Зодак® Экспресс

-

Зодак® Экспресс

levosetirizin va piperazin hosilalariga yoki preparatning boshqa yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik; KK 10 ml/min dan kam bo‘lgan buyrak yetishmovchiligi terminal bosqichi; 6 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi (ushbu dori shakli uchun); galaktozani tug‘ma intoleransiyasi, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (preparatda laktoza mavjudligi sababli). Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash: surunkali buyrak yetishmovchiligi (doza rejimini tuzatish talab etiladi); keksa yoshdagi bemorlar (yoshga bog‘liq SKF pasayishi); siydik tutilishi xavfini oshiruvchi omillarga ega bemorlar (shu jumladan, orqa miya shikastlanishi, prostata bezi giperplaziyasi); jigar kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik yoki biliar sirroz) (SKF pasayishi kuzatilganda doza tuzatish talab etiladi); homiladorlik; emizish davri; alkogol bilan bir vaqtda qo‘llash; epilepsiya va tutqanoq xavfi bo'lgan bemorlar.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun qarshi ko‘rsatma.

Farmakokinetikasi chiziqli xususiyatga ega, doza va vaqtga bog‘liq emas va odamlar orasida biroz farqlanishi mumkin. Absorbsiya Ichkaridan qabul qilinganda levosetirizin me’da-ichak traktidan tez va to‘liq so‘riladi. Oziq-ovqat absorbsiya darajasiga ta’sir qilmaydi, ammo uning tezligini kamaytiradi. Kattalarda terapevtik doza (5 mg) bir martalik qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga 0,9 soatda erishiladi va u 270 ng/ml ni tashkil qiladi; qayta 5 mg qabul qilinganda esa Cmax 308 ng/ml ga yetadi. Muvozanatli kontsentratsiya (Css) 2 sutkada erishiladi. Taqsimlanish Levosetirizin plazma oqsillari bilan 90% bog‘lanadi. Vd 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Biologik mavjudligi 100% ga teng. Metabolizm Levosetirizin organizmda oz miqdorda (<14%) N- va O-dealkillanish orqali metabolizmga uchraydi (CYP izofermentlari yordamida metabolizmga uchraydigan boshqa gistamin H1-reseptor antagonistlaridan farqli o‘laroq) va farmakologik jihatdan nofaol metabolit hosil qiladi. Cheklangan metabolizm va metabolizmda ingibirlanish faoliyati bo‘lmaganligi sababli, levosetirizinning boshqa moddalar bilan metabolizm darajasida o‘zaro ta’siri ehtimoldan yiroq. Chiqarilish Kattalarda T1/2 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. O‘rtacha umumiy klirens 0,63 ml/min/kg. Levosetirizin asosan siydik orqali chiqariladi, o‘rtacha qabul qilingan dozaning 85,4% glomerulyar filtratsiya va kanalchalar sekretsiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Ichak orqali (najas bilan) chiqarilish qabul qilingan dozaning atigi 12,9% ini tashkil qiladi. Maxsus bemor guruhlarida farmakokinetika Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan (KK < 40 ml/min) bemorlarda preparatning klirensi kamayadi, T1/2 esa uzayadi (masalan, gemodializdagi bemorlarda umumiy klirens 80% ga kamayadi), bu esa doza rejimini moslashtirishni talab qiladi. Standart 4 soatlik gemodializ jarayonida levosetirizinning 10% dan kam qismi chiqariladi. Bolalar Kichik yoshdagi bolalarda T1/2 kattalarga nisbatan qisqaroq. 6 dan 11 yoshgacha bo‘lgan, tana vazni 20 dan 40 kg gacha bo‘lgan 14 nafar bolada peroral 5 mg levosetirizin qabul qilgandan keyin o‘tkazilgan farmakokinetik tadqiqotlar Cmax va AUC ko‘rsatkichlari sog‘lom kattalardagi ko‘rsatkichlarga nisbatan 2 marta yuqoriligini ko‘rsatdi. O‘rtacha Cmax 450 ng/ml ni tashkil qilgan va Cmax ga o‘rtacha 1,2 soatda erishilgan; tana vazni hisobga olingan umumiy klirens kattalardagiga nisbatan 30% ga yuqori, yarim parchalanish davri esa 24% ga qisqaroq bo‘lgan. Farmakokinetik retrospektiv tahlil 1 yoshdan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar va 18 dan 55 yoshgacha bo‘lgan kattalardagi 324 nafar bemorda, levosetirizinning 1,25 mg dan 30 mg gacha bo‘lgan bir yoki bir necha dozalarini qabul qilgan holda o‘tkazilgan. Ushbu tahlil natijalariga ko‘ra, 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarda levosetirizinning 1,25 mg dozasi qabul qilinganda plazmadagi kontsentratsiyasi kattalardagi 1 marta sutkada qabul qilingan 5 mg preparatdagi kontsentratsiyaga teng bo‘lgan. Keksalar Keksalar uchun farmakokinetika ma’lumotlari cheklangan. Keksalarda (65 dan 74 yoshgacha bo‘lgan) 6 kun davomida sutkada 1 marta 30 mg levosetirizin qabul qilinganda, umumiy klirens yoshroq kattalardagiga nisbatan taxminan 33% ga past bo‘lgan. Setirizinning taqsimlanishi yoshdan ko‘ra buyrak funktsiyasiga ko‘proq bog‘liqligi ko‘rsatilgan, bu holat levosetirizinga ham taalluqli, chunki setirizin va levosetirizin asosan siydik orqali chiqariladi. Shu sababli keksalarda buyrak funksiyasiga qarab levosetirizin dozasini moslashtirish zarur.

