Зефтера

-

Зефтера

Anamnezda beta-laktam antibiotiklarga allergik reaktsiyalar mavjudligi; 18 yoshgacha bo‘lgan yosh; preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik. Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi (KK 50 ml/min dan kam), epilepsiya, anamnezdagi tutqanoq tutishlari, anamnezdagi psövdomebranöz kolit mavjud bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash.

18 yoshgacha qo‘llash mumkin emas.

O‘rtacha farmakokinetik parametrlar kattalarda 500 mg dozani 60 daqiqa davomida infuziya shaklida bir marta yuborilgandan keyin va 500 mg dozani 120 daqiqa davomida har 8 soatda ko‘p martalik infuziya shaklida yuborilgandan keyin jadval 1da keltirilgan. Farmakokinetik xususiyatlar bir marta yuborish va ko‘p martalik yuborishdan keyin o‘xshash. Jadval 1. Kattalarda tseftobiprolning o‘rtacha (standart og‘ish) farmakokinetik parametrlar Parametrlar Bir marta 500 mg infuziya 60 daqiqa davomida Ko‘p martalik dozalar 500 mg infuziya 120 daqiqa davomida har 8 soatda Cmax (mkg/ml) 34.2 (6.05) 33.0 (4.83) AUC (mkg × soat/ml) 116 (20.2) 102 (11.9) T1/2 (soat) 2.85 (0.55) 3.3 (0.3) Klirens (l/soat) 4.46 (0.84) 4.98 (0.58) Tseftobiprolning Cmax va AUC qiymatlari doz diapazonida 125 mg - 1 g oralig‘ida proporsional ravishda oshadi. Css kontsentratsiyalar davolashning birinchi kunida erishiladi; buyrak funksiyasi normal bo‘lgan odamlarda tseftobiprolni har 8 soatda va har 12 soatda yuborish uning akkumulatsiyasiga olib kelmaydi. Tarqatish Tseftobiprolning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 16% ni tashkil etadi va uning kontsentratsiyasiga bog‘liq emas. Vd tenglashuv holatida 18 l ni tashkil etadi va insonda ekstrasellulyar suyuqlik hajmiga yaqin. Metabolizm Tseftobiprol medokarilning biotransformatsiyasi, ya'ni pro-doridan faol modda tseftobiprolga o‘tish tez sodir bo‘ladi va plazma esterazalari tomonidan katalizlanadi. Pro-dorining kontsentratsiyalari juda kichik bo‘lib, infuziya vaqtida faqat plazmada va siydikda aniqlanishi mumkin. Tseftobiprol mikrobiologik jihatdan nofaol bo‘lgan ochiq halqali metabolitga minimal metabolizmga uchraydi. Ushbu metabolitning kontsentratsiyasi tseftobiprolning o‘zidan pastroq bo‘lib, taxminan 4 % ni tashkil etadi. Chiqarish Tseftobiprol asosan o‘zgarmagan holda buyrak ekskresiyasi orqali chiqariladi. T1/2 taxminan 3 soatni tashkil etadi. Buyrak ekskresiyasining asosiy mexanizmi glomerulyar filtrlash bo‘lib, dozadan kichik qismi kanalchalar reabsorbsiyasiga uchraydi. Doklinik tadqiqotlarda probenetsid tseftobiprolning farmakokinetikasiga ta'sir ko‘rsatmagan, bu esa faol kanalchalar sekretsiyasi mavjud emasligini ko‘rsatadi. Bir marta dozani yuborganidan keyin siydikda taxminan 89% aktiv tseftobiprol (83%), ochiq halqali metabolit (5%) va tseftobiprol medokaril (<1%) ko‘rinishida aniqlangan. Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika Sog‘lom ko‘ngillilar va buyrak yetishmovchiligi yengil darajada bo‘lgan bemorlarda (KK 50-80 ml/min) tseftobiprol farmakokinetikasi o‘xshash. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan sog‘lom ko‘ngillilarning AUC ko‘rsatkichlari bilan taqqoslaganda, tseftobiprolning AUC qiymati o‘rtacha darajadagi (KK 30 ml/min dan ≤50 ml/min gacha) va og‘ir darajadagi (KK <30 ml/min) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda mos ravishda 2,5 va 3,3 barobar katta bo‘lgan. Buyrak yetishmovchiligi o‘rtacha va og‘ir darajada bo‘lgan bemorlarda tseftobiprol dozasini kamaytirish tavsiya etiladi. Hemodializ talab qilinadigan bemorlarda tseftobiprolning va uning mikrobiologik jihatdan nofaol ochiq halqali metabolitining AUC ko‘rsatkichlari sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan oshadi. Jigar yetishmovchiligiga ega bemorlarda tseftobiprol farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Tseftobiprol minimal jigar metabolizmiga uchraydi va asosan buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, shuning uchun jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tseftobiprolning klirensini kamaytirish kerak deb hisoblashga asos yo‘q. Tseftobiprol farmakokinetikasining populyatsion tadqiqotlari uning farmakokinetik parametrlariga yoshning mustaqil ta’sirini aniqlamadi. Buyrak funksiyasi normal bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda ushbu preparat dozasini kamaytirish shart emas. Tseftobiprolning tizimli farmakokinetik parametrlar qiymatlari ayollarda erkaklarnikidan yuqori bo‘lgan (Cmax 21 % va AUC 15 % ga); shunga qaramay, % t>MIK (bu erda t preparat kontsentratsiyasi MIK qiymatini oshiradigan vaqt) ayollar va erkaklarda o‘xshash bo‘lgan. Shunday qilib, Zeftera preparati dozasini bemor jinsiga qarab o‘zgartirishga ehtiyoj yo‘q. Tseftobiprol farmakokinetikasining populyatsion tadqiqotlari (ko‘p sonli yevropoidlar va kam sonli negroidlar va boshqa irq vakillarini o‘z ichiga olgan) uning farmakokinetik parametrlariga irqiy mansublik ta’sir ko‘rsatmasligini aniqladi. Bemorning irqiy mansubligiga qarab preparat dozasini o‘zgartirish talab qilinmaydi.

