Зинфоро®

-

Зинфоро®

O‘ta og‘ir buyrak yetishmovchiligi (KK ≤30 ml/min), terminal buyrak yetishmovchiligi va gemodializda bo‘lgan bemorlar; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar; tseftarolin fosamil yoki L-argininga yuqori sezuvchanlik; sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik; beta-laktam tarkibiga ega boshqa antibakterial vositalarga o‘ta og‘ir sezuvchanlik reaksiyalari (masalan, anafilaktik reaksiyalar) mavjudligi. Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda tutqanoq sindromi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Zinforo® preparatini 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas, chunki xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan.

So‘rilishi Cefarolinning Cmax va AUC qiymatlari dozasi 50 dan 1000 mg gacha bo‘lgan bir martalik yuborishda deyarli proporsional ravishda oshadi. Sog‘lom, buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan ko‘ngillilarda har 12 soatda 600 mg cefarolin dozasini vena ichiga 60 daqiqa davomida, 14 kun davomida qayta yuborishda sezilarli kumulyatsiya kuzatilmagan. Taqsimlanishi Cefarolin past darajada plazma oqsillari bilan bog‘lanadi (taxminan 20%) va eritrotsitlarga o‘tmaydi. Sog‘lom kattalarda vena ichiga bir martalik 600 mg izotop bilan markazlangan cefarolin fosamil yuborilganda, tenglik holatidagi o‘rtacha Vd 20.3 l ni tashkil qilgan, bu taxminan hujayralararo suyuqlik hajmiga tengdir. Metabolizmi Qonda fosfatazlar ta’sirida cefarolin fosamil faol dori moddasiga – cefarolinga tezda aylanadi; pro-dori vositasining konsentratsiyalari asosan vena ichiga infuziya vaqtida qonda o‘lchanadi. Cefarolinning beta-laktam halqasi gidrolizlanganda mikrobologik jihatdan faol bo‘lmagan M-1 metabolit hosil bo‘ladi. Sog‘lom ko‘ngillilarga vena ichiga 600 mg cefarolin fosamil bir martalik yuborilganda, qondagi M-1 metabolitining o‘rtacha AUC qiymatlari cefarolin bilan solishtirganda taxminan 20-30% ni tashkil qiladi. Cefarolinning metabolizmi sitoxrom P450 fermentlari ishtirokisiz amalga oshadi. Chiqarilishi Cefarolin asosan buyraklar orqali chiqariladi. Cefarolinning buyrak klirensi buyrakdagi glomerulyar filtratsiya tezligiga teng yoki biroz past, in vitro tadqiqotlarida faol sekretsiya cefarolinning buyrak orqali chiqarilishiga yordam bermasligi ko‘rsatilgan. Sog‘lom kattalardagi cefarolinning o‘rtacha T1/2 taxminan 2.5 soatni tashkil qiladi. Sog‘lom kattalarga vena ichiga 600 mg izotop bilan markazlangan cefarolin fosamil bir martalik yuborilgandan so‘ng, radioaktivlikning taxminan 88% siydikda va 6% najasda aniqlangan. Maxsus bemor guruhlardagi farmakokinetika Sog‘lom, buyrak funktsiyasi normal bo‘lgan va buyrak yetishmovchiligining yengil va o‘rtacha darajasiga ega bo‘lgan bemorlarga 600 mg cefarolin fosamil 60 daqiqa davomida bir martalik vena ichiga infuziya qilinganda, qondagi cefarolinning Cmax qiymatlari mos ravishda 28.4±6.9 mkg/ml, 28.2±5.4 mkg/ml va 30.8±4.9 mkg/ml ni tashkil qilgan. Cefarolinning Cmax qiymatiga infuziya boshidan taxminan 60 daqiqada erishilgan. Cefarolinning AUC qiymati buyrak yetishmovchiligi darajasiga proporsional ravishda oshgan va ularning qiymatlari mos ravishda 75.6±9.7 mkg×soat/ml, 92.3±25.3 mkg×soat/ml va 114.8±14.1 mkg×soat/ml bo‘lgan. Doza tuzatish faqat buyrak yetishmovchiligining o‘rtacha darajasi (KK 30-50 ml/min) bo‘lgan bemorlarda talab qilinadi. Buyrak yetishmovchiligining og‘ir darajasi (KK ≤30 ml/min) va terminal bosqichidagi bemorlarda, shu jumladan gemodializga muhtoj bemorlarda dozani to‘g‘rilash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas. Cefarolinning jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlardagi farmakokinetikasi bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Cefarolin jigar orqali sezilarli darajada metabolizmga uchramaganligi sababli, jigar yetishmovchiligi cefarolinning tizimli klirensiga jiddiy ta’sir ko‘rsatmasligi kutiladi. Shuning uchun jigar yetishmovchiligida dozani to‘g‘rilash tavsiya etilmaydi. 600 mg cefarolin fosamil bir martalik vena ichiga yuborilganda, sog‘lom keksa (≥65 yosh) va sog‘lom yosh (18-45 yosh) bemorlar orasida farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘xshash bo‘lgan. Keksa bemorlarda AUC0-∞ qiymatining biroz oshishi (33% ga) kuzatilgan, bu asosan yosh bilan bog‘liq buyrak funktsiyasi o‘zgarishlari bilan izohlanadi. KK >50 ml/min bo‘lgan keksa bemorlarda dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi. Zinforo® preparatining xavfsizligi va samaradorligi 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda aniqlanmagan. Erkaklar va ayollarda cefarolin farmakokinetikasi o‘xshash bo‘lgan. Shuning uchun jinsga qarab dozani to‘g‘rilash talab etilmaydi. Cefarolinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari turli etnik guruhlarga mansub bemorlarda sezilarli farqlar ko‘rsatmagan. Shuning uchun bemor irqi bo‘yicha dozani to‘g‘rilash talab etilmaydi.

