Зерит®

-

Зерит®

Ichkaridan qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun shaklidagi preparatni 3 oygacha bo‘lgan bolalarga qo‘llash; kreatinin klirensi 50 ml/min dan kam bo‘lgan surunkali buyrak yetishmovchiligi (kapsulalar uchun); tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalar (kapsulalar uchun); gidroksikarbamid va zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llash; tug‘ma fruktoza intoleransi, saxaroza/izomaltaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi; preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: faol bosqichdagi surunkali gepatitni o‘z ichiga olgan jigar funksiyasi buzilishlari, anamnezdagi periferik neyropatiya, anamnezdagi pankreatit, doksorubitsin va ribavirin bilan bir vaqtda qo‘llash, qandli diabet mavjudligi (ichkaridan qabul qilish uchun eritma tayyorlash uchun kukun uchun).

3 oygacha bo‘lgan bolalarda (ichga qabul qilish uchun kukun uchun) va tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalarda (kapsulalar uchun) qo‘llash mumkin emas.

So‘rilishi Stavudin ichga qabul qilinganda tez so‘riladi. Uning mutlaq biokiraolishligi taxminan 86.4% ni tashkil etadi. Bir necha marta 0.5 mg/kg dozada qabul qilingandan keyin kamroq vaqt ichida (1 soatdan kam) qon plazmasida Cmax ga erishiladi, bu taxminan 810 ng/ml ni tashkil etadi. Cmax qiymatlari doza ortishi bilan mutanosib ravishda oshadi. Klinik alomatlari bo‘lmagan OIV bemorlarida stavudinning AUC ko‘rsatkichlari och holda yoki ovqatdan so‘ng qabul qilinganida o‘zgarishsiz qolgan. Taqsimlanishi Stavudinni 6 soatda, 8 soatda yoki 12 soatda qabul qilishda kumulyatsiya kuzatilmagan. Preparat qizil va oq qon hujayralariga teng taqsimlanadi. Qon oqsillari bilan bog‘lanishi minimaldir. Sog‘lom ko‘ngillilar stavudinni bir martalik 40 mg dozada qabul qilganlarida, orqa miya suyuqligida uning konsentratsiyasi 63 ng/ml (o‘rtacha 44-71 ng/ml) ni tashkil etib, 4-5 soat davomida saqlanadi. Orqa miya suyuqligidagi konsentratsiyaning plazmadagi konsentratsiyaga nisbati taxminan 40% ni (o‘rtacha 31-45%) tashkil etgan. Metabolizm va chiqarilishi Stavudinning klirensida metabolizmning roli cheklangan. Stavudinni bir yoki ko‘p martalik qabul qilingandan so‘ng, mos ravishda 34±5% va 40±12% o‘zgarmagan stavudin siydikda aniqlangan. [14C]-stavudin bir martalik 80 mg dozasidan so‘ng plazmadagi umumiy radioaktivlik asosan o‘zgarmagan stavudindan iborat bo‘lgan, metobolitlar esa radioaktivlikning faqat kichik qismini tashkil qilgan. Sog‘lom ko‘ngillilarda radioaktivlikning taxminan 95% siydikda, 3% esa axlatda aniqlangan. Siydikda 73.7% o‘zgarmagan stavudin, axlatda esa 62% bo‘lgan. Stavudinning ichga bir yoki ko‘p marta qabul qilingandagi T1/2 1.44-2.28 soatni tashkil etadi va dozaga bog‘liq emas. O‘zgarmagan stavudinning buyrak klirensi taxminan 272 ml/min ni tashkil etadi, bu umumiy klirensning taxminan 67% ga tengdir. Buyrak klirensi endogen kreatinin klirensidan ikki baravar yuqori bo‘lib, bu klubochkalar filtratsiyasi bilan bir qatorda faol kanalik sekretsiyasini ham ko‘rsatadi. Maxsus klinik holatlardagi farmakokinetika 65 yoshdan oshgan bemorlarda stavudinning farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda stavudinning klirensi pasayadi, shu sababli doza tuzatish tavsiya etiladi. Jigar funksiyasi buzilgan va normal bo‘lgan bemorlarning farmakokinetikasi o‘xshash. Barqaror holatga ega jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda boshlang‘ich dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Bolalar So‘rilishi OIV bilan kasallangan 5 haftadan 15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda stavudinning mutlaq biokiraolishligi o‘rtacha 76.9% ni tashkil etadi. 0.125-2 mg/kg dozalarni 12 soatda bir marta qabul qilinganda birinchi va takroriy qabuldan keyingi farmakokinetik parametrlarda farq kuzatilmagan, bu stavudinning kumulyatsiyasi yo‘qligini ko‘rsatadi. Orqa miya suyuqligidagi preparat konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning 16-125% ini tashkil etadi. Taqsimlanishi va chiqarilishi T1/2 o‘rtacha 1 soat. Preparatning umumiy ko‘rinma klirensi 14 ml/min/kg ni tashkil etadi.

Homilador ayollarda Zeritni qo‘llash bo‘yicha yetarli va yaxshi nazorat qilingan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Stavidin va didanozin kombinatsiyasi bilan boshqa antiretrovirus dorilarni qabul qilgan homilador bemorlarda laktatsidoz holatlari qayd etilgan. Zerit® preparatini homiladorlik davrida didanozin bilan birgalikda faqat onaga bo‘lgan foyda homilaga bo‘lgan ehtimoliy xavfdan ustun kelganda qo‘llash kerak. Homiladorlik davrida stavudin qabul qilayotgan bemorlar laktatsidoz/yog‘li gepatoz rivojlanish ehtimoli tufayli sinchkov kuzatuvda bo‘lishlari kerak. Stavudinning ko‘krak sutiga o‘tishi haqida ma’lumot yo‘q. Infektsiyani yuqish xavfini inkor etib bo‘lmagani va bolaning preparatga nojo‘ya ta’sir qilish ehtimoli sababli, Zerit® preparati bilan davolanayotgan davrda emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak, shu jumladan faol bosqichdagi surunkali gepatit mavjud bo‘lganda.

Buyrak funksiyasi buzilgan kattalarga dozani KK ga qarab kamaytirish tavsiya etiladi.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: tavsiya etilgan sutkalik dozaning 12 baravar oshirilishi kattalarda o‘tkir toksiklik belgilarini keltirib chiqarmaydi. Surunkali ortiqcha dozada esa periferik neyropatiya va jigar funksiyasining buzilishi kuzatilishi mumkin. St avudin gemodializ orqali 120 ml/min tezlikda chiqariladi, ammo gemodializ ortiqcha dozada preparatni chiqarishni qanchalik tezlashtirishi noma'lum. Ortiqcha doza holatida shifokor nazorati va kerak bo‘lganda simptomatik davolash talab qilinadi.

B ro‘yxati. Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash kerak.

OIV-infeksiyasini kombinatsiyalangan terapiya tarkibida davolash.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Tayyorlangan eritmani mahkam yopilgan shishada, muzlatgichda 2° dan 8°С gacha bo'lgan haroratda 30 kundan ortiq bo'lmagan muddatda saqlash kerak.