Зилт®

ATX kodi

-

Faol modda

Klinik va farmakologik guruh

Farmakoterapevtik guruh

MKB-10 kodi

Xalqaro unvonlar

Qo‘shimcha nomi

Зилт®

Yon ta'siri

Foydalanishga qarshi ko‘rsatmalar

Klopidogrelga yuqori sezuvchanlik; o‘tkir qon ketishi (shu jumladan peptik yara yoki miya ichidagi qon quyilishi), og‘ir jigar yetishmovchiligi, homiladorlik, emizish davri; 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar. Ehtiyotkorlik bilan: qon ketish xavfi bo‘lgan o‘rtacha jigar yetishmovchiligi; buyrak yetishmovchiligi; qon ketish xavfi bo‘lgan kasalliklar (xususan, oshqozon-ichak yoki ko‘z ichidagi qon ketishlar) va ayniqsa, oshqozon-ichak shilliq qavatini shikastlashi mumkin bo‘lgan dori vositalari (masalan, asetilsalitsil kislotasi (ASK) va NPVPlar) bilan bir vaqtda qo‘llash; qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar: jarohat, jarrohlik aralashuvi yoki boshqa patologik holatlar tufayli, shuningdek ASK, heparin, varfarin, glikoprotein IIb/IIIa ingibitorlari, NPVPlar, jumladan, siklooksigenaza-2 (SOQ-2) selektiv ingibitorlari va boshqa qon ketishi xavfi bilan bog‘liq dori vositalar, serotonin qaytarilishining selektiv ingibitorlari (SIOZS) qabul qilayotgan bemorlar; izoferment CYP2C8 substrati bo‘lgan dori vositalari (masalan, repaglinid, paklitaksel) bilan birga qabul qilishda; izoferment CYP2C19 faolligi past bo‘lgan bemorlar; boshqa tienopiridinlarga (masalan, tiklopidin, prasugrel) allergik va gematologik reaksiyalar anamnezida, o‘zaro allergik va gematologik reaksiyalar mumkinligi sababli; yaqinda o‘tkazilgan tranzitor miya qon aylanishi buzilishi yoki ishemik insult (ASK bilan birga qabul qilinganda).

Bolalarda foydalanish

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Maxsus ko‘rsatma

Dori vositalarining o‘zaro ta'siri

Farmakologik ta'siri

Farmakokinetika

Og‘iz orqali 75 mg dozada qabul qilingandan keyin klopidogrel me’da-ichak yo‘lidan tez so‘riladi. Qon plazmasida o‘zgarmagan klopidogrelning Smax o‘rtacha qiymati (75 mg bir martalik dozada og‘iz orqali qabul qilingandan keyin taxminan 2,2-2,5 ng/ml) qabuldan taxminan 45 minut o‘tib erishiladi. In vitro sharoitida klopidogrel va uning qonda aylanib yuradigan asosiy inaktiv metaboliti qon plazmasi oqsillari bilan qaytar bog‘lanadi (mos ravishda 98 % va 94 %), bu bog‘lanish 100 mg/ml konsentratsiyaga qadar to‘yingan bo‘lmaydi. Klopidogrel jigar orqali intensiv metabolizmga uchraydi. In vitro va in vivo sharoitida klopidogrel ikki yo‘l orqali metabolizmga uchraydi: birinchi yo‘lda esterazlar ishtirok etadi va klopidogrelning gidrolizlanib, inaktiv karboksil kislotasi hosilasiga aylanishiga olib keladi (aylanayotgan metabolitlarning 85%); plazmadagi ushbu metabolitning Smax qiymati klopidogrelning qayta qabul qilingandan keyin taxminan 3 mg/l ga teng bo‘lib, qabuldan taxminan 1 soat o‘tgach kuzatiladi; ikkinchi yo‘l sitoxrom Р450 izofermentlari yordamida amalga oshiriladi. Dastlab klopidogrel 2-okso-klopidogrelga aylanadi, bu oraliq metabolit hisoblanadi. 2-okso-klopidogrelning keyingi metabolizmi klopidogrelning faol metaboliti - klopidogrelning tiol hosilasini hosil qiladi. In vitro sharoitida bu faol metabolit asosan CYP2C19 izofermenti yordamida hosil bo‘ladi, lekin uni hosil qilishda boshqa ba’zi izofermentlar, jumladan CYP1A2, CYP2B6 va CYP3A4 ham ishtirok etadi. In vitro sharoitida ajratilgan klopidogrelning faol tiol metaboliti trombotsit retseptorlari bilan tez va qaytarilmas tarzda bog‘lanib, trombotsitlar agregatsiyasini bloklaydi. Klopidogrelning bir martalik 300 mg yuklama dozasidan keyin faol metabolitning Smax qiymati 4 kun davomida 75 mg qo‘llangan ushlab turuvchi dozaga nisbatan 2 baravar yuqori. Smax taxminan 30-60 minut davomida erishiladi. Inson tomonidan 14C belgili klopidogrel qabul qilingandan keyin 120 soat davomida qabul qilingan dozadan taxminan 50% buyraklar orqali, 46% esa ichak orqali chiqariladi. Og‘iz orqali 75 mg bir martalik dozada qabul qilingandan keyin klopidogrelning T1/2 taxminan 6 soatni tashkil etadi. Klopidogrelning bir martalik va qayta qabul qilinishidan so‘ng qonda aylanadigan asosiy inaktiv metabolitining T1/2 taxminan 8 soatni tashkil etadi. Asosiy metabolitning farmakokinetikasi klopidogrelning 50-150 mg doza oralig‘ida chiziqli bog‘lanish xususiyatiga ega.