Homilador ayollarda tseftarolin fosamil qo‘llanishi bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlar tseftarolin fosamilning fertillik, homiladorlik, tug‘ruq yoki tug‘ruqdan keyingi rivojlanishga salbiy ta’sirini aniqlamagan. Zinforo® preparatini homiladorlik davrida faqat onaga bo‘lgan foyda homilaga nisbatan potensial xavfdan ustun bo‘lgan holatlarda qo‘llash kerak. Tseftarolinning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q, biroq ko‘plab beta-laktam antibiotiklar ko‘krak sutiga o‘tgani sababli, Zinforo® bilan davolash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasini tuzatish zarurati yo‘q.

KK ≤30 ml/dakika bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi, terminal bosqich buyrak yetishmovchiligi va gemodializdagi bemorlarda preparat qo‘llash mumkin emas. KK 30-50 ml/dakika bo‘lgan bemorlar uchun doza quyidagicha moslashtiriladi: KK (ml/dakika): 30-50 Doza: 400 mg Qabul qilish chastotasi: har 12 soatda Infuziya vaqti: 60 minut

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: ortiqcha doza haqida ma’lumotlar cheklangan. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda ortiqcha doza ehtimoli yuqoriroq. Tavsiya etilgan dozadan yuqori qo‘llanganda xuddi tavsiya etilgan dozalarda kuzatilgan kabi noxush ta’sirlar kuzatilgan. Davolash: simptomatik. Seftarolin qisman gemodializ orqali chiqariladi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

Kattalarda quyidagi infeksiyalarni davolash: teri va yumshoq to'qimalarning murakkab infeksiyalari, quyidagi gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarning sezgir shtammlari sababli: Staphylococcus aureus (metitsillin-rezistent shtammlar ham kiritilgan), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca va Morganella morganii; kasalxonadan tashqaridagi pnevmoniya, quyidagi gram-musbat va gram-manfiy mikroorganizmlarning sezgir shtammlari sababli: Streptococcus pneumoniae (bakteriemiya holatlarini ham o'z ichiga oladi), Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir shtammlar), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae va Escherichia coli.

KK >50 ml/min bo‘lgan 65 yoshdan oshgan bemorlarda preparatning dozasi to‘g‘rilanishi shart emas.

Yaroqlik muddati - 4 yil.