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tishi mumkinligi aniqlangan. Chaqaloq uchun xavf mavjudligi o‘rganilmagan, shu sababli Dufaston® qabul qilish davrida ko‘krak suti bilan boqish tavsiya etilmaydi.

Preparatni jigar funksiyasi buzilishlarida qo‘llash mumkin emas, bunda o‘tkir yoki surunkali jigar kasalliklari (hozirgi yoki anamnezda) mavjud bo‘lganda jigar faoliyati testlari natijalari normallashmaguncha qo‘llanmaydi; hozirgi yoki anamnezdagi jigar o‘smasida qo‘llanmaydi.

Didrogestironni estrogenlar bilan birgalikda qo‘llaganda xronik buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan ayollarda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Preparatning ortiqcha dozasi holatlari bo‘yicha ma'lumotlar cheklangan. Dydrogesteron ichga qabul qilinganidan so'ng yaxshi muhosaba qilingan (maksimal sutkalik doza 360 mg). Belgilar: nazariy jihatdan ortiqcha doza belgilari ko'ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi va uyquchanlik bo'lishi mumkin. Davolash: maxsus antidot mavjud emas, davolash simptomatik bo'lishi kerak.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Progesteron tanqisligi bilan tavsiflanadigan holatlar: endometrioz; lyutein fazasi yetishmovchiligi bilan bog‘liq bepushtlik; tahdidli abort; odatdagi tushish; premenstrual sindrom; dismenoreya; nozik hayz sikli; ikkilamchi amenoreya; disfunktsional bachadon qon ketishi; reproduktiv yordam usullari qo‘llanilganda lyutein fazasini qo‘llab-quvvatlash. O‘rinbosar gormonal terapiya (OGT): intakt bachadonli ayollarda tabiiy yoki jarrohlik menopauzasi bilan bog‘liq kasalliklar uchun OGT doirasida estrogenlarning endometriyga proliferativ ta’sirini neytrallashtirish uchun.

Keksa yoshdagi bemorlarda didrogesteron va estrogenlarni birgalikda qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Yaroqlik muddati - 3 yil. Yaroqlik muddati tugagandan keyin qo'llash mumkin emas.