Preparatning faol moddalariga ko‘rsatmalar

Aterotrombotik asoratlarning ikkilamchi profilaktikasi; yaqinda miokard infarkti (bir necha kundan 35 kungacha o‘tgan), yaqinda ishemik insult (7 kundan 6 oygacha o‘tgan) yoki periferik arteriyalar okluzion kasalligi tashxisi qo‘yilgan kattalar bemorlarda klopidogrel qabul qilish takroriy ishemik insult (o‘lim bilan yakunlangan yoki yakunlanmagan), takroriy miokard infarkti (o‘lim bilan yakunlangan yoki yakunlanmagan) va boshqa yurak-qon tomir sababli o‘limlar ko‘rsatkichini kamaytirdi; o‘tkir koronar sindrom bilan bo‘lgan kattalar bemorlarda — ST segmenti ko‘tarilmagan o‘tkir koronar sindrom (beqaror stenokardiya/Q tishsiz miokard infarkti), dori vositalari bilan davolanishi yoki perkutan koronar aralashuv (stent o‘rnatish yoki stent o‘rnatmasdan) yoki aorto-koronar shuntlash (AKSh) tavsiya etilgan bemorlar uchun, ST segmenti ko‘tarilgan o‘tkir miokard infarkti holatida qo‘llanadi. Qorin bo‘shlig‘idagi fibrillyatsiya (mertar aritmiya) bo‘lgan kattalar bemorlarda aterotrombotik va tromboembolik asoratlarni oldini olish.

Dozalash tartibi

Homilalik davrida foydalanish

Klopidogrel homiladorlik davrida faqat shifokor tomonidan zarur deb topilgan hollarda qo‘llanishi mumkin. Klopidogrelning ona sutiga o‘tishi noma’lum. Emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish masalasi ko‘rib chiqilishi kerak.

Jigar disfunktsiyasi uchun foydalanish

Og'ir jigar yetishmovchiligi bo'lganda dori qo'llanilishi qarshi ko'rsatilgan. O'rta darajadagi jigar yetishmovchiligi bo'lganda, qon ketish predispozitsiyasi mavjud bo'lganda (cheklangan klinik tajriba) dori ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Buyrak etishmovchiligi uchun foydalanish

Buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi (cheklangan klinik tajriba mavjud).

Sotish shartlari

Dozani oshirib yuborish

Saqlash shartlari

Preparat ko‘rsatmalar

Keksa bemorlarda foydalanish

Dozani va dozalash rejimini to‘g‘rilash zaruriyati yo‘q.

Preparat amal qilish muddati

Mahsulot saqlash shartlari

Mahsulot amal qilish muddati

Зилт®

18+