Зидолам

-

Зидолам

Lamivudin, zidovudin yoki ushbu preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; neytropeniya (0,75×10^9/l dan kam), anemiya (gemoglobin 7,5 g/dl yoki 4,65 mmol/l dan kam); tana vazni 14 kg dan kam bo‘lgan bolalar; emizish davri; kreatinin klirensi 50 ml/min dan kam bo‘lganda buyrak funksiyasi buzilishi (ushbu dori shakli uchun); og‘ir jigar yetishmovchiligi (ushbu dori shakli uchun). Ehtiyotkorlik bilan: gepatomegaliya, gepatit, jigar sirrozi, jigar zararlanishiga moyil xavf omillari, yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligi, semizlik, pankreatit (shu jumladan anamnezda), periferik neyropatiya (shu jumladan anamnezda), keksa yosh, suyak iligi gemopoezining bostirilishi, sianokobalamin yoki foliy kislotasi yetishmovchiligi, neytropeniya/leykopeniya (neytrofillar soni 0,75×10^9/l yoki 750-1000/mkl), anemiya (gemoglobin 7,5 g/dl).

30 kg dan kam tana vazniga ega bolalarda qo‘llash mumkin emas.

So‘rilishi Lamivudin va zidovudin ichakdan yaxshi so‘riladi. Kattalarda ichga qabul qilingandan so‘ng, lamivudinning biokiraolishligi 80-85% ni, zidovudinning esa 60-70% ni tashkil etadi. Zidolam preparati ichga qabul qilinganda lamivudin va zidovudinning Cmax qiymatlari mos ravishda 0,75 soatda (0,50-2,00 soat oralig‘ida) va 0,50 soatda (0,25-2,00 soat oralig‘ida) erishilgan, konsentratsiyalari esa mos ravishda 1,5 (1,3-1,8) mkg/ml va 1,8 (1,5-2,2) mkg/ml bo‘lgan. Lamivudin va zidovudinning so‘rilish darajasi (AUC qiymatlari asosida) va T1/2 ko‘rsatkichlari ovqat bilan birga qabul qilinganda, och qoringa qabul qilingandagi kabi bo‘lgan, ammo so‘rilish tezligi biroz pasaygan. Taqsimlanishi Lamivudinning terapevtik dozalarida farmakokinetikasi chiziqli bo‘lib, plazma oqsillari, xususan, albumin bilan cheklangan darajada (in vitro holatda 36% dan kam) bog‘lanadi. Zidovudin plazma oqsillari bilan 34-38% bog‘lanadi, shuning uchun lamivudin va zidovudinning plazma oqsillaridagi bog‘lanish o‘rinlari uchun boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta’siri ehtimoli kam. Ma’lumki, lamivudin va zidovudin markaziy asab tizimi va orqa miya suyuqligiga kiradi. Ichga qabul qilingandan so‘ng 2-4 soat o‘tgach, likvor va qon zardobidagi lamivudin va zidovudin konsentratsiyalarining o‘rtacha nisbati mos ravishda 0,12 va 0,5 ni tashkil etadi. Metabolizmi Lamivudin asosan o‘zgarmagan holda buyrak orqali chiqariladi va jigarda metabolizm darajasi (5-10%) past hamda plazma oqsillari bilan bog‘lanishi kam bo‘lganligi sababli metabolik o‘zaro ta’siri ehtimoli ham past. 5'-glyukuronid zidovudin plazma va siydikdagi asosiy metabolit bo‘lib, taxminan 50-80% zidovudin dozasini buyrak orqali chiqariladi. Chiqarilishi Kattalarda lamivudinning T1/2 5-7 soatni tashkil etadi, umumiy klirensi taxminan 0,32 l/soat/kg, buyrak klirensi esa kationli transport tizimi ishtirokida 70% dan ko‘proqni tashkil etadi. Zidovudinning buyrak klirensi esa 0,34 l/soat/kg bo‘lib, bu klubochka filtratsiyasi va faol kanalik sekretsiyasi orqali amalga oshadi. Maxsus guruh bemorlari Keksalar. Lamivudin va zidovudinning farmakokinetikasi 65 yoshdan oshgan bemorlarda o‘rganilmagan. Bolalar. Umuman olganda, lamivudinning farmakokinetikasi bolalarda kattalarnikiga o‘xshash, ammo 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda biokiraolishligi biroz pastroq (taxminan 55-65%). Kattalarnikiga o‘xshash ko‘rsatkichlarga 12 yoshga yetganda erishiladi. 2-6 yoshli bolalarda ekspozitsiyaning boshqa yosh guruhlariga nisbatan 30% ga kamayishi mumkin. Buyrak yetishmovchiligi. Buyrak klirensining kamayishi tufayli buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda lamivudinning chiqarilishi sekinlashadi; kreatinin klirensi 50 ml/min dan past bo‘lgan bemorlarda lamivudin dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Zidovudinning plazmadagi konsentratsiyasi ham og‘ir buyrak yetishmovchiligida ortadi. Jigar yetishmovchiligi. Jigar sirrozi tufayli glukuronlanish kamayishi zidovudin kumulyatsiyasiga olib kelishi mumkin, shuning uchun og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza tuzatish talab etiladi. Homiladorlik. Homiladorlik lamivudin va zidovudinning farmakokinetikasiga ta’sir qilmaydi. Lamivudin va zidovudin yangi tug‘ilgan chaqaloq zardobida va onaning qonida bir xil konsentratsiyada aniqlangan bo‘lib, bu moddalarning gematoplatsentar to‘siq orqali passiv o‘tishi nazariyasini tasdiqlaydi.