Zeftera preparatini homiladorlikda qo‘llash bo‘yicha yetarli va qat’iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Doklinik tadqiqotlar tseftobiprolning teratogen faollikka ega emasligini, homilaning suyaklanishi, tana massasi va bachadondagi rivojlanishiga ta’sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatdi. Hayvonlarda dori vositalarining reproduktiv funksiyaga ta’sirini o‘rganish natijalari inson uchun mos xulosa bermasligi mumkin, shuning uchun Zeftera preparatini homilador ayollarga faqat onaga davolashdan kutilayotgan foyda homilaga bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lganda buyurish kerak. Tseftobiprolning ko‘krak sutiga o‘tishi insonlarda noma’lum, ammo hayvonlarda tseftobiprolning ko‘krak sutiga o‘tishi aniqlangan. Shu sababli, preparatni laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Hozirgi vaqtda jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tseftobiprolni qo‘llash tajribasi mavjud emas. Biroq, tseftobiprol jigarda minimal metabolizmga uchrashi va asosan buyrak orqali chiqarilishi tufayli, jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda tseftobiprol dozasini kamaytirish talab qilinmaydi.

Buyrak funksiyasi yengil buzilgan bemorlarda (KK 50-80 ml/dakika) dozani o‘zgartirish talab qilinmaydi. Buyrak yetishmovchiligi o‘rtacha bo‘lganlarda (KK 30 ml/dakika va <50 ml/dakika) Zefteraning dozasi har 12 soatda 500 mg ni tashkil qiladi, 120 daqiqa davomida tomir ichiga infuziya tarzida qo‘llanadi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (KK <30 ml/dakika) esa har 12 soatda 250 mg miqdorida, 120 daqiqa davomida tomir ichiga infuziya sifatida beriladi. Klinik ma’lumotlar cheklanganligi va seftribiprol hamda uning metabolitlarining konsentratsiyasi oshishi mumkinligi sababli, og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Preparat retsept bo‘yicha beriladi.

Belgilar: hozirgacha insonlarda tseftobiprol ortiqcha dozasi holatlari haqida ma'lumot yo‘q. 1-faza klinik tadqiqotlarda qo‘llangan maksimal doza 3 g/sutkani tashkil etgan (1 g har 8 soatda). Davolash: ortiqcha dozada asosiy fiziologik ko‘rsatkichlarni monitoring qilish bilan umumiy qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazilishi kerak. Tsetobiprolning qon plazmasidagi kontsentratsiyasini gemodializ orqali kamaytirish mumkin.

Preparatni bolalar ololmaydigan, yorug'likdan himoyalangan joyda (yopiq o'ramda), harorat 2 dan 8°C gacha saqlash kerak.

Infeksiyalangan diabetik oyoqni osteomielitsiz teri va uning qo'shimchalari murakkab infeksiyalarini davolash.

Yaroqlik muddati - 2 yil. Tayyorlangan eritmani 1 soat davomida 25°С haroratda va 24 soat davomida 2° dan 8°С gacha bo'lgan haroratda saqlash mumkin. Eritmani tayyorlash, suyultirish va infuziya qilish kerak bo'lgan vaqtlar quyidagi jadvalda ko'rsatilgan. Jadval 3. Erituvchi (infuziya eritmasi uchun), infuzion eritma, yorug'likdan himoyalangan joyda saqlash, yorug'likda saqlash, yorug'likdan himoyalangan joyda saqlash: 0.9% natriy xloridi eritmasi 24 soat, 8 soat, 96 soat; 5% dekstroz eritmasi 12 soat, 8 soat, 96 soat; Ringer eritmasi 24 soat, 8 soat, muzlatgichda saqlamang. Tayyorlangan eritma va infuzion eritma muzlatib qo'yish mumkin emas va ochiq quyosh nurlariga qo'yish mumkin emas. Muzlatgichdan chiqarilgan infuzion eritmalarga xona haroratigacha isitish vaqti berilishi kerak va keyin infuziya qilinishi kerak. Infuzion jarayonda eritma yorug'likdan himoyalangan bo'lishi shart emas. Infuzion eritmani tayyorlash va uni ishlatish bo'yicha ko'rsatmalarga rioya qilish kerak.