Homiladorlik. Levotsetirizin homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar deyarli mavjud emas yoki cheklangan (300 ta holatdan kam). Biroq, 1000 dan ortiq homiladorlik holatida qo‘llangan tsetirizin (levotsetirizinning ratshemati) rivojlanish nuqsonlari va intrauterin yoki neonatal toksiklik bilan bog‘liq holatlarni ko‘rsatmagan. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar homiladorlik, embrional va homila rivojlanishi, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita nojo‘ya ta’sirni ko‘rsatmagan. Levotsetirizinni homilador ayollarga buyurishda ehtiyotkorlik talab etiladi. Laktatsiya davri. Levotsetirizinning ratshemati tsetirizin ko‘krak sutiga o‘tadi, shuning uchun levotsetirizinning ham ko‘krak sutiga chiqishi ehtimoli bor. Emizikli bolalarda levotsetirizinga nisbatan nojo‘ya reaksiyalar bo‘lishi mumkin. Shu sababli levotsetirizinni laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Fertillik. Levotsetirizin bo‘yicha klinik ma’lumotlar mavjud emas.

Surunkali jigar kasalliklari (gepatosellulyar, xolestatik yoki biliar jigar sirrozi) mavjud bo‘lgan bemorlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak, doza faqat GFR kamayganda tuzatishni talab qiladi.

Terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi (KK <10 ml/min) bo‘lgan bemorlarda qo‘llash mumkin emas. Xronik buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi (doza rejimini moslashtirish kerak).

Preparat retseptsiz beriladi.

Belgilar: ortiqcha dozada kattalarda uyquchanlik, bolalarda esa qo‘zg‘alish va bezovtalik, keyinchalik uyquchanlik kuzatilishi mumkin. Davolash: levotsetirizin uchun maxsus antidot mavjud emas. Ortiqcha doza holatida simptomatik yoki qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Preparat qabul qilinganidan ko‘p vaqt o‘tmagan bo‘lsa, oshqozonni yuvish kerak. Levotsetirizin deyarli gemodializ orqali chiqarilmaydi.

Preparatni bolalar ololmaydigan joyda, harorat 25°C dan oshmagan holda saqlash kerak. Saqlash muddati - 3 yil.

Yil davomida (perzistent) va mavsumiy (intermitent) allergik rinit va allergik kon'yunktivitning qichishish, aksirish, burun tiqilishi, rinoreya, ko‘z yoshlanishi, kon'yunktiva gipermiyasi kabi simptomlarini davolash; pollinoz (pichan isitmasi); toshma, jumladan surunkali idiopatik toshma; Kvinke shishi (qo‘shimcha terapiya sifatida); qichishish va toshmalar bilan kechadigan boshqa allergik dermatozlar.

O‘rtacha va og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan keksa bemorlarda dozani to‘g‘rilash tavsiya etiladi.