Fertillik Lamivudin va zidovudinning ayollarda fertillikka ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Zidovudin erkaklarda spermatozoidlarning soni, morfologiyasi va harakatchanligiga ta’sir qilmaydi. Homiladorlik Zidolamni homiladorlikning dastlabki 3 oyida qo‘llash tavsiya etilmaydi, faqat onaga bo‘lgan foyda homilaga nisbatan kutilayotgan xavfdan ustun bo‘lgan holatlargina bundan mustasno. Homilador ayollarda zidovudin bilan davolash va ushbu preparatni yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga keyinchalik qo‘llash, VICHning onadan bolaga o‘tish holatini kamaytirishi ko‘rsatilgan. Lamivudin bo‘yicha bunday ma’lumotlar yo‘q. Shu sababli, Zidolamni homilador ayollarga faqat onaga kutilayotgan foyda homilaga bo‘lgan ehtimoliy xavfdan ustun bo‘lgan holatlarda buyurish mumkin. Homiladorlik yoki tug‘ish vaqtida nukleozid orqaga transkriptaza ingibitorlariga ta’sir ko‘rgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va go‘daklarda qon zardobida laktatning biroz o‘tkinchi oshishi qayd etilgan. Shuningdek, rivojlanishning kechikishi, tutqanoq xurujlari va boshqa nevrologik patologiyalar haqida kamdan-kam xabarlar mavjud. Ushbu patologik holatlarning nukleozid orqaga transkriptaza ingibitorlarini homiladorlik davrida qabul qilish bilan sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan. Umuman olganda, homiladorlik paytida nukleozid orqaga transkriptaza ingibitorlarini qabul qilgan onalarning bolalarida, VICH infektsiyasi yuqish xavfini kamaytirish foydasi, ushbu preparatlarning nojo‘ya ta’sirlariga bog‘liq xavfdan oshib ketishi aniq. Laktatsiya VICH bilan kasallangan onalarga VICH infektsiyasining vertikal uzatilishini oldini olish maqsadida emizish tavsiya etilmaydi. Lamivudin, zidovudin va VICH ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun emizish taqiqlanadi.

Ushbu dori shakli uchun jigar funksiyasining og‘ir darajasida preparatni qo‘llash mumkin emas.

8 Ushbu dori shakli uchun kreatinin klirensi 50 ml/dakikadan kam bo‘lgan bemorlarda preparat qo‘llanilishi mumkin emas.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: Zidolam ortiqcha dozasi holatlari haqida ma’lumot yo‘q. Lamivudin va zidovudin o‘tkir ortiqcha dozasida, «Noxush ta'sirlar» bo‘limida ko‘rsatilganlardan boshqa aniq belgilari kuzatilmagan. Davolash: ortiqcha dozada bemorning holatini kuzatish va intoksikatsiya belgilari paydo bo‘lsa, darhol qo‘llab-quvvatlovchi standart terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi. Lamivudin dializ orqali chiqarilishi sababli ortiqcha doza holatida uzluksiz gemodializ qo‘llanilishi mumkin, ammo tegishli klinik tajriba mavjud emas. Zidovudin dializ va peritoneal dializ orqali organizmdan kam samaradorlik bilan chiqariladi, ammo ushbu usullar uning metaboliti (glyukuronid) ni chiqarishni tezlashtiradi. Ko‘proq ma’lumot lamivudin va zidovudin qo‘llanma yo‘riqnomasida keltirilgan.

2-30°C haroratda saqlang. Bolalar ololmaydigan joyda saqlang.

Kattalar va tana vazni kamida 14 kg bo‘lgan bolalarda progreslashayotgan immunitet tanqisligi bilan kechadigan OIV-infeksiyasini davolash (1 mm³ da CD4+ hujayralar soni 500 dan kam).

Yaroqlik muddati - 4 